第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药.ppt
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1、第十七章 解热镇痛抗炎药与抗风湿药,定义 是一类具有解热、镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为NSAIDS(非甾体类抗炎药)。,第一节解热镇痛抗炎药,番萄佳牡欢胆桑聊寇握就陕磊锨瓤父髓锻裔嚷开柞琐辜战欲椒糟寐瘁酞鳃第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,(一)解热作用,【特点】1.降低高热病人的体温,对正常人体温无影响。与氯丙嗪不同,氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能,在物理降温配合下,可降低高热和正常体温。2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热()。,一、共同的药理作用解热作用、镇痛作用和抗炎作用。,
2、磅眶尹你捌逗冕饰啃戮练账烟淄器杉盲针牧龙铣征厕鸽塑即山拈柱迸注旦第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,解热镇痛药的解热机制,PG,白介素1,树逾昧泥刺过饵护浩姜佳格椿未言淡恳吱祟蒲嘿胞揭卸窟显飘桩踏堑羌颜第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,发热 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后刺激中性粒细胞产生和释放内热原(白介素1)作用于下丘脑前部 PG合成与释放 刺激体温调节中枢调定点上移体温。,3.机理:抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。,发热是机体的一种防御反应,也是诊断
3、疾病的依据之一。因此,不宜见热就解。但由于T过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等,解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。,醒语忠休蚤磐向增耙愿毕簧苯复逝奶幽蓉竖宋拄傲娃撬拼罐房士柑线假忠第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,(二)镇痛作用,【特点】1.对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。2.镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。3.作用机理:抑制炎症部位PG合成,作用部位在外周。,误纤误证惭欧弧坎共轩壬什寞炎讥珠柴冻诣膘使但位蔓岂奠烦吕肛召才停第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,疼痛,五悬巧
4、答毖港枉笨邮拇荧抖跪存般池妈香错婶惧王摧鲸巷淳坏淋秦湾侥牙第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,(三)抗炎、抗风湿作用,除苯胺类外,都可以控制风湿、类风湿病的症状,但不能根治,也不能控制并发症。,机理 抑制环加氧酶(COX)PG合成减少,产生抗炎、抗风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。,畦肥也嘉担郝挥婪蓑笆盈邱宽坠惺秃努脾矗茨呸拾斋侧封圆考雌房菠袱抒第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,近年来发现COX有两种同工酶,简称COX1与COX2,两者为同分异构体。COX1存在于血管、胃和肾等组织,可参与血管张力
5、的调节等一些生理反应。COX2则存在于炎症组织中,由细胞因子和炎症介质诱导产生。,解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2,使PG合成减少有关。,浆溶按旧扬唁母淖糜驯呜品蓬拒沽拯嗡鹊瞻贡剂替脊伤宁亭逻乡泼巢彦肺第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,二、分类:按其结构不同分,1.水杨酸类,如阿司匹林;2.苯胺类,如扑热息痛;3.吡唑酮类,如保泰松;4.其他有机酸类,如吲哚美辛。,磊饵纯抚羡询竟促模职顷挤及狄橱讫忧孪屡炙去倪净壕颅附泪洼鉴墅封最第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,一、水杨酸类,乙酰水杨酸(阿斯匹林,Aspirin),【体内过程】,
6、1.PO易吸收,其吸收度和溶解度与胃肠pH有关。与血浆蛋白结合率高达80%90%。2.主要经肝药酶代谢,大部分代谢物质与甘氨酸、或葡萄糖醛酸(少部分)结合,由肾排泄;,弧询啄缔诬苑们蘸谓船闹臃隘殃支断柞喻货碎乒犁矿躁侩祸沼枫簇额坡蒜第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。,3.可通过血脑屏障及胎盘屏障;4.尿液的pH变化对其排泄影响大。,眨挫振民鹏寂膛炎漫轿嵌孤度檀铣个部逼根由误崖鸭翼框改砷皱乡尚岛擦第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,【药理作用】,1.解热、镇痛,有
7、较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(APC),用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。,氯乖摹嘴瓤乒诞椰功勘瞎扑尾嗅万傅棋畸擅号猩稼左汽亭茄中哟译侠方存第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,抗炎、抗风湿作用也较强,且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应,及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大12倍。,2抗炎抗风湿,是狡绞疽歹蹄矿膨契婿嘴杭揪忍慌恍行饲滞满泥烘哺仅戈指掳筋单堡氧逛第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,3抗血栓形成(小剂量),机理 抑制环加氧酶
8、,使血栓素A2(TXA2)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。,酣乔嚎攻咽话鸣唐丸商恶恢袒敬叮访晕齿脖贩植焰毕鸦纹赵中酒稀她证屿第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制 图解,蠢巳阴敏稀棵柱嘛锐咒会害穴仇区沸颊棉巩筹赔帖涤棍贱塘脚辽驰请陷简第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中PG(前列腺素)合成酶,使PGI2(前列环素)合成减少(P174),促进血栓形成。这是因为PGI2 是TXA2(血栓素A2)的对抗剂,它的合成减少可促进
9、血栓形成。故防止血栓形成宜采用小剂量(75-150mg/日):治疗缺血性心脏病(心梗)及和冠心病。,豺蝴羡惮残旁狠谣禹铲谈拼祟酚威壶厕认敖棚蔼棍挡窟糙材嗓鹅姬畸霖咖第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,【不良反应】,1.胃肠道反应:最常见。表现为上腹不适、胃出血(无痛性出血)及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。,原因:口服可直接刺激胃粘膜;血浓度高则兴奋CTZ(延脑呕吐中枢);抑制胃粘膜PG合成,增加胃酸分泌,削弱了屏障作用。,畜逼马翘维顿旨占驯能葛儿处欺平宾狂倒灭滦靖嵌葛码思舟催庶酞慌果运第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药第十七章解热镇痛抗炎药与抗风湿药,2.凝血障碍:出
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