硝酸益康唑.ppt
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1、08药学 夏旭华 2008041060,二、唑类抗真菌药物,唑类抗真菌药物主要有咪唑类和三氮唑两类结构。咪唑类抗真菌药物的代表药物为噻康唑(Tioconazole)、益康唑(Econazole)、酮康唑(Ketoconazole)、奥西康唑(Oxiconazole)等。三氮唑类的代表药物有特康唑(Terconazole)、氟康唑(Fluconazole)和伊曲康唑(Itracinazole)。,代表药:硝酸益康唑(econazole niteate),化学结构:化学名:1-2,4-二氯-(4-氯苄氧基)苯乙基咪唑硝酸盐,结构分析:1、咪唑类化合物含咪唑基:2、碳上含4-氯苄氧基:3、1位氮上连
2、接2,4-二氯-苯乙基:,理化性质:本品为白色结晶性粉末,极微溶于水,溶于多种有机溶剂。mp.164165Econazole为咪唑类抗真菌药物。麦角甾醇是真菌细胞膜的重要结构组成成分,在真菌生活中起重要作用,抑制麦角甾醇的合成可以抑制真菌的生长,econazole及其他唑类抗真菌药物通过抑制真菌细胞色素P450,抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成而起作用。其作用机制:,合成路线:,氟康唑(fluconazole),-(2,4-二氟苯基)-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三氮唑-1-基乙醇,结构分析:1、以三氮唑基替换益康唑的咪唑基:2、碳上连接2,4-二氟苯基:,理化性质:白色或类白色结晶性粉末;无臭或微带特异臭,味苦,在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在甲烷、水或醋酸中微溶,在乙醚中不溶。mp.137141与蛋白结合律较低,且生物利用度高并具有穿透中枢的特点。对真菌的细胞色素P450有高度的选择性,它可以使真菌细胞失去正常的甾醇,而使14-甲基甾醇在真菌细胞内积蓄,起到抑制真菌的作用。,合成路线:,唑类抗真菌药物的构效关系:,构效关系研究结果表明,氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格,一般要求情况是3-三氮唑-2-芳基-1-甲基-2-丙醇类化合物,(1S,2R)立体异构体与抗真菌活性有关。,
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