执业药师考试药学专业知识二基础习题及答案解析(10).doc
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1、一、单选题:1、药物的解离度与生物活性的关系最正确的描述是A.增加解离度,离子浓度增加,活性增强B.增加解离度,离子浓度降低,活性增强C.增加解离度,不利吸收,活性下降D.增加解离度,有利吸收,活性增强E.合适的解离度,有最大活性标准答案:e2、药物的P值越大说明药物的A活性大B水溶性高C脂溶性高D稳定性高E毒副作用大标准答案:c3、下列叙述中哪条是不正确的( )。A.脂溶性越大的药物,生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别标准答案:a4、以下
2、哪个药物的对映异构体之间的生物活性没有差别( )。A.丙氧酚B.马来酸氯苯那敏C L-甲基多巴D.依托唑啉E.异丙嗪标准答案:e5、下列叙述中有哪些是不正确的( )。A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低标准答案:e6、下列哪个说法不正确( )。A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水
3、分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性标准答案:c7、影响药效的立体因素不包括( )。A.几何异构B.对映异构C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构标准答案:d8、下列叙述中哪一条是不正确的( )。A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性标准答案:d9、药物与受体相互作用时的构象称为( )。A.优势构象B.最低能量构象C.药效构象D.最高能量构象E.反式构象标准
4、答案:c10、奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( C )。A.1位去甲基B.3位羟基化C.1位去甲基,3位羟基化D.1位去甲基,2位羟基化E.3位和2位同时羟基化标准答案:c11、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢( )。A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢标准答案:b12、关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的( )。A.生成无活性的硫醚代谢物B.生成有活性的硫醚代谢物C.生成无活性的砜类代谢物D.生成有活性的砜类代谢物E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物标准答案:e13、氯霉素产生毒性的主要根源是()A.
5、硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯标准答案:e14、含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种( )。A.环氧化合物B.酚类化合物C.二羟基化合物D.羧酸类化合物E.醛类化合物标准答案:b15、前体药物A. 前药是将有活性的药物转变为无活性的化合物B. 前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点C. 前药是无活性或活性很低的化合物D. 前药是指经化学结构修饰后 , 体外无活性或活性很低 , 在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物E. 前药是药物经化学结构修饰得到的化合物标准答案:d解析:前体药物又称前药,前药
6、是指具有生物活性的原药经化学结构修饰后 ,变成在体外无活性或活性很低 , 在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物。16、对睾酮进行修饰,制成前药17-丙酸酯、17-苯乙酸酯、17-环戊丙酸酯的目的A降低药物的毒副作用B提高药物的选择性C提高药物的稳定性D延长药物的作用时间E发挥药物的配伍作用标准答案:d解析:酯化修饰得到的前药在体内缓慢释放出原药发挥作用,作用时间延长二、多选题:17、在药物中引入磺酸基,对药物的影响是A.可以增加药物的亲水性B.增加药物的亲脂性C.可以增强药物的生物活性D.改变药物的分配系数E.改变药物的解离度标准答案:a, d, e18、影响药
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