《青蒿素的制备》PPT课件.ppt
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1、青蒿素(Artemisinin)的研究,2012-11-05,2011年,屠呦呦在美国纽约举行的拉斯克奖颁奖仪式上领奖。,黄花蒿Artemisia annua L.,青蒿素研究历史青蒿素的结构与抗疟机理生物合成青蒿素,疟疾是一种由疟原虫造成的,通过疟蚊传播的全球性急性寄生虫传染病。又称瘴气、打摆子。,研究背景,据世界卫生组织(WHO)2011年世界疟疾报告数据,2010年全球106个疟疾流行国家和地区共有2.16亿疟疾病例,死亡65.5万人,其中86的受害者是5岁以下的儿童。2008年全球疟疾流行分布图,20世纪60年代为了援外和战备紧急任务的需要针对疟疾防治的要求,国家科委、中国人民解放军总
2、后勤部于1967年5月23日召开了疟疾防治药物研究工作协作会议组织全国有关卫生、医药、科研、医疗、教学、生产的60多个单位的500多位研究开展抗疟新药的研究(即523项目任务)。,青蒿素及其衍生物的化学结构,青蒿素(Artemisinin),C15H22O5,是具 有“过氧桥”结构的倍半萜内酯。它是倍半萜烯的衍生物。,倍半萜烯又称倍半萜,萜烯系统(C5H8)n中n=3的一类化合物,即三个异戊二烯单位的聚合体,可分为链状、单环、三环和四环。在植物体以甲羟戊酸为原料合成。常见倍半萜类化合物:,几种可能的抗疟机制:,青蒿素类衍生物含有过氧化桥结构,在Fe()或者其他还原性物质作用下产生一些活性中间体
3、(包括自由基、Fe(IV)=O、亲电中间体和活性氧等)这些中间体通过过氧化膜脂质、干扰线粒体的功能、烷基化、与疟原虫的 蛋白质作用等途径杀死疟原虫在硫酸亚铁或铁蛋白的催化下裂解产生自由基,攻击疟原虫细胞膜和胞内膜结构,或直接氧化破坏膜蛋白质分子导致细胞死亡;当青蒿素产生自由基后,在烷化底物存在时还能以共价键的方式与疟原虫蛋白质结合,使疟蛋白烷基化青蒿素显著抑制疟原虫细胞内的PfATP6酶活力(疟原虫体内唯一的SERCA型钙离子调节酶),干扰能量代谢。青蒿素还可能开放白细胞膜上的离子通道,使细胞内钙离子浓度升高而激活卡配因,导致胱冬酶非依赖性细胞胀亡;青蒿素作用于疟原虫和某些肿瘤细胞,能减少钾离
4、子内向流动,使细胞线粒体跨膜电位下降,导致促凋亡物质释放,激活胱冬酶导致细胞死亡;青蒿琥酯作用于HL-60早幼粒白血病细胞,抑制生存蛋白的基因表达。,生物代谢:青蒿素的生物合成途径属于植物类异戊二烯代谢途径。近年来的研究表明,植物类异戊二烯的生物合成至少存在两条途径,即细胞质内的甲羟戊酸途径(MVA途径)和质体内的丙酮酸/磷酸甘油醛途径。青蒿素等倍半萜类的生物合成途径属于甲羟戊酸途径。*甲羟戊酸途径(Mevalonate pathway)是以乙酰辅酶A为原料合成异戊二烯焦磷酸(IPP)和二甲烯丙基焦磷酸(DAMPP)的一条合成代谢途径,存在于所有高等真核生物和很多病毒中。该途径的产物可以看作是
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