江苏大学招收硕士研究生入学考试大纲615药学综合一考研大纲.doc

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1、目录I 考查目标2II 考试形式和试卷结构2III 考查内容2IV. 题型示例及参考答案5全国硕士研究生入学统一考试药剂学专业药学综合一考试大纲I 考查目标全国硕士研究生入学统一考试药剂学专业药学综合一考试是为我校招收药剂学硕士生设置的具有选拔性质的考试科目。其目的是科学、公平、有效地测试考生是否具备攻读药剂学专业所必须的基本素质、一般能力和培养潜能，以利用选拔具有发展潜力的优秀人才入学，为国家医药事业培养具有良好职业道德、专业知识及技能、具有较强分析与解决实际问题能力的高层次、应用型、复合型的药学专业人才。考试要求是测试考生掌握基本理论及其应用、处理和分析问题的方法。具体来说。要求考生：1

2、掌握生物药剂学与药物动力学基本理论知识及数据处理的基本方法。2 掌握临床药物监测及药物动力学在临床中的应用。3 掌握中西药物制剂分析的基本方法。4 掌握常用仪器分析方法的基本原理、仪器构造、特点及其在药物分析中的应用。II 考试形式和试卷结构一、 试卷满分及考试时间试卷满分为300分，考试时间180分钟。二、 答题方式答题方式为闭卷、笔试。允许使用计算器。三、 试卷内容与题型结构生物药剂学与药物动力学 150分，有以下几种题型：名词解释 6题，每小题3分，共18分填空题 22空，每空1分，共22分单项选择题 8题，每小题1分，共8分多项选择题 6题，每小题1.5分，共9分简答题 8题，前7小题

3、7分，第8题10分，共59分计算题 3题，共34分药物分析（含分析化学） 150分，有以下几种题型：名词解释 8题，每小题3分，共24分填空题 6题，每空1.5分，共30分单项选择题 8题，每小题2分，共16分多项选择题 10题，每小题2分，共20分简答题 68题，共50分计算题 12题，共10分III 考查内容一、 生物药剂学与药物动力学1 生物药剂学的定义与研究内容。2 剂型因素与生物因素的含义。3 生物药剂学研究在新药开发中的作用。4. 药物通过生物膜的几种转运机制。5 影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和剂型因素。6 胃肠道的结构、功能和药物的吸收过程。7 运用药物胃肠道药物吸收特

4、性，设计和开发药物新制剂。8 注射给药、吸入给药、皮肤给药、直肠给药、鼻腔给药、口腔粘膜给药、眼部给药的吸收过程、吸收途径及影响吸收的因素。9 药物分布过程及其影响因素。10 表观分布容积的重要意义。11 药物代谢的主要途径、部位与过程。12 药物代谢对药理作用的影响。13 主要代谢酶-混合功能氧化酶的性质和代谢条件。14 首过效应的定义及其对药物作用的影响。15 肝提取率的概念及影响药物代谢的因素。16 给药途径、给药剂量和剂型对药物代谢的影响；掌握酶抑制和酶诱导作用对药物代谢的影响。17 药物肾排泄的三种机制，影响肾排泄的主要因素。18 肾清除率的意义及对药物作用的影响。19 肠肝循环概念

5、及对药物作用的影响。20 药物动力学的定义和研究内容。21 药物动力学中隔室模型的概念及药物转运过程中的速度表达式及意义。22 速率常数、生物半衰期、表观分布容积、清除率的定义和意义。23 房室模型等基本概念及其判断。24 掌握单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药药物动力学参数的含义及利用血药浓度数据计算参数的方法。25 静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法。26 二室模型静脉注射给药后，血药浓度经时变化公式、药物动力学参数的含义及求算。27 多剂量函数、稳态血药浓度、稳态平均血药浓度、达坪分数、蓄积因子、波动度的定义与计算方法。28 从单剂量给药的血药浓度-时间方程式转变为

6、重复给药后方程式的方法。29 非线性药物动力学的特点及可能存在非线性药物动力学特征的体内过程。30 非线性药物动力学识别方法及非线性药物动力学方程。31 临床给药方案设计的主要方法及肾功能减退患者的剂量调节方法。32 治疗药物监测的临床应用。33 熟悉给药方案个体化和治疗药物监测的主要内容34 生物利用度和生物等效性的概念与试验方法。35 新药药物动力学研究的基本内容和基本方法。二、 药物分析（包括分析化学）1. 误差、有效数字的概念及其表达，分析数据处理的方法。2. 容量分析的基本概念和基本计算方法；酸碱滴定、非水滴定、络合滴定、氧化还原滴定、沉淀滴定法等的基本原理；容量分析在药物分析中的应

7、用。3. 熟练掌握紫外一可见分光光度法的基本原理、实验操作方法及其应用，掌握荧光分析、红外吸收光谱法、核磁共振波谱法及质谱法的基本原理及方法应用。4. 色谱法基本原理与理论，色谱法有关术语、定性和定量分析方法，着重掌握薄层色谱、气相色谱法和高效液相色谱的分离原理及其在体内外药物分析中的应用；薄层色谱分离操作过程，气相色谱仪和高效液相色谱仪结构和工作流程，色谱分离及检测条件的选择。5. 药品检验的基本程序；熟悉我国现行的药品质量标准；全面控制药品质量的科学管理的主要内容；中国药典现行版的主要内容与特点；了解主要的国外药典。6. 掌握常用鉴别试验的原理和实验条件。7. 药物纯度的概念与要求；杂质的

8、来源与种类；药物中一般杂质的检查项目与方法；杂质限量检查的表示和计算方法；特殊杂质常用的检查方法。8. 定量分析样品的前处理方法类型、原理及操作要点；重点掌握氧瓶燃烧法与凯氏定氮法的原理、仪器及操作要点；掌握分析方法效能指标的定义、意义、计算方法。掌握体内生物样品分析的前处理技术。9. 巴比妥类药物的化学结构与分析方法间的关系，熟悉代表性药物的化学性质与常用鉴别试验方法及其原理，常用含量测定的方法及其原理。10. 芳酸及其酯类药物的结构、性质与分类，熟悉代表性药物及其鉴别、检查及含量测定方法。药物的结构、合成路线与鉴别、检查、含量测定方法之间的关联。11. 芳酰胺类和对氨基苯甲酸酯类药物的结构

9、、性质与分类；熟悉代表性药物及其鉴别、检查方法；苯乙胺类药物的鉴别与杂质检查。芳酰胺类、对氨基苯甲酸酯类和苯乙胺类药物的含量测定方法。12. 杂环类药物的结构特征与分类；熟悉代表性药物的鉴别、检查、含量测定方法；重点掌握非水碱量法、氧化还原滴定法、比色法、萃取-双波长分光光度法、高效液相色谱法等测定杂环类药物的方法原理与要点。13. 维生素A、维生素E、维生素B1、维生素C的常用鉴别、杂质检查与含量测定方法。14. 甾体激素类药物的结构特征、分类、特征官能团；本类药物常用的鉴别方法；高效液相色谱色谱法、比色法的方法原理及适用范围。15. 抗生素类药物的分类与结构特征；熟悉-内酰胺类、氨基糖甙类

10、、四环类抗生素的理化性质与鉴别试验；掌握微生物检定法的基本方法及其优缺点；HPLC法测定庆大霉素含量的原理和方法要点，抗生素药物中高分子杂质的来源、特点及控制方法。16. 药物制剂分析的特点；片剂和注射剂分析的常规检查项目与测定方法；常用附加剂对有效成分含量测定的干扰及其排除方法；复方制剂的特点和分析方法；制剂含量测定结果的表示方法与计算方法。17. 生物制品的定义、特点及分类；掌握生物制品常用的鉴别、检查项目与含量（效价）测定方法；熟悉生化分析法与生物检定法测定生物制品的基本方法与应用。18. 中药制剂分析的特点及基本程序；中药制剂常用的样品制备方法和分离提纯方法；各类中药制剂的基本质量控制

11、项目与要求；中药制剂常用的理化鉴别方法、杂质检查项目及含量测定方法；中药指纹图谱技术。19. 药品质量标准的分类，制订的目的、意义及原则；药品质量标准的主要内容及要点。20. 药物现代色谱法、光谱法及联用技术的进展。IV. 题型示例及参考答案一名词解释题（本题包括16题共6个小题，每小题3分，共18分）。1 Absolute bioavailability2 血药浓度变化率 3 平均稳态血药浓度 4 enterohepatic cycle 5 Renal clearance 6 loading dose二填空题（本题包括1-6题共22空，每空1分，共22分）。1 消除是_与_ 过程的综合效果。

12、药物在体内的_与_过程一般总称为处置。2 药物体内代谢分为两相，第一相的反应类型包括_、_和_。3 生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的_和_。它是衡量制剂_的重要指标。4 肾排泄的机理包括_、_、_。5 影响组织分布的因素有_、_、_、_、_。6 药物吸收受随pH变化而产生的_和_的比例及_所支配的假说，称为_假说。三单项选择题（本题包括1-8题共8个小题，每小题1分，共8分。在每小题给出的四个选项中，只有一个符合题目要求，把所选项前的字母填在答题卡相应的序号内）。选择题答题卡：题号12345678答案1不是药物通过生物膜转运机理的是 A主动转运B促进扩散C渗透作用D胞饮作用E被动扩散2以

13、下哪条不是主动转运的特征A消耗能量B可与结构类似的物质发生竞争现象C由低浓度向高浓度转运D不需载体进行转运E有饱和状态 3药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括 A药物在胃肠道中的稳定性B粒子大小C多晶型 D解离常数E胃排空速率 4某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速率常数Kb约为A0.05小时-1B0.78小时-1C0.14小时-1D0.99小时-1E0.42小时-1 5血浆蛋白结合率高的药物，一般A游离药物浓度高，作用强B游离药物浓度低，作用强C游离药物浓度高，作用弱，排泄慢D游离药物浓度低，作用弱，排泄慢E游离药物浓度低，作用弱，排泄

14、快6硝酸甘油口服后血中药物浓度达不到治疗浓度，必需舌下给药，这是因为A此药口服不吸收B此药口服吸收入血量少C首过消除量大D此药排泄快E此药分布速率高7有关药物从肾脏排泄的正确叙述是A与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过B解离的药物易从肾小管重吸收C药物的排泄与尿液pH无关D改变尿液pH可改变药物的排泄速度E药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等8. 已知某药的t1/2为3小时, vd为130升, 据以上资料所能做出的正确判断是A此药从肾小管主动分泌排泄B此药主要在肝脏被药物代谢酶代谢C此药为一级动力学消除D此药的消除速率常数约为50E此药的血浆清除率约为30 L/h四多项选择题（本题包括1-6题共6个

15、小题，每小题1.5分，共9分。在每小题给出的四个选项中，有多个符合题目要求，把所选项前的字母填在答题卡相应的序号内）。选择题答题卡：题号123456答案1关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是A至少有一部分药物从肾排泄而消除B须采用中间时间t中来计算C必须收集全部尿量（7个半衰期，不得有损失）D误差因素比较敏感，试验数据波动大E所需时间比“亏量法”短 2影响达峰时间tm的药物动力学参数有AK Btm CX0 DF EKa3影响胃排空速度的因素是A空腹与饱腹 B药物因素 C食物的组成和性质 D药物的多晶型E药物的油水分配系数4药物按一级动力学消除具有以下哪些特

16、点A血浆半衰期恒定不变B药物消除速度恒定不变C消除速度常数恒定不变D不受肝功能改变的影响E不受肾功能改变的影响5下列有关药物尿清除率（Cl）的叙述中，哪些是错误的A尿清除率与肾功能密切相关，因此具体到每个人不论用什么药，其尿清除率是大致接近B尿清除率高的药物，排泄快，清除速度常数K大，其t1/2必然就短C如果药物在肾小管完全吸收，则其尿清除率约等于零D尿清除率是指单位时间内有多少体液（ml）内的药物被清除，常用的单位为ml/min E药物清除速度常数K的大小与尿清除率呈反比，并和表观分布容积呈正比6关于隔室模型的概念正确的有 A可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型 B一室模型是指药物在机体内迅

17、速分布，成为动态平衡的均一体 C是最常用的动力学模型 D一室模型中药物在各个器官和组织中的药均相等E隔室概念比较抽象，有生理学和解剖学的直观性五计算题（本题包括1-3题共3题，1题10分，2、3题12分，共34分）。 1谋药物在体内按一级动力学消除，静脉注射后1小时、3小时的血药浓度分别为8g/ml及4g/ml。求（1）t1/2；（2）经过6个半衰期，体内残余药量在c-t曲线下的面积。（10分）2某口服药物给药量为500mg，F=0.60，Ka=0.1093min-1，设该药物在体内为一级消除，K=0.0171min-1，经测定Vd=626 L，求该药的tp和Cp。（12分）3某抗生素最大安全

18、治疗浓度（MTC）为35g/ml，最小有效浓度（MEC）为10g/ml，生物半衰期为3小时，已知7.5mg/kg可产生C0=25g/ml。问以怎样的给药间隔，多大的剂量做重复注射，使血药浓度在1035g/ml之间。（12分）六问答题（本题包括1-8题共8题，1-7每题7分，8题10分，共59分）1药物血浆蛋白结合率轻微变化，药理作用强度是否显著变化？为什么？ 2设计缓控释制剂给药是否需要负荷剂量？为什么？3如何判别药物在体内存在非线性动力学特征4由于疾病导致患者低蛋白血症时，弱酸性药物还是弱碱性药物的蛋白结合率更容易发生变化？为什么？ 5重复给药血药浓度关系式的前提条件是什么？6何谓残数法？怎

19、样求Ka？7判别隔室模型的方法有哪些？8试述新剂型的开发与生物药剂学、药物动力学的关系。药物分析（包括分析化学部分）：一名词解释：（本题包括1-8题共8个小题，每小题3分，共24分，翻译成中文后再解释之）1. Differential Scanning Calorimetry2. Sensitivity3. Specificity4. Linearity5. Solid Phase Extraction 6. Selected Ion Monitoring7. External Standard Method8. Pyrogen二填空题（本题包括1-6题，每空1.5分，共30分）。1中国药典从

20、 年版起分为一部、二部和三部，其中第三部收载 。药典规定：“称定”是指准确至所称重量的 之一；“精密称定”是指准确至所称取重量的 之一。2重氮化反应为 反应，反应速度较 ，往往加入适量 以加快反应速度。为了避免滴定过程中亚硝酸挥发和分解，滴定时先将滴定管尖端 ，一次将大部分亚硝酸钠滴定液在搅拌条件下迅速加入使其尽快反应。然后将滴定管尖端 ，用少量水淋洗尖端，再缓缓滴定。3在水中，高氯酸和盐酸都被均化到H3O+ 的强度水平，结果使它们的酸强度水平都相等，这种效应叫做 ；但是在醋酸溶液中，由于醋酸碱性比H2O弱，HClO4和HCl不能被均化到相同的强度，HClO4显示为比HCl更强的酸，这种效应称

21、为 。4用非水碱量法滴定生物碱的硫酸盐时，只能滴定至 这一步，用高氯酸直接滴定硫酸阿托品时的摩尔比为 。5. 我国新药命名原则规定药品的名称原则上按 编订的 命名原则确定英文名和拉丁名，再译成中文正式品名。6色谱流出曲线的意义在于：色谱峰数表明 ；根据色谱峰的 进行定性；根据色谱峰的峰高或 进行定量。分配系数K指在一定温度和压力下，两组分在色谱柱中达分配平衡后，在固定相与流动相中的 比；容量因子k指在一定温度和压力下，两组分在色谱柱中达分配平衡时，在固定相与流动相中的 比。三单项选择题（本题包括1-8题共8个小题，每小题2分，共16分。在每小题给出的四个选项中，只有一个符合题目要求，把所选项前

22、的字母填在答题卡相应的序号内）。选择题答题卡：题号12345678答案1苯骈噻嗪类药物易被氧化，这是因为（ ）的缘故A. 低价态的硫元素 B. 环上N原子 C. 侧链脂肪胺 D. 侧链上的卤素原子 E. 蒽环结构2用非水滴定法测定生物碱氢卤酸盐时，须加入醋酸汞，其目的是（ ）A. 增加酸性 B. 除去杂质干扰 C. 消除氢卤酸根影响D. 消除微量水分影响 E. 增加碱性3易碳化物是指（ ）A. 药物中存在的有色杂质B. 药物中遇H2SO4易碳化或易氧化而呈色的微量有机杂质C. 药物中遇H2SO4易碳化或易氧化而呈色的微量无机杂质D. 有机氧化物E. 硫酸灰分4胃复康中检查二苯羟基乙酸的方法如下

23、：取本品0.5g，酸性下用乙醚提取后蒸干，残渣用无水乙醇10mL溶解后，在258nm波长处测定吸收度，不得超过0.02。求胃复康中二苯羟基乙酸的限量（以百分表示，二苯羟基乙酸在258nm波长处的E1cm1% =19.7）（ ）A. 0. 2% B. 0.02% C. 0.1% D. 0.01% E. 0.3%5关于阿司匹林的两步滴定法，下面哪一种阐述是正确的（ ）A. 第一步滴定是为了中和所有的酸，含量以两步中样品总消耗的硫酸滴定剂量计算。B. 第一步滴定是为了消除干扰，含量以两步滴定消耗的氢氧化钠滴定剂量的差值计算。C. 第一步滴定是为了水解样品，含量以第二步消耗的氢氧化钠滴定剂量计算。 D

24、第一步滴定是为了中和所有的酸，含量以空白试验与第二步消耗的硫酸滴定剂量差计算。 E第一步滴定是为了中和所有的酸，含量以空白试验与第二步消耗的氢氧化钠滴定剂量差计算。 6精密量取盐酸普鲁卡因注射液（规格为2ml40mg)13.64ml，参照永停滴定法，在1520滴定，消耗亚硝酸钠滴定液(0.0492molL)20.00ml。每lml亚硝酸钠滴定液(0.0500molL)相当于13.64mg的盐酸普鲁卡因。则标示量的百分含量为（ ） A. 100 B. 99.95 C. 98.40 D. 102.0 E. 101.6四多项选择题（本题包括1-6题共6个小题，每小题1.5分，共9分。在每小题给出的四

25、个选项中，有多个符合题目要求，把所选项前的字母填在答题卡相应的序号内）。选择题答题卡： 题号12345678910答案1对维生素E鉴别实验叙述正确的是（ ）A. 硝酸反应中维生素E水解生成生育酚显橙红色。B. 硝酸反应中维生素E水解为-生育酚后，又被氧化而显橙红色。C. 维生素E无水乙醇溶液无紫外吸收。D. FeCl3-联吡啶反应中，Fe3+与联吡啶生成红色配离子。E. FeCl3-联吡啶反应中，Fe2+与联吡啶生成红色配离子。2黄体酮在酸性溶液中可与下列哪些试剂反应呈色（ ）A. 2,4-二硝基苯肼 B. 三氯化铁 C. 硫酸苯肼 D. 异烟肼 E. 四氮唑盐3符合四氮唑比色法测定甾体激素药

26、物的条件为（ ）A. 在室温或30恒温条件下显色。B. 用避光容器并置于暗处显色。C. 加入试剂后可以往容器中充入氧气。D. 水量增大至5%以上，使呈色速度加快。E. 最常采用氢氧化四甲基胺为碱化试剂。4青霉素具有下列哪类性质（ ）A. 含有手性碳，具有旋光性。B. 分子中的环状部分无紫外吸收，但其侧链部分有紫外吸收。C. b-内酰胺环在酸、碱、青霉素酶、某些金属离子的作用下，可使b-内酰胺环开环或发生分子重排，而失去抗菌作用。D. 母核是由b-内酰胺环和二氢噻嗪环组成的双杂环。E具有碱性，不能与无机酸形成盐5加入NaOH试液加热后放出碱性气体的药物有（ ）A. 苯甲酸钠 B. 尼可刹米 C.

27、 异戊巴比妥 D. 丙磺舒 E. 四环素 6非水溶液滴定法测定巴比妥类药物含量时，下面哪些条件可采用（ ）A. 二甲基甲酰胺为溶剂 B. 冰醋酸为溶剂 C. 高氯酸为滴定剂D. 甲醇钠为滴定剂 E. 麝香草酚蓝为指示剂 7中国药典(2005年版)规定各品种项下的HPLC条件中，不得任意改变的应为 A. 流动相组成 B. 流动相各组分的比例 C. 固定相的牌号 D. 固定相的种类 E. 检测器类型8抗生素活性以效价单位表示，它是指（ ）A. 每毫升或每克中含有某种抗生素的有效成分的多少B. 每毫升或每毫克中含有某种抗生素的有效成分的多少C. 用单位u表示D. 用毫克mg表示E. 各种抗生素的效价

28、基准是人为规定的9在生物利用度和生物等效性试验中，关于生物样品中药物及其代谢产物定量分析方法，正确的阐述是（ ）A. 分析方法的耐用性和灵敏度是成功的关键。B. 分析方法的专属性和灵敏度是成功的关键。C. 首选色谱法，一般应采用内标法定量。D. 首选光谱法，一般应采用外标法定量。E首选容量分析法。10以下表示色谱保留值的参数有（ ） A. 峰宽 B. Kovats指数 C. 峰高 D. 调整保留时间 E.保留时间五计算题（本题共1题，10分）。1复方APC中咖啡因的含量测定：精称复方APC细粉0.7215g(标示量35mg/片，平均片重0.5146g)，加稀硫酸5ml，振摇数分钟使咖啡因溶解，

29、滤过，滤液置50ml量瓶中。滤器与滤渣用水洗涤3次，每次5ml，合并滤液与洗液，精密加约为0.1mol/L的碘滴定液25ml，用水稀释至刻度，摇匀。在约25避光放15分钟，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液25ml，用0.05mol/L硫代硫酸钠滴定液滴定，至近终点时，加淀粉指示剂继续滴定至蓝色消失，消耗滴定液12.00ml。将滴定结果用空白试验校正，消耗滴定液21.50ml。求咖啡因标示量的百分含量。(提示：反应摩尔比：咖啡因I2=24；MC8H10O2N4H2O=212.21)六问答题（本题包括1-6题，共50分）1. 请简述现版药典中银量法测定巴比妥类药物含量的原理和方法？（6分）2. 请

30、简述芳香第一胺鉴别实验的基本原理与适用对象，并以盐酸普鲁卡因为例写出反应方程式。（8分）3. 维生素A原料药的测定为什么采用三点校正法，其测定原理是什么？中国药典收载的第一法和第二法各适用于测定何种形式的维生素A？（8分）4. 请简述甾体激素类药物的分类及其典型药物，举出4种该类药物的官能团呈色鉴别反应，并举例说明。（12分）5. 请简述中药制剂分析中含量测定项目的选定原则。(6分)6. 请简述近年来药物分析中的色谱联用技术及其应用进展。(10分)参考答案药物动力学部分一名词解释1Absolute bioavailability ：绝对生物利用度：药物进入体循环的量与给药剂量的比值，实际工作中

31、用血管外给药与静脉注射的药-时曲线下面积之比计算血管外给药制剂的绝对生物利用度。2血药浓度变化率：稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与稳态最小血药浓度的百分数。3平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳定后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间的商。4enterohepatic cycle：肠肝循环：在胆汁中排协的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被重吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从体内排出的现象。 5Renal clearance：肾清除率：单位时间内肾能将多少容积的血浆中该药物清除的能力。6loading dose：在静滴时使血药浓度迅

32、速达到稳态，静注的一个剂量。（或使血药浓度迅速达到稳态给的一个剂量）二填空题1代谢，排泄； 分布，消除。2氧化，还原，水解3速度，程度，质量4肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收，5血液循环，血浆蛋白结合，药物理化性质，药物与组织蛋白亲和力，药物相互作用6分子型、离子型，油水分配系数，pH分配三单选题1C 2.D 3.E 4.E 5.D 6.C 7.D 8.E四多选题1. ABDE 2.AE 3. ABC 4.AC 5.AB 6.AB五计算题1（1）t1/2=2小时（2）依题意，6个半衰期经历时间为62=12小时因为 lgC12=lgC0-Kt12/2.303.(1) lgC1=lgC0-Kt

33、1/2.303(2) (1)-(2)得lgC12-lgC1=Kt12/2.303(t1-t12)lgC12= lgC1+Kt12/2.303(t1-t12) lgC12= lg8+0.693/2/2.303(1-12) =-0.7519 C12=0.1771(g/ml) 所以AUC12=C12/K=0.1771/0.3465=0.51(g/mlh)2.答：（1）tp=2.303(lgKa-lgK)/(Ka-K)=20(min) （2）Cp=FX0e-Ktp/V=0.0034(mg/L)3解 因为 Cminss/Cmaxss=e-kT T=5.44h 又因为Cmaxss=C0 1/(1- e-k

34、T) C0=25g/ml 故重复注射的剂量应为7.5g/kg。六问答题（参考答案）1是（3分），结合率从99%变为98%，产生药理作用的药量增加1倍（4分）2需要（3分），迅速达到有效血药浓度（4分）3静脉注射高中低三个剂量组，（1分）作药-时曲线，若三条线平行为线性，反之为非线性；（2分）以血药浓度值除以相应的剂量对时间t作图，看曲线是否重叠；（1.5分）以AUC除以相应的剂量；（1.5分）将每个浓度-时间数据按线性处理，计算动力学参数。（1分）4碱性改变（3分），酸性蛋白、脂蛋白易发生变化（4分）5每次给药剂量相同，（3.5分）给药间隔时间相同（3.5分）6将一条曲线分解成若干指数成分的一

35、种方法（2分）； 求Ka (5分)（1）作图 （2）用消除相求K (3) 求吸收相外推浓度及残数浓度 （4）从参数线求斜率Ka7图形法（2分） 、拟合度法（2分）、AIC法（2分）、F检验或残差平方和（1分）8略药物分析、分析化学部分一名词解释：1Differential Scanning Calorimetry：差示扫描量热法，测量维持样品与参比物质的温度相同，系统所需输给待测物质和参比物的能量差与温度(或时间)的热分析技术。函数关系为：热流率-温度(T)或时间(t)2Sensitivity：反应的灵敏度，在一定条件下，能在尽可能稀的溶液中观测出尽可能少量的供试品，反应对这一要求所能满足的程

36、度。3Specificity：专属性，指有其他成分（杂质、降解物、辅料等）可能存在情况下，采用的方法能准确测定出被测物的特性。4 Linearity：线性，在设计的范围内，测试结果与试样中被测物浓度直接呈正比关系的程度。5Solid Phase Extraction：固相萃取，将样品溶液通过预先填充固定相填料的柱子，待测组分通过吸附、分配等形式被截留，然后用适当的溶剂洗脱，达到分离、净化和富集的目的。 6Selected Ion Monitoring：选择离子检测，在质谱图中固定B值，选定适当的V值，对一个或几个特定质量的离子进行连续监测，记录所选离子的离子强度随时间的变化曲线，即SIM谱图，

37、SIM谱图峰形及强度与被测组分的色谱峰完全一致，据SIM谱图定量。7External Standard Method：外标法，用纯物质配制一系列不同浓度的标准试样，在一定的色谱条件下准确定量进样，测定峰面积（或峰高），绘制标准曲线。在完全相同的色谱条件下对样品进行测定，根据所得的峰面积（或峰高），带入曲线求出被测组分的含量。 8Pyrogen：热原，药品中含有的能引起体温升高的杂质。二填空题：12005 ，生物制品， 百分； 千分。2 分子， 慢 ， 溴化钾， 插入液面下2/3处 ， 提出。3 均化/拉平效应 ； 区分效应 。4 硫酸氢盐， 11 。5WHO ，国际非专利药名/ INN。6 样

38、品中所含组分的最少数量 ； 保留值； 峰面积 ，浓度，质量。三单项选择：ACBB DCBB四多项选择题： BE ACD ABE ABC BC ADE ADE BCE BC BDE五计算题1解：102.7%六问答题：1请简述现版药典中银量法测定巴比妥类药物含量的原理和方法？（6分）答：原理：巴比妥类药物在碱性溶液中，可与银离子定量成盐，在滴定过程中，先形成可溶的一银盐，稍过量银离子与巴比妥类药物形成难溶的二银盐，以此指示终点。方法：取本品，精密称定，加甲醇使溶解，再加新制的3无水碳酸钠溶液，照电位滴定法，用硝酸银滴定液滴定。 2请简述芳香第一胺鉴别实验的基本原理与适用对象，并以盐酸普鲁卡因为例写

39、出反应方程式。（8分）答：基本原理：取供试品，在盐酸溶液中与亚硝酸钠进行重氮化反应，生成的重氮盐与碱性萘酚偶合生成有色（黄红）的偶氮染料。适用对象：芳伯氨基、潜在芳伯氨基。反应方程式：3维生素A原料药的测定为什么采用三点校正法，其测定原理是什么？中国药典收载的第一法和第二法各适用于测定何种形式的维生素A？（8分）答：维生素A原料药中常混有杂质，如维生素A2、维生素A3等，这些杂质在维生素A的最大吸收波长附近有吸收，采用三点校正法可以消除这些杂质的干扰。测定原理：1）在310340nm范围内，杂质吸收呈一直线，且随波长的增大吸收度下降。2）物质对光吸收呈加和性。第一法（等波长差法）测定VA醋酸酯

40、，第二法（等吸收比法）测定VA醇。 4请简述甾体激素类药物的分类及其典型药物，写出4种该类药物的官能团呈色鉴别反应，并举例说明。（12分）答：分类及其典型药物:肾上腺皮质激素：皮质酮衍生物，如可的松、泼尼松、地塞米松等。雄性激素及蛋白同化激素：甲睾酮、丙酸睾酮等；蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。孕激素：也称为黄体酮激素或孕酮。典型药物为黄体酮。雌激素：又称卵泡激素。雌二醇、炔雌醚等。官能团的呈色反应：C17-醇酮基的呈色反应：如醋酸泼尼松在碱性条件下与氯化三苯四氮唑试液反应生成红色。酮基的呈色反应：如C3-酮基和C20-酮基，均能与2，4-二硝基苯肼、异烟肼、硫酸苯肼等羰基试剂呈色。例如，醋酸可的松

41、、氢化可的松等，其甲醇或乙醇溶液加新制的硫酸苯肼试液，加热即显黄色。甲酮基的呈色反应：孕激素特征反应:第17位的甲酮基和亚硝基铁氰化钠作用，形成蓝紫色的络合物。酚羟基的反应：雌激素与重氮苯磺酸反应得红色偶氮染料。乙炔基的沉淀反应：如炔雌醇遇硝酸银生成白色沉淀。有机氟的呈色反应：一些含氟的甾体激素药物（如醋酸氟轻松、醋酸地塞米松等），经氧瓶燃烧法后生成无机氟化物，在12%醋酸钠的稀醋酸中与茜素氟蓝及硝基亚铈起反应，即显蓝紫色。其他：如酯的反应等5简述中药制剂分析测定项目的选定原则。(6分)答：1）首选君药及贵重药、剧毒药建立含量测定方法。2）其次考虑臣药及其他味药。3）有效成分明确的，可选有效成分。4)成分类别清楚的，可测某一类总成分的含量。5)检测成分应与中医用药的功能主治相近。6)确无法含量测定的，可测定浸出物含量。6请简述近年来药物分析中的色谱联用技术及其应用进展(10分)答：略14