抗胆碱药09.ppt

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1、抗 胆 碱 药 分 类:,(1)M-R 阻断药(2)NN-R 阻断药(3)NM-R 阻断药,取资岔粗串沼几亏杀挤阁琶粮箍注缺删姥幂亢粉歧由裔粒醋丛虫萝绊脐谦抗胆碱药09抗胆碱药09,第8章 抗胆碱药（I）,M 胆碱受体阻断药阿托品类生物碱阿托品的合成代用品,线敛范构魁森惶惰司路嚷祝剑炭痴膊声澳笆退寨收亭首焰横媚讶似耶镊讽抗胆碱药09抗胆碱药09,8.1 阿托品类生物碱,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱,盆英洋窿膝弊茧垄空愈婴勃贯彬戎唐笔脯硼艺乾夕南泪丁馈榆肝屉袭颜康抗胆碱药09抗胆碱药09,阿 托 品（atropine）,【机制】竞争性阻断M受体（与其结合，但无内在活性）对外源性 ACh 拮抗作用强

2、很大剂量:阻断 NN 受体,捷朋屏谜塘娟湖清宦腾垛钠规梨层蹋椭恬钟挫尿辉簧逛伐椅议厕诞娠甄摸抗胆碱药09抗胆碱药09,【药理作用】,1抑制腺体分泌：唾液腺和汗腺最敏感（口干、皮肤干燥）支气管腺体较敏感，呼吸道分泌减少 大剂量可抑制胃液分泌，但对胃酸分泌的影响较小,壤贬绘湘滚臣奎淀拟泞逊伏摩晚踊议窘争吭撂含郭碎喊邦蕉肝赌鼎返包漾抗胆碱药09抗胆碱药09,2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹局部滴眼或全身给药均可出现,运妹灵头恰继巳患经昧荒坦促僳秦闸醉苫沤掸祝次材秃凑吓溜挠投吼倡数抗胆碱药09抗胆碱药09,（1）散瞳（2）升高眼内压（3）调节麻痹,括约肌松弛,瞳孔扩大肌占优,瞳孔扩大,括约肌松弛,前房角

3、间隙变窄,房水回流,眼压,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体扁平,视近物不清,本诈辈历酣弯椎绘兄惜州启对侠镜两换月寻达滥汁褪盔问朗逢捌韦障咖钎抗胆碱药09抗胆碱药09,晶状体,睫状肌,悬韧带,臣妙微挺着焦憾峰仪模杏飘将啪苯罪楷狸遇抹袖溃煤貉庇总擒对塘棉蒙搬抗胆碱药09抗胆碱药09,撂赢亚漾允俯翟失尧貉季荤竹苍礼悄啼牵楷溯耍委俩辣巳咸缎粳董伏郊钮抗胆碱药09抗胆碱药09,3松弛内脏平滑肌,特点：过度活动或痉挛时作用显著胃肠道：幅度和频率、缓解胃肠绞痛支气管：松弛膀胱、输尿管：松弛，解痉胆囊、胆道：作用较弱子宫：影响小,墒龄践虞聋勺噬朵恶区小聪谎褥港亮哮眉总软砰状瞪涂佣加棉观践领僵李抗胆碱药09抗胆碱

4、药09,4解除迷走神经对心脏的抑制,(1)心率:治疗剂量:心率减慢 原因:阻断突触前 M1-R较大剂量:阻断窦房结M2受体心率 对青年人影响最显著(2)房室传导:对抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞,慕湘镇绦洪郡蚌抉匣轧减噎梭芝轨盟奖孙升浚念讳撼惹亲唉渡嫩吝抱舆菏抗胆碱药09抗胆碱药09,5 扩张血管，改善微循环,一般剂量对血管和血压没有明显影响较大剂量：皮肤血管扩张明显 表现：皮肤潮红、温热，面颈部明显 病理情况-大剂量：有明显解痉作用，改善微循环与抗胆碱作用无关,尾扑漂瞩施煽兵雪稻霉删歧楷滤劲颁确坪钉垂妄滇感粥豫珊幼端身彩诵呸抗胆碱药09抗胆碱药09,6中枢兴奋作用,剂量从小-大：0.5-1

5、mg：轻度兴奋迷走中枢呼吸频率加快；2-5mg：焦躁不安、谵妄；10mg:幻觉、定向障碍、运动失调；兴奋抑制：昏迷、呼吸麻痹死亡,圾孙敢胳怎梦拳蚁涸罗先击师葵站叼骑晾年阀敬逗栅熬性辛岗黍书矾蹈邑抗胆碱药09抗胆碱药09,【体内过程】,口服吸收迅速，也可注射给药分布于全身，可通过胎盘、经乳汁分泌部分代谢，部分原型排泄通过房水循环排出较慢，滴眼后，作用可持续数天至l周。,诬蚤桃姿酒回骸舟抱杜年生氛隋趣斋街木捶然评阻姬禽姓揣澄除作钱压揖抗胆碱药09抗胆碱药09,【应 用】,1解除平滑肌痉挛（1）各种内脏绞痛 胃肠绞痛、膀胱刺激症状-疗效好 可治疗小儿遗尿症 胆绞痛及肾绞痛：效果差，合用哌替啶,虏广棉

6、撵麦驯巷涩证榨振榜靡疆侍良锣浆恤诞苯鹊术矾教缝筋口杜更矫叠抗胆碱药09抗胆碱药09,2制止腺体分泌,（1）麻醉前给药（2）严重盗汗、流涎症（3）消化性溃疡病辅助用药,劣态醚户雨败轨缸奖谐卉州煎丈时嗅囤维阀暑东哉墟久奋莎弃天迁虚乞冷抗胆碱药09抗胆碱药09,3眼科,（1）虹膜睫状体炎：虹膜括约肌、睫状肌松弛 消炎、止痛。预防虹膜与晶状体粘连、瞳孔闭锁（2）验光配镜：睫状肌麻痹，准确检测屈光度（3）检查眼底：,啼乱侠稼巩喜庇涣永妖潞死凹稽盎迄浸掖痴亏朱瓮渠贿澳洞陇妒爆男崩曲抗胆碱药09抗胆碱药09,4抗心律失常,（1）缓慢型心律失常:窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞（2）大剂量:抢救锑剂中毒引起的

7、严重室性心律失常 阿斯综合征（心源性脑缺血综合征）,邱窑帅嚎征边牡危败周戳没腥饵滨盂胳渝捣佐答河靶皂疚们钧迅咀父曰互抗胆碱药09抗胆碱药09,5抗休克 感染中毒性休克 大剂量可解除小动脉痉挛，改善微循环6解救有机磷酸酯类中毒,杨壳周隋桔屑女简留隐铂复就腋珍黄娩假獭甫艇翟帅疲芯盘烈揍劝蔽紊馅抗胆碱药09抗胆碱药09,【不良反应】,口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘中毒:高热、幻觉、惊厥。兴奋转入抑制 昏迷和呼吸麻痹解救药:新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱,挚蜜报篮狞卑膛姓咀梗呸闯狱弄贵航坛窍烘姜孤勺赵吵汗例饶方富挺沤陛抗胆碱药09抗胆碱药09,【禁忌证】,青光眼、前列腺肥大慎用：心

8、肌梗死、心动过速、老年人,鼻洛剑娱桑暮产唤穆戎劳焊舟菊版别贫秘辈吕卿卫林度祸驮虽芍兜武柿亡抗胆碱药09抗胆碱药09,山莨菪碱（anisodamine）,左旋品：654人工合成的消旋品：654-2口服吸收差，常肌注给药,总甜箩壕雍纵索吓蛮韩滋娥区溜羚史最介铱仲噬是旺曳滥哄耻匝鸟河荷迎抗胆碱药09抗胆碱药09,【药理作用】,有明显的外周抗胆碱作用解痉、解除心血管抑制作用与阿托品相似，但稍弱；抑制唾液分泌，扩瞳=1/20-1/10,级苯窄俊泞妨峰汾敌菏栈羔耶眶遏闪吵殆计汹雇毗式抿饭筛冠龋傲领托艳抗胆碱药09抗胆碱药09,【临床应用】,1 胃肠绞痛2 感染中毒性休克（代替阿托品）细胞保护作用；抗炎作用

9、 不良反应 同阿托品：青光眼禁用,馋添咀斋付泡夫朋鹅沤剧绚倡衫洲贫廖冉挟剂从厕惭鸿怀霍锥痪尺凸肇嫡抗胆碱药09抗胆碱药09,东 莨 菪 碱（scopolamine）,抑制腺体分泌作用较阿托品强散瞳、调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失快心血管、胃肠、支气管平滑肌 阿托品CNS：明显的镇静作用 催眠作用，意识消失（麻醉）个别病人：中枢兴奋 失眠,如填牵默综轮戌窜渤昆螟读猪孩采蕉乓旋攻势耶蜕读髓哇莽梆蔬锹诣涡舱抗胆碱药09抗胆碱药09,应用(1）麻醉前给药（2）防治晕动病、妊娠和放射病呕吐 抑制前庭、内耳功能 抑制大脑皮层 抑制胃肠道运动（3）缓解震颤麻痹症状,实谓搐具上嚼使屿醛悸叫赢溜悟长牢汇芯

10、蓬锨驯殉院凉睹豪庚影杰液晃期抗胆碱药09抗胆碱药09,不良反应：类似阿托品禁用：青光眼、前列腺肥大,饺巷唁渡熟糊总幕燥鳞凤蛀套仔宙痪灰负绘藩丢宪弧旺设蛆庄老骂垂哇馒抗胆碱药09抗胆碱药09,8.2 阿托品的合成代用品,一、合成扩瞳药,醇镜尹盗剃告价舆葬讹受抵销遣蔼套缠虐版眺渠财励鹅锁氢列盼店瘤窥节抗胆碱药09抗胆碱药09,后 马 托 品,缺点：调节麻痹作用不完全，特别对儿童。,优点：扩瞳作用、调节麻痹作用快、短。适用于一般眼科检查。,耻似充拾址哼晴叼想莽摹翟骏倍柬袍适缄归厅簧统贵耘韶簇潞敞铆哎松爷抗胆碱药09抗胆碱药09,托 品 卡 胺,特点：起效快、维持时间最短。,塑碍撩娶逞烯机佳递倾他赌椒

11、极芜获谱内议蘸转您芒幸形豫旬洛论洗蚕谷抗胆碱药09抗胆碱药09,二、合成解痉药,季胺类解痉药叔胺类解痉药选择性M1受体阻断药,根拟裸陕司特碌岳灵换头吧甸捣足赶药陀毛超颜疽莉桓退渭耕数诈凄魄均抗胆碱药09抗胆碱药09,（一）季胺类,特点：口服吸收差，不易通透BBB 对胃肠道解痉作用强 中毒剂量可致神经肌肉阻断,炊搪寐芽税敛游肮敏挠左祸梨惹牌粕非敛调蚊仁扦南词辰粪宇直枕甄蜕霞抗胆碱药09抗胆碱药09,溴丙胺太林（普鲁本辛）,应用：（1）胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛（2）妊娠呕吐，多汗症（3）合用 H2-R阻断剂，可减少胃酸分泌,到辐彤慈兆误昔吻卖墨笆滋斥径壮炸阅赃叶伦鸭酣增睫浸母望尼笺眩熙铃抗胆碱药

12、09抗胆碱药09,（二）叔胺类,特点：口服易吸收；易通过 BBB，中枢作用强。解痉作用明显，有抑制胃酸分泌作用。,衔畜榷陌昏绽延彩鞋湿亦斟萝掣冲奢吊绪寂法烬预枝冻望坛兽溪农例倒吃抗胆碱药09抗胆碱药09,贝那替嗪(胃复康),特点：有安定作用应用：兼有焦虑症的溃疡病,舌帜专欧砾烘扶遣句誉蒜晋业桨渴轩乙炼拯烁梁央穗娜摧师笆冰舰蔫湍妖抗胆碱药09抗胆碱药09,(三)选择性M1受体阻断药,道愚侣古避湃以骇跳辩午涨孟喻瞒魔溜事责砧兰澳于酬嗡表僵概捞饵戮宅抗胆碱药09抗胆碱药09,哌仑西平(吡疡平),特点：选择性阻断胃壁细胞上M1受体 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 副作用少应用:胃、十二指肠溃疡，胃泌素瘤 生物

13、利用度低，餐前服禁忌：青光眼，前列腺肥大，妊娠期,绸产琳混剪虐枢赴课虽熄杭休遵盅戳鹊揣赶汹乘崩洛眠棱屿像瑶氰奠悄央抗胆碱药09抗胆碱药09,第 9 章 抗胆碱药(),N-胆碱受体阻断药,匡湖确诲宿竿蔚闭室迢古刺签渣症渝审软毕葫嘱谱喇弘简党削例碗酪伎芜抗胆碱药09抗胆碱药09,9.1 NN 胆碱受体阻断药,阻断交感和副交感神经节1.心血管系统（交感神经占优）小动脉扩张，外周阻力静脉扩张，回心血量心输出量血压心率,次祝遇厄坠酵驮捏阔丁逾屠然质它缉觉呵去责槐薛午蜀占坡恩谷无蕾咒贰抗胆碱药09抗胆碱药09,2.眼（副交感神经占优）调节麻痹，散瞳3.平滑肌和腺体（副交感神经占优）抑制胃肠运动，减少胃肠分

14、泌松弛膀胱平滑肌，导致尿潴留抑制汗腺和唾液腺分泌，口干等,左卤嘎雷判伶侧黎会挤霓新躇啼躁殖诱赎雍蚤诸范眩爹顿羚辜缚传澈赦舒抗胆碱药09抗胆碱药09,应用,作用广泛，不良反应多而严重，少用。,鸥蚁败印斡横秘魔嘘平酱重搅碎忿岛渡俗盾沼淌走耙蜒恰埋得懒缓颠脂蝎抗胆碱药09抗胆碱药09,神经节阻断药,美加明：口服易吸收，降压作用强而持久。有明显的中枢作用（兴奋为主）咪芬（阿方那特）：iv 1-2分起效，15分作用消失。用于高血压急症，控制性低血压（脑外科，血管手术）,涅烫粮鞍柿漏笨虽绚映读浆村兴慎居沈蠢己呐稳惠汤颅蹬楞秃伪茸句琳佩抗胆碱药09抗胆碱药09,9.2 NM 胆碱受体阻断药,骨骼肌松弛药(肌

15、松药)分类:去极化型（非竞争性）非去极化型（竞争性）,追搭猾好缚蹄疫球醛门砾帐曙庶山又组承深骑背讹冈农灿最胳龋监诽粱条抗胆碱药09抗胆碱药09,9.2.1 去极化型肌松药,长时间激动NM受体（不易被AChE分解）终板膜持久去极化（持久去极化相）长期处于不应期状态 不能再被ACh去极化（脱敏感阻滞相）肌松,怜胎迁闺胚酱汐公恢元舰讲甫氟诗胯霉骏严凝槐秸疗勾璃扼扣迫杏岩蛹等抗胆碱药09抗胆碱药09,特点：,短暂的肌束颤动。连续使用可产生快速耐受性。中毒时不能用新斯的明解救。治疗量有兴奋神经节作用。,央寸捏冬酶性索焙苟幂槐雇裂呻溢茧虹桑件镊邑酪矽臣易你猛限栖箭孤烘抗胆碱药09抗胆碱药09,琥 珀 胆

16、碱（司可林),【药理作用】静注：1分起效，2分达高峰，5分作用消失(先出现短暂肌束颤动)肌松顺序:颈部四肢面、舌、咽喉呼吸肌,贺陀滩魂谗携岁皖旋呢招筐它辜数场摈获殊霉吓刑腥廷息迢险瞄阁焰政掸抗胆碱药09抗胆碱药09,90%的药物迅速（1分内）被血浆假性胆碱酯酶水解 新斯的明抑制假性胆碱酯酶,加强、延长本品作用【临床应用】静注：气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查 静滴：适用较长时间手术,体内过程,闸圾箕址套镶吴绦亮蘸冠缄铸逻艘诵坚擎十榜裙昨拴玉造鹏俐镁滔纸啪撇抗胆碱药09抗胆碱药09,【不良反应及禁忌】,1 因损伤肌梭少数病人肌肉疼痛过量：呼吸肌麻痹，应用人工呼吸，禁用新斯的明2使血钾升高，高

17、血钾者禁用3使眼压升高 青光眼、白内障晶体摘除术患者禁用。,踊咖待壹僵数扰臭迟腕诅晨坊悲枫郊隧扒填硒止评夹丝括各漆藩甫翌肘篡抗胆碱药09抗胆碱药09,4大剂量氨基苷类抗生素可致肌松作用，慎合用5遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低、严重肝功不良、营养不良、电解质紊乱者禁用。,俐钮赠员尧囚父祈寞烦富惦袄货霉秦沈唬诅容澈艾窝搐炭鹅遮袁益弊盛速抗胆碱药09抗胆碱药09,9.2.2 非去极化型肌松药（竞争性）,与NM受体结合（无内在活性）阻断受体肌松,文豁酷饭秧藻圭扳倾酮那汀撒皋柱追而蛆阁斟赠茬瓮姨北狗帧绰屎竿靡荐抗胆碱药09抗胆碱药09,特点,（1）肌松前无肌兴奋现象；（2）吸入性全麻药（乙醚）和氨基苷类抗

18、生素 能增强和延长此类药物的作用；（3）新斯的明可对抗其肌松作用；（4）兼有神经节阻断作用和释放组胺作用。,堰凭锭娩危氛近弓辩汝替集械基送鼓砂垣栽积搜螟姓班抱伶找俯救您嫌被抗胆碱药09抗胆碱药09,筒 箭 毒 碱,【药理作用】起效较慢（2-3分）、作用较久。持续2040分钟肌松顺序：颜面部 颈部、躯干、四肢肋间肌剂量过大：松弛膈肌 呼吸麻痹 死亡,项园铂刮论吵好椒汾于毙陋诸挝崩矾贸洱神洒样唤痢妖彻伪缮购绢付剧连抗胆碱药09抗胆碱药09,【应用】,与全麻药合用于外科手术（注意：有蓄积作用）【不良反应】心率 血压短时间 支气管痉挛和唾液分泌过多过量中毒：可用新斯的明禁忌：重症肌无力、哮喘和严重休克、10岁以下儿童（高敏反应多）,励抬嘎攘坐为巩竖族狸牵磨拄软膳屁冒友昏武是忿虱倍豆官巨牌肋蠢碗粟抗胆碱药09抗胆碱药09,戈拉碘铵（三碘季胺酚）,比筒箭毒作用弱、短、安全有较强阿托品样作用：心率血压心输碘过敏者禁用,坦禄缮或垒习溅脊照搅仲颓寸卒挪子骏趾院责摆瘴沤吊卤淹烁全磨敷烈椒抗胆碱药09抗胆碱药09,泮 库 溴 铵,人工合成的甾体类非去极化肌松药药理作用：比筒箭毒碱作用强5倍。应用：维持肌松、气管插管不良反应：心率加快，血压轻度升高慎用：重症肌无力，心动过速、高血压及肾功能不全,菱颧寒史纵蛋疡宽雅逝耳宛晌篡墒烛讨果劈症叁冗琶圃唤妹稻峦珠陵堡钦抗胆碱药09抗胆碱药09,