【教学课件】第三章中药炮制的目的及对药物的影响.ppt

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1、第三章 中药炮制的目的及对药物的影响,第一节 中药炮制的目的一.降低或消除药物的毒性或副作用1.净制去毒 雷公藤：根茎入药：具杀虫、消炎、解毒作用。根：剥去内外两层皮，刮去黄色部分，除去雷公藤 内酯醇（毒性极大）蕲蛇：除去头部（毒腺）,雷公藤,蕲 蛇,2.水制去毒 经漂、洗、煮处理去毒雄黄（As2S2）：其所含As2O3有剧毒，但可溶于水，因此可以水飞去毒,3.加热去毒：有效成分与有毒成分相同时,注意去毒存效并重，如马钱子有效成分与有毒成分不同时，应尽量去除完全 巴豆巴豆毒素，牵牛子牵牛子苷 苍耳子毒性蛋白4.辅料去毒 醋炙芫花，砂烫马钱子、姜半夏等,二.增强药物疗效1.增加煎出率，提高疗效“

2、逢子必炒”(seed drugs be stir-heated before using)，因为种子被有硬壳，不易煎出有效成分，炒后表皮爆裂，有效成分便于煎出。2.减少损失，保存疗效 黄芩煮10min或蒸30min，杀酶保苷，保存药效。,3.辅料协同，增强疗效 蜜炙增强止咳平喘，醋炙增强疏肝止痛作用。款冬花、紫菀等化痰止咳药经蜜炙后，增强了润肺止咳作用，则是蜂蜜甘缓益脾，润肺止咳，作为辅料应用后与药物有协同作用而增强疗效。4.制备新药扩大用途 血余炭、蛋黄油、六神曲,三.改变或缓和药物的性能如：麻黄生用辛散解表作用较强，蜜炙后辛散作用缓和，止咳平喘作用增强。蒲黄生用活血化瘀，炒用止血。生甘草，

3、味甘，性平，能清热解毒；蜜炙甘草，性温，能补中益气。,四.改变或增强药物作用的趋向如：大黄苦寒，酒制后能引药上行，能在上焦产生清降热邪的作用，治疗上焦实热引起的牙痛等症。黄柏主降，上清丸中黄柏经酒制后，转降为生。,五.改变药物作用的部位或增强对某部位的作用药物作用部位常以经络脏腑来表示。杏仁其润肠通便，入大肠经；炮制后止咳平喘，故入肺经。柴胡、香附醋制后有助于引药入肝，更好地治疗肝经疾病。,六.便于调剂和制剂植物根及根茎类、藤木类、果实类经炮制后加工成一定规格的饮片，如切成片、丝、段、块等，便于调剂时分剂量和配方。矿物类、贝壳类及动物骨甲类药物，如自然铜、磁石等，采用煅、煅淬等炮制方法使质地变

4、为酥脆，易于粉碎，而且使有效成分易于煎出。,七.洁净药物，有利于贮藏及保存药效某些昆虫类、动物类药物经过加热处理，如蒸、炒等能杀死虫卵，防止孵化，便于贮存，如桑螵蛸等。植物种子类药物经过加热处理，如蒸、炒、燀等，能终止种子发芽，便于贮存而不变质，如苏子、莱菔子等。某些含苷类药物经加热处理破坏酶的活性，避免有效成分被酶解损失，以利久贮，如黄芩、杏仁等。,八.矫臭矫味，便于服用为了利于服用，常将此类药物采用漂洗、酒制、醋制、蜜制、麸炒等方法处理，能起到矫臭矫味的效果。如酒制乌梢蛇、紫河车，麸炒僵蚕、椿根皮，醋制乳香、没药，常流水漂洗人中白等。,第二节 炮制对药物化学成分的影响一、炮制对含生物碱类药

5、物的影响生物碱是一类含氮的有机化合物，通常有似碱的性质，多数味苦，而且具有明显的生理活性。溶解性：游离生物碱：一般不溶或难溶于水，而能溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水（形成盐）；大多数生物碱盐类：可溶于水，难溶或不溶于有机溶媒，所以常用酒、醋等作为炮制辅料。根据生物碱的性质，结合炮制对生物碱类成分影响的因素，分述如下：,1辅料的影响酒既有极性溶媒的性质，又有非极性溶媒的性质，不论是游离生物碱或其盐类都能溶解。所以药物经过酒制后能提高生物碱的溶出率，从而提高药物的疗效。如黄连、黄柏的酒制。醋是弱酸，能与游离生物碱结合成盐。如延胡索主要有效成分是延胡索乙素，具有止痛和镇静作用的生物碱，这种生

6、物碱以游离形式存在于植物中，难溶于水，但与醋酸结合生成醋酸盐，能溶于水，所以延胡索经醋制后，在水溶液中溶出量增加，从而增强了止痛效果,2水处理的影响 大多数生物碱不溶于水，但有些小分子生物碱如槟榔碱易溶于水，一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水，在炮制过程中如用水洗、水浸等操作时，应尽量减少与水接触，在切制这类药材时，宜采取少泡多润的原则，尽量减少在切片浸泡过程中生物碱的损失，以免影响疗效。如：黄连、黄柏等药材。,3温度的影响高温情况下某些生物碱不稳定，可产生水解、分解等变化。炮制常用煮、蒸、炒、烫、煅、炙等方法，改变生物碱的结构，以达到解毒、增效的目的。如草乌、川乌中所含乌头碱在高温条件下水解

7、成毒性小得多的乌头原碱；马钱子中士的宁在加热条件下转变为异士的宁，士的宁含氮氧化物等，保证临床用药安全有效。有些药物，如石榴皮、龙胆草、山豆根等，其中所含生物碱遇热活性降低，而所含生物碱又是有效物质，因而炮制过程中尽量减少热处理过程，以生用为宜。,川乌,马钱子,二、炮制对含苷类药物的影响 苷的溶解性能 苷 苷元+糖 一般易溶于水或乙醇中，若糖分子多，苷元上极性基团多，则在水中的溶解度大，反之，在水中的溶解度就小。根据苷的性质，结合炮制对苷类成分影响的因素，分述如下：,1辅料的影响酒作为炮制常用辅料，可提高含苷药物的溶解度，而增强疗效。如黄芩、大黄等。苷类成分在酸性条件下容易水解，不但减低了苷的

8、含量，也增加了成分的复杂性，一般少用或不用醋处理。在生产过程中，有机酸会被水或醇溶出，使水呈酸性，促进苷的水解，应加以注意。醋柴胡、醋商陆等符合临床需要。,2水处理的影响由于苷类成分易溶于水，故中药在炮制过程中用水处理时尽量少泡多润，以免苷类物质溶于水而流失或发生水解而减少。常见者如大黄、甘草、秦皮等，均含可溶于水的各种苷，切制用水处理时要特别注意。,药用大黄饮片,掌叶大黄,3酶解的影响含苷类成分的药物往往在不同细胞中含有相应的分解酶，在一定温度和湿度条件下可被相应的酶所水解，从而使有效成分减少，影响疗效。如槐花、苦杏仁、黄芩等含苷药物，采收后长期放置，相应的酶解可分解芦丁、苦杏仁苷、黄芩苷，

9、从而使这些药物失效。花类药物所含的花色苷也可因酶的作用而变色脱瓣，所以含苷类药物常用炒、蒸、烘、燀或曝晒的方法破坏或抑制酶的活性，以保证药物有效物质免受酶解，保存药效。,槐花原植物及饮片,红花,三、炮制对含挥发油类药物的影响挥发油大多数具有芳香性，在常温下可以自行挥发而不留任何油迹，大多数比水轻，易溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在70%以上的乙醇中能全溶，在水中的溶解度极小，呈油状液体。根据挥发油的性质，结合炮制对挥发油类成分影响的因素，分述如下：,1温度的影响有些药物需要通过炮制以减少或除去挥发油，以达到医疗的需要。如蜜制麻黄，通过蜜炙加热处理，麻黄中具发汗作用的挥发油可减少1/2以上，从而使

10、所含的具有平喘作用的麻黄碱含量相对提高，在加上蜂蜜的辅助作用，更适用于喘咳的治疗。又如苍术的炮制，苍术含挥发油较多，甚至能析出挥发油结晶，具有刺激性，即中医所指的“燥性”。据某些药物实验结果表明：炒焦减少约40%。,药物经炮制后，不仅使挥发油的量变，或质变，如颜色加深，折光率增大，有的产生新的成分，有的还可改变药理作用。如荆芥炒炭后，挥发油产生9种生荆芥油所没有的成分，并且具有止血作用。肉豆蔻的挥发油，经煨后增强了家兔离体肠管收缩的抑制作用，从而起到实肠止泻的作用。有些药物如乳香，所含挥发油具有明显的毒性和强烈的刺激性，通过炮制后可大部分除去，有利临床应用。,北苍术,茅苍术,苍术饮片,肉豆蔻,

11、埃塞俄比亚乳香,2水处理的影响所以凡含挥发性的药材应及时加工处理，干燥宜阴干，加水处理宜“抢水洗”，以免挥发油损失，对加热处理尤须注意。挥发油在植物体内，多数是以游离状态存在，有的则以结合状态存在，对游离状态存在的薄荷、荆芥等宜在采收后或喷润后迅速加工切制，不宜带水堆积久放，以免发酵变质，影响质量。,薄荷原植物及饮片,荆芥原植物及饮片,四、炮制对含鞣质类药物的影响鞣质：多元酚类化合物，具有收敛止血、止泻、抗菌、保护粘膜等作用，有时也用作生物碱及重金属中毒的解毒剂。鞣质含有多数酚羟基，极性较强，所以易溶于水，尤其易溶于热水，因而易鞣质为主要药用成分的药物在炮制过程中用水处理时要格外注意。如地榆、

12、虎杖、侧柏叶、石榴皮等。耐高温：在同等温度下其变化速度较其他成分慢。如大黄,地榆,虎杖,侧柏叶及侧柏炭,鞣质为强的还原剂，能被空气中的氧所氧化，生成鞣红。中药槟榔、白芍等切片时露置空气中有时泛红。注意密封保管。鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀，因而在炮制含鞣质成分的药物时，有用竹刀切，煎药时要用砂锅，都是为了避免鞣质与铁的反应。与蛋白发生反应,槟榔原植物、药材及饮片,五、炮制对含有机酸类药物的影响药材中常见的有机酸有甲酸、乙酸、乳酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸、枸橼酸等。有机酸对人体营养及生理上都有重要作用。一般低分子有机酸易溶于水，注意少泡多润。加热炮制可使有机酸破坏，具有强烈酸

13、性的有机酸，对口腔、胃刺激性大，因此，对有强烈刺激性的有机酸或含有机酸过多的药材，经过热处理，可破坏一部分，以适应临床需要。如山楂炒焦后有机酸破坏一部分，酸性降低，减少对胃肠道的刺激。,有的药物经加热后，有机酸会发生质的变化，如咖啡经炒后，绿原酸被破坏，而生成咖啡酸和奎宁酸；减少酒石酸、枸橼酸、苹果酸、草酸，相应产生挥发性的乙酸、丙酸、丁酸、缬草酸。有些有机酸能与生物碱生成盐，有利于药效发挥，因而常用甘草水制一些生物碱的药物增强疗效。吴茱萸制黄连也属此类作用。,山楂原植物及饮片,六、炮制对含油脂类药物的影响油脂的主要成分为长链脂肪酸的甘油酯，大多存在于植物的种子中，通常具有润肠通便或致泻等作用

14、，有的作用峻烈，有一定毒性。炮制过程中，经加热，压榨除去部分油脂类成分，以免滑肠致泻或降低毒副作用，保证临床用药安全有效。,如柏子仁去油制霜降低或消除滑肠作用；千金子去油制霜以减小毒性，使药力缓和；瓜蒌仁去油制霜以除令人恶心呕吐之弊，更适用于脾胃虚弱患者。蓖麻子中含有脂肪油，具消肿拔毒、泻下通滞作用，但种子中含有毒蛋白，炒熟后可使毒蛋白变性避免中毒。巴豆油即是有效成分，又是有毒成分，则宜控制用量，使达适中。,巴豆,千金子,七、炮制对含树脂类药物的影响树脂存在于植物组织的树脂道中。有油树脂和胶树脂之分，有的为油胶树脂。多有一定生理活性而被药用，常用作防腐、消炎、镇静、镇痛、解痉、活血、止血剂。树

15、脂一般不溶于水，而溶于乙醇等有机溶酶中。炮制含树脂类药物，常用辅料酒、醋处理，可提高树脂类成分的溶解度，增强疗效。,如五味子经酒制可提高疗效，因五味子的补益成分为一种树脂类物质。乳香、没药经醋制，能增强活血止痛作用。加热炮制可增强某些含树脂类药物的疗效，如藤黄经高温处理后，抑菌作用增强。但是有的树脂如果加热不当反而影响疗效，如乳香、没药中的树脂如果炒制时温度过高，促使树脂变性，反会影响疗效。加热炮制可以破坏部分树脂，以适应医疗需要。如牵牛子树脂具有泻下去积作用，经炒制后部分树脂破坏，可缓和泻下作用。,北五味子,南五味子,八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响蛋白质是生物体内所有化合物中最复杂的

16、物质。蛋白质水解产生多种氨基酸，很多种氨基酸都是人体生命活动所不可缺少的。另外，所有的酶也都是蛋白质。炮制时加热煮沸可使蛋白质凝固变性，某些氨基酸遇热不稳定，如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王浆等以生用为宜。一些含有毒性蛋白质的中药便可通过加热处理，使毒性蛋白变性而消除毒性，如巴豆、白扁豆、蓖麻子加热后毒性大减。另外，一些含苷类药物如黄芩、苦杏仁经沸水燀、煮，破坏酶的活性，也基于此种考虑。,蛋白质加热处理以后，往往还能产生一些新的物质，而取得一定的治疗作用。如鸡蛋黄、黑大豆等经过干馏处理，能得到含氮的吡啶类、卟啉类衍生物而具有解毒、镇痉、止痒、抗菌、抗过敏的作用。氨基酸还能和单糖类及少量水分存在

17、的条件下产生化学变化，生成环状的杂环化合物，这是一类具有特异香味的类黑素。如缬氨酸和糖能产生香味可口的微褐色类黑素；亮氨酸和糖类能产生强烈的面包香味。所以麦芽、稻芽等炒后变香而具健脾消食作用。蛋白质能和许多蛋白质沉淀剂，如鞣酸、重金属盐产生沉淀，一般不宜和鞣质类的药物一起加工炮制。酸碱度蛋白质和氨基酸的稳定性、活性影响很大，加工炮制时也应根据药物性质妥善处理。,雷丸,苦杏仁,九、炮制对含糖类药物的影响糖类成分在植物体内的存在种类很多，有单糖、寡糖和多糖。近年来更发现有七个分子以上单糖缩合成的高聚物多糖，如猪苓多糖、茯苓多糖、香菇多糖等成分可表现明显的提高机体免疫功能作用和抗癌活性。,单糖及小分

18、子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大，多糖难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖，因此在炮制含糖类成分的药物时，要尽量少用水处理，必须用水泡时要少泡多润，尤其要注意与水共同加热的处理。糖与苷元可结合成苷，故一些含糖苷类药物在加热处理后，可分解出大量糖。如生地制成熟地后甜度增加；何首乌制后还原糖含量随之增加，这都与糖类成分变化有关。,白茯苓,猪苓,十、炮制对含无机化合物类药物的影响无机成分大量存在于矿物和介壳类药物中，在植物药中也含有一些无机盐类，如钾、钙、镁盐等，他们大多与组织细胞中的有机酸结合而成盐共存。矿物类药物通常采用煅烧或煅红醋淬的方法，除了可改变其物理性状，使之易于粉碎，有利于有效成分的煎出

19、外，也有利于药物在胃肠道的吸收，从而增强疗效。如磁石、自然铜、牡蛎等。,1物理性质的变化 某些含结晶水的矿物，经煅制后，失去结晶水而改变药效，如石膏、明矾、寒水石等。2化学性质的变化 在加热炮制过程中，可改变某些药物的化学成分，产生治疗作用，如炉甘石原来的主要成分为碳酸锌（ZnCO3），煅后变为氧化锌（ZnO），具有解毒、明目退翳、收湿止痒、敛疮的作用；如自然铜,磁石,自然铜,牡蛎,炉甘石,3水处理的影响炮制过程中，水处理时间过长，易使所含水溶性无机盐类成分流失而降低疗效。如夏枯草中含有大量钾盐，若经长时间的水处理，会大大降低其降血压、利尿作用。目前对微量元素的研究也受到重视，因微量元素是人体健康不可缺少的物质。现已查明，生命活动中必须的微量元素有16种，与人体密切相关的有25种。,夏枯草,