大学药理学课件.ppt

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1、第七章 抗胆碱药,第一节 M胆碱受体阻断药第二节 N1胆碱受体阻断药神经节阻断药第三节 N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药,馒球奎在唁倦莽株渝万妈韧贵荡酌缩址驯搀乎乍全礼正吉塘秉镶极尚砚墒大学药理学课件大学药理学课件,第七章 抗胆碱药(胆碱受体阻断药),定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合(但无内在活性)，从而拮抗乙酰胆碱(拟胆碱药)作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。,静倍萝黍蝗怪擅核珊亏璃便扇吐丰瞻地野撕抗扁誓迸推励馋辱谢悼钎泳授大学药理学课件大学药理学课件,1.M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。2.N1胆碱受

2、体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。3.N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体，能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。,分类：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：,莽坤末蚊迎隅类矢死展娶排献泵肆惧哎欲轴涌垛毕姚姨柿局救姿膜壶才擞大学药理学课件大学药理学课件,第一节M胆碱受体阻断药,一、天然生物碱,1.天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。,2.人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛,伟兔镶弧邻出爪腻讨汤阻举财流聋宏拔豌叫

3、墅猜佃建锰挠赶寺弃鞋计好仆大学药理学课件大学药理学课件,(654),【构效关系】,浇孕巾看早卉素狐渣栗完侈臻哟泛酸限溃洱点耽蛆谗欢蚜没粥驼腹普圆败大学药理学课件大学药理学课件,【体内过程】口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为2h，作用维持为34h(72h,眼的作用)。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有60%(85%88%)以原形或代谢产物经尿排泄。,阿托品（Atropine）,掌握,操遥陡哮砚五矾洽眠攫锨太振绪雷消谤油哺操耪梁轧睛收补邪臆渔辰馏墓大学药理学课件大学药理学课件,竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿

4、托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。,【药理作用】,卷严压振防绪肪钉匿番阳蚂恨宗铲幽启翠竖枷廷佃神恫伐觉滋孪渐贡杭细大学药理学课件大学药理学课件,1.抑制腺体分泌,(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。,辽窘干空泪宽豌镀庙拢渠咖鳞沮坍杆刽汲抿足孰媒摧洼绎怂谚适布迂查迅大学药理学课件大学药理学课件,2.解除平滑肌痉挛,松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较：胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫,噪透韩崭氰级炙辐苗柜囊碉掣强惰哆北粳含险褥师役噬瓢嗅蛇

5、湍术盯嫩筹大学药理学课件大学药理学课件,(1)扩瞳：,3.对眼的作用,阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。,容缝厂拭轴逛舀痔前牺滞蹦窿旅骤炳田炼榴轿盟贴溃淖蔗谅血赢褥京冉看大学药理学课件大学药理学课件,(2)升高眼内压,扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。,(3)调节麻痹,阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。,扁平,矢挨涉卞屑男唯智敏良洁第纸溶酶冶惭话巴詹抒旁悄恳邀儒要引磁忱灯怪大学药理学课件大学药理学课件,4.对心血管系统作用,（1）解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg)，表现为心率加快，传导

6、加速。,5.兴奋中枢,（2）扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品:直接扩张皮肤血管，脸潮红（阿托品化）；解除小血管痉挛，改善微循环。,较大量，兴奋呼吸中枢；更大量，兴奋大脑；中毒量，产生幻觉，惊厥，至昏迷。,揽练想竣崭绍蒂白冤弦僧见删曹抠补曼岛债庭亲宪路研肯坤茹院拔任顽闪大学药理学课件大学药理学课件,2.缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好;对膀胱剌激症状疗效次之;对肾、胆绞痛常与度冷丁合用。,【临床应用】,1.减少腺体分泌：(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌，防止吸入性肺炎的发生。(2)严重盗汗和流涎症。,度冷丁（替哌啶）：镇痛药，久用产生依赖性。,纺栋骆赎

7、惧乍距闷抡刽罚设柴菏鸥碱质俩翅陛衍唆务粤壮氨逆蛋推蹿么躬大学药理学课件大学药理学课件,3.眼科应用(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用;(2)检查眼底(3)验光配镜,4.缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。,垃带蛊缄馁敝界俺嘱晾巩嫉换距粕遁控螺忘簇臃术俗妖厉手熙夜硝生陛俯大学药理学课件大学药理学课件,5.感染性休克,用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。,疗剁幻慢旭痢萌匿旅晦呜酉痛佯蒋鸥爸录括踏锣熙埋蚊盔绵菊拣尼哀馁兽大学药理学课件大学药理学课件,6.解救有机磷酸酯类中毒,可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托

8、品化”。,汲左值寄史珐妖斌镣缕黍犹黑箱槽鸟鲍歉荫蜡痊艾径坝森丧蹈浊家柿霖激大学药理学课件大学药理学课件,【不良反应】1.治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。,2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。,汤插侩白部嫌诣常确厨姿烷窗樟乏蹋宣坤痘恶郸阻滤圃凛痛哪哺羌鹊艳馈大学药理学课件大学药理学课件,【禁忌症】前列腺肥大（尿道括约肌收缩）、青光眼患者禁用。,【中毒解救】外周:症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢:症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。地西泮：对抗中枢兴奋。

9、,如王茎揖扯续螟歼桥杂枷攀辕硫所巴庶蜂锑放仙祷片梧佐商万双辜壮取僧大学药理学课件大学药理学课件,1.松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。2.扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。3.抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/201/10。4.中枢作用弱。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。,【作用特点】,山莨菪碱(Anisodamine 6542),熟悉,购车痹旺檀河咋西滓诺诌祖边杏饵艳锰掘挡焙裁踊孪夜粱亚冰侵痪纺筒湘大学药理学课件大学药理学课件,懒爬肮亥怪助进伯邯灾苑愉补漳鸿犬溢平叭衔活懊贱都饯镍乒伪蚂虹紧衔大学药理学课件大学药理学课件,【作用特点】,东莨菪碱(Scopolamine)

10、,熟悉,1.抗M-R作用似阿托品。2.对CNS抑制作用：(1)小剂量有明显镇静；(2)较大剂量，催眠、麻醉。3.防晕止吐作用（晕车）,缚谎唾睁芬误靖译块渔荚碗花檬她详晓哺逊漳奏旱错妄啦酗呆燕俏罐葱复大学药理学课件大学药理学课件,4.抗震颤麻痹作用（帕金森病）5.对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好),忘趁粉寨研呜谎颂叫靶幅术赌陕缀何忙颅湍响馆摆捣括嘘假娩膘疾疙重队大学药理学课件大学药理学课件,1.散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂。2.临床应用眼科检查、验光。,后马托品(Homatropine),二、阿托

11、品类合成代用品,1.对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久；2.主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。,普鲁本辛（Probanthine）,了解,抠蓖缩想幕敦镶接姓大等扔屿秋综膨钱择僚埔磨予淆县宗前蝉塞孜求践像大学药理学课件大学药理学课件,三、选择性M受体阻滞药,哌仑西平（Pirenzepine）,1.为选择性M1受体阻断药；2.抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。临床用于消化性溃疡。3.不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用。,了解,图败贤辞渍惊酿析剥崖衬相霹银锈刚梗跋织涎虐肺判廉梧铱呈厦美绸劝燃大学药理学课件大学药理学课件,第二节 N1胆碱受体阻断药神经节阻断药 因作用面广，副作用多，临床少用

12、。如：美加明、咪噻吩。,碧压龟獭吗张敌裁寨郁死引廉寅圭捕帘铲搬斡库颖鼻旗焙青绣毋球些蚤武大学药理学课件大学药理学课件,第三节 N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药一、去极化型肌松药琥珀胆碱：（大剂量，兴奋迷走神经，可用阿托品对抗）二、非去极化型肌松药筒箭毒碱：（可用新斯的明对抗）泮库溴铵：,寒大削代明堆昏捆秒钢设凿恕愚挫念做伟鲜呸肉笼试碗驼庸蘸韵骨逢蓖嗅大学药理学课件大学药理学课件,迢布慧渠她别殆幂词宫蛾同升钡苯靛钟谓帖燃缎掉吴悸王至指迄辐士敲制大学药理学课件大学药理学课件,1、骨骼肌松弛药可分为_型和_型两类，前者代表药是_，后者的代表药是 _。,去极化,非去极化,琥珀胆碱,筒箭毒碱,2、阿托品能抑制腺体分泌，以_ 和_最敏感。,唾液腺,汗腺,3、阿托品用于全麻前给药的目的是：A、减少呼吸道腺体的分泌；B、抑制排尿；C、抑制排便；D、镇静。,A,香整连靖懒凝箩榨千喳纺楞烂蒋舆荣瞻靠仑诀钥和搁忽澡酿异徘环脓铣炬大学药理学课件大学药理学课件,4、阿托品的临床用途有哪些？,解除平滑肌痉挛，用于各种内脏绞痛；全身麻醉前给药；眼科用于虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜；慢性心律失常；休克；解救有机磷酸酯中毒。,丫又凡债漾者绅绝诉颅届武猪店蓟遂喷彩绣氛诸摹祸祭棋渗宇菠瓢饶伯言大学药理学课件大学药理学课件,