《抗菌药概论》课件.ppt
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1、第35章抗菌药物概述,General Considerations of Antimicrobial Agents,化学治疗:对病原体所致疾病的药物治疗称为化学治疗,简称化疗。,抗菌药发展简史,古代:霉豆腐、霉玉米 治疗化脓性感染(疮、痈)1935:红色染料百浪多息(prontosil)抗链球菌感染1929:Fleming 发现青霉素1940:生产注射用青霉素-内酰胺类,the bacterial growth was inhibited,1944:链霉素 氨基糖苷类1952:红霉素 大环内酯类19621979:萘啶酸、诺氟沙星 喹诺酮类,各种致病菌微生物和寄生虫,化疗药物的分类,抗微生物药(
2、antimicrobial drug)抗寄生虫药(antiparasitic agents)抗肿瘤药(antineoplastic agents),机体、抗菌药物及细菌的相互作用关系,抗菌作用,耐药性,防治作用与不良反应,体内过程,抗病能力,致病作用,抗菌药物:对细菌有抑制或杀灭作用的药物。抗生素:由某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他微生物的物质。抗菌谱:抗菌药物的抗菌作用范围。窄谱抗菌药:只对单一菌种或某些菌属有抗菌作用。异烟肼、青霉素G。广谱抗菌药:不仅对各种细菌有抗菌作用,而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。四环素、氯霉素。,常用术语,天然抗生素:由微生物培养液中
3、提取的,如青霉素G。半合成抗生素:对天然抗生素进行结构改造后获得的,如头孢菌素。,常用术语,抑菌药:具有抑制细菌生长、繁殖而无杀灭细菌作用的药物。四环素类、红霉素类、磺胺类。杀菌药:不但能抑制细菌生长繁殖,而且能杀灭细菌的药物。氨基糖苷类、内酰胺类。抗菌活性:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。,最低抑菌浓度(MIC):能够抑制培养基中细菌生长的最低药物浓度。最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基内细菌的最低药物浓度。,化疗指数:化疗药的治疗指数。LD50/ED50:动物半数致死量与感染动物半数有效量之比。化疗指数越大,表明 疗效越高,毒性越低,用药越安全;但化疗指数大并非绝对安全,如青霉素。抗
4、菌后效应(PAE):抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应。,常用术语,Cocci Bacilli Spiral Spirillum,Coccobacilli Spirochete,Fig.4.1 a,Fig.4.2 a&d,Fig.4.4 b&c,抗菌药物的作用机制,主要通过干扰病原微生物的生化代谢过程,或因此而破坏其结构的完整性而产生抑菌或杀菌作用。,抑制细菌细胞壁合成改变胞浆膜的通透性抑制蛋白质的合成影响核酸和叶酸的代谢,抑制细胞壁和合成内酰胺类万古霉素类杆菌肽类,抑制DNA合成喹诺酮类,影响胞浆膜的通透性多粘菌素类两性霉素B制霉菌素,干扰叶酸代谢TMP磺胺类,
5、抑制30s亚基四环素类氨基糖苷类,抑制50s亚基氯霉素类林可霉素类大环内酯类,影响RNA合成(利福霉素类),胞浆内 胞浆膜 细胞膜外,N-乙酰胞壁酸前体,N-乙酰胞壁酸,消旋酶 合成酶,N-乙酰胞壁酸五肽,N-乙酰葡萄糖胺甘氨酸,二糖复合物直链十肽,转肽酶,粘肽,肽聚糖链交联,磷霉素,环丝氨酸,万古霉素,-内酰胺类,抑制细菌细胞壁的合成,影响胞浆膜的通透性,多肽类,多黏菌素B,E(胞质膜磷脂类),多烯类,两性霉素B,制霉菌素(胞质膜固醇类),胞质通透性,菌体类成分外漏,细菌死亡,抑制细菌蛋白质合成,氨基糖苷类,四环素类,大环内酯类,氯霉素类,(全程抑制),(影响50S),(影响30S),林可霉
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