《抗菌药物概论》课件.ppt
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1、抗菌药物概论,化学治疗:应用化学药物对病原体所致疾病进行预防或治疗称为化学治疗。,一、相关概念,病原体包括:病原微生物(细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒)寄生虫恶性肿瘤细胞,化疗药物:化疗过程中所用的药物,抗微生物药:抗菌药:抗生素:天然抗生素 人工半合成抗生素 人工合成抗菌药 抗真菌药 抗病毒药抗寄生虫药抗恶性肿瘤药,二、抗菌药物发展简史,1928年,弗来明(Alexander Fleming)发现青霉素。194O年,弗劳雷(Florey)分离提纯青霉素成功。1950年:链霉囊、氯霉素、多粘霉素、土霉素。60年代:1959年英国 Beecham 研究组从青霉素发酵液中分离提
2、纯青霉素母核6氨基青霉烷酸(6-APA)成功。半合成青霉素迅速发展,头孢菌素萌芽。70年代:头孢菌素迅速发展,半合成青霉素推出酰脲类青霉素。80年代:第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰胺酶抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。90年代-现在,针对细菌耐药性开发新品种。主攻-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。,机体,细菌,药物,致病力,抗病力,吸收、分布、代谢、排泄,不良反应,抑制、杀灭,耐药性,三、药物-机体-细菌之间的关系,四、抗菌药物基本概念,抗菌药:对细菌有抑制或杀灭作用的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。抗生素:由各种微生物(细菌、真菌和放线菌属)产生的,能杀灭或抑制其他微生物的物质。包括天然抗生
3、素和人工半合成抗生素两类。抗菌谱:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。分为广谱(四环素、氯霉素)和窄谱(异烟肼、青霉素)。抑菌药:是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。如大环内酯类、四环素类、磺胺类等。杀菌药:是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物,如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。,抗菌活性:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。常用最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)表示。最低抑菌浓度(MIC)药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度(MBC)药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。包括抗生素在内的大多数抗菌药物,低浓度时为抑菌作用,高浓度时为杀菌作用。,四、抗菌药物
4、基本概念,化疗指数:是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标,常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感染动 物的半数有效量ED50之比来表示:LD50/ED50,*或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表 示:LD5/ED95。*化疗指数越大,表明该药物的毒性越小,临床应用 价值越高。*对青霉素类药物,化疗指数大,几乎对机体无毒 性,但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。,四、抗菌药物基本概念,抗菌后效应(PAE):细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于最低抑菌浓度或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。氨基甙类、碳青霉烯类、喹诺酮类和万古霉素都有明显的抗菌药物后效应。首
5、次接触效应:是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间(数小时)以后,才会再起作用。(氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。),四、抗菌药物基本概念,五、抗菌药物的作用机制,(一)抑制细菌细胞壁合成 如青霉素类,头孢菌素类,万古霉素 细胞壁成分:肽聚糖(粘肽),细胞壁缺损后,丧失屏障作用,使细菌细胞肿胀、变形、破裂而死亡。,五、抗菌药物的作用机制,(二)增加细胞膜通透性 如多粘菌素,制霉菌素,两性霉素 B 细胞膜的通透性增加后,细菌内的蛋白质、氨基酸、核苷酸等外漏,造成细胞死亡。,五、抗菌药物的作用机制,(三)抑



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