抗菌药的药理学特点及其合理应用(20055).ppt
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1、抗 菌 药 的 药 理 学 特 点及 其 合 理 应 用,首都医科大学 金有豫 2005年5月金华,合理应用抗菌药,多面考虑:疗效;毒性;抗药性具体化:感染;选择药物;用法用量现状:不合理性;合理性合理性的基础:药理学特点,药 理 学 PHARMACOLOGY,研究药物与机体(包括体内的病原体)的相互作用药物对机体的作用药效学机体对药物的作用药代动力学药理学特点即药效学和药代动力学特点,药理学特点是合理用药的基础,因病、因人选择药物 主要以药效学为基础因人、因病、因药制订给药方案(给药途径、用药剂量、给药间隔时间或一日给药次数、采用剂型)主要以药代动力学为基础,药效学PHARMACODYNAM
2、ICS(PD),机体对药物的反应药物的效应(EFFECT)药物的作用(ACTION)作用机制(MECHANISM)药量与效应的关系(量效曲线,DOSE-EFFECT CURVE),药效学PHARMACODYNAMICS(PD),从量效曲线可获得参数 最小有效量或浓度(MED,MEC)最大效应(效能)半数有效量(ED50)半数致死量(LD50),药效学PHARMACODYNAMICS(PD),药物代谢动力学(药代动力学)(PHARMCOKINETICS,PK),研究药物的体内过程药物体内过程的动态变化动态变化的规律,药物代谢动力学(PK),药物的体内过程(ADME):吸收(A)分布(D)代谢(M
3、)排泄(E),药物代谢动力学(PK),药物体内过程的动态变化 用药后血药浓度(C)随时间(t)的移行而发生变化 时量(C-t)曲线(关系),药物代谢动力学(PK)时量曲线单次给药,药物代谢动力学(PK)时量曲线多次给药,药物代谢动力学(PK),血药浓度变化的规律(理论)药物在体内的运动转运和转化 转运(吸收、分布、排泄)跨膜运动 转化(代谢)化学反应 运动的速度(动力学,速度论)自药物的时量曲线求得各种参数,药物代谢动力学(PK),从单次给药的时量曲线可获得的参数 血药浓度(C)峰浓度(Cmax)达峰浓度时间(Tmax)消除速率和消除 速率常数(kel)单位:/小时(或小时-1,h-1)表观分
4、布容积(Vd),药物代谢动力学(PK),单次给药参数(续)半衰期(t1/2)t1/2=0.693/k k=0.693/t1/2,药物代谢动力学(PK),从多次给药的时量曲线可获得的参数稳态血药浓度(Css)平均稳态血药浓度(Css)稳态血药浓度 峰值(Cssmax)稳态血药浓度 谷值(Cssmin),药物代谢动力学(PK),多次给药参数(续)大多数药物按恒量、恒速恒定的间 隔时间(),如t1/2的时间或加 以调整给药经过56个t1/2的时间,可达到稳态血药浓度,药物代谢动力学(P K),运用制订给药方案 协调剂量-给药速度(间隔时间)-血药浓度,达到“形成-保持有效浓度”的目的关键入=出 群体
5、给药方案新药研究;临床实践 个体给药方案个体化,药物代谢动力学(P K),参考书:1陈新谦等主编:新编药物学(第15版),第513 页,人民卫生出版社,2003 2.Goodman and Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics 治疗学的药理学基础第10版,附录II 参数表,抗 菌 药 的 药 理 学 特 点 三因素及其相互关系,抗微生物药物微生物药效学,抑菌或杀菌作用浓度:最低抑菌浓度(MIC,MIC50,MIC90)最低杀菌浓度(MBC)抗突变作用及浓度,后效应(post-antibiotic effect,PAE)定义:微生物与
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- 抗菌 药理学 特点 及其 合理 应用 20055
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