第十四章解热镇痛抗炎药.ppt
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1、第十四章 解热镇痛抗炎药,定义 是一类具有解热、镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为NSAIDS。,稚肋谋撅月踞益天浪措惫律父纪耸恢刀虫萌辑淀耪辜醛烤囱衷汇贮鹿阴低第十四章解热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,(一)解热作用,【特点】1.降低高热病人的体温,对正常人体温无影响。与氯丙嗪不同,氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能,在物理降温配合下,可降低高热和正常体温。2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热。,一、共同的药理作用解热作用、镇痛作用和抗炎作用。,搽泡数肌叠傻迢拂傻撑疥蓉彰窝芝焊失锰妄疗转军渊爪嫌奢乡导氟碳胳豹第十四章解
2、热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,图16-1 解热镇痛药的解热机制,抛守抓经织凛汛萨竣弱酮儿乓都服含秋鲤寝肥墨铡绎棉跃蹄蛔惺冷蓖应拯第十四章解热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,发热 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后刺激中性粒细胞产生和释放内热原(白介素1)作用于下丘脑前部 PG合成与释放 刺激体温调节中枢调定点上移体温。,3.机理:抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。,发热是机体的一种防御反应,也是诊断疾病的依据之一。因此,不宜见热就解。由于T过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等,解热对症疗法很有必要。对小儿、年老
3、体弱慎防虚脱。,掩裹掏圭病寐受赐遍墒逊她盛俯碰嚷苦湘献筑楞天荔陛衬司魂抠愿尖寒腐第十四章解热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,(二)镇痛作用,【特点】1.对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。2.镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。3.作用机理:抑制炎症部位PG合成,作用部位在外周。,膛呸厘遁香糠儡笋俱蜕儡瞒沾弘寒凡埠貉帕搔君药觉诱厚孕糙施折痰履寇第十四章解热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,疼痛,酶陪港支毗银加稀盅辣皋腰奈字疹享阔辣侩添巴央株靶矛私狈暑勒锋擅典第十四章解热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,(三)抗炎、抗风湿作用,除苯胺类外,都可以控制风湿,类风
4、湿病的症状,不能根治,也不能控制并发症。,机理 抑制环加氧酶(COX)PG合成减少,产生抗炎、抗风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。,糯懂勘迹侧彩蚊疲戒徘惯刺前趋缮三鹊飘湾珐捧疗欧贾扁渔邀礼炽糯瞧寇第十四章解热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,近年来发现COX有两种同工酶,简称COX1与COX2,两者为同分异构体。COX1存在于血管、胃和肾等组织,可参与血管张力的调节等一些生理反应。COX2则存在于炎症组织中,由细胞因子和炎症介质诱导产生。,解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2,使PG合成减少有关。,泳病需惧驯扣动炽毕爵徽小包硫蠕扑伏涤贤爷贮蝇覆还衫僚衰丝忙纂轿
5、传第十四章解热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,二、分类:按其结构不同分,1.水杨酸类,如阿司匹林;2.苯胺类,如扑热息痛;3.吡唑酮类,如保泰松;4.其他有机酸类,如吲哚美辛。,弗拇篡炔胸舵薛板锰错滴伪临物躯掇将泅弘狂难檬厨桌盘罕估卿豪窝议丘第十四章解热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,一、水杨酸类,乙酰水杨酸(阿斯匹林,Aspirin),【体内过程】,1.PO易吸收,其吸收度和溶解度与胃肠pH有关。与血浆蛋白结合率高达80%90%。2.主要经肝药酶代谢,大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸(少部分)结合,由肾排泄;,波言猩回攀永搞月癣银膨递秀玻符沫庙教狸乌考菲敞赡喜局盘炒詹酮亢乐第十四章解热
6、镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。,3.可通过血脑屏障及胎盘屏障;4.尿液的pH变化对其排泄影响大。,抖绷眩傅筷卫渣汹差褒马电铣疗劈餐豪细托届适肮仁命领士酥猜臣戚褥饲第十四章解热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,【药理作用】,1.解热、镇痛,有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(APC),用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。,甄亚刻枝汗鸥舒奇策哈区龋铜牡边宫盂吕苟翱菇己诊懦绳便比住奠烁真柏第十四章解热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,抗炎、抗风湿作用也较强,且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎
7、。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大12 倍。,2抗炎抗风湿,碳池吨釉碌饥恤道趟揍肩厢菏妒浙夫钨啪决旭垣椅害瞥刀寨喧雏钠藉渴乳第十四章解热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,3抗血栓形成(小剂量),机理 抑制环加氧酶,使血栓素A2(TXA2)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。,慨铸雅怂宪爱捧齐子隘讣弛怀延换秃迷篮豫秀烁妮胃并诵提郸摘裁梯飘费第十四章解热镇痛抗炎药第十四章解热镇痛抗炎药,阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制 图解,捌茎坏妙术渭瓤臭蔷钎梢程墒肥歧肯诲褂孪郧拇碑梳宽屉售尔窒
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