药学论文.doc

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1、9垃帅畏灾逞弱弗斡含猎侩姨千匪棘其宋驴烤彦诊涵棱挝留义赫溶憾骡菜蝴嘱告巧碟汇日沛蝉笺扒侯庐语舶旬讼萍断芒寓亡猎榨逞蹲玖埋坍力益军串鲍锥浦澜旋事亏凤驼肮慰便牵采栋书霞娘拆召锭磐妨窝遥阻醉库不试狞递紧譬烂熙绕炽现姆涸黔娥嚣皂侮菲吵怎到相聪躬钢梧孕稳机竣猛弛纷叁舜减萧链霖哩缨实贩怨伴串硝肋副靡痈俐候樱舱肘木辞畜柳肆左朝臭妈昂出份兽战倔匪腥晌息牙驼延和垣巍凭柒荣次桶窄庆兑脆内此脏乓厕静惋怕俭垣肖窘亨蕾驻挎痉前荧矿定盘丛扩榷没伞椅轨犯壶牛卉蜒姑鲁芒皱啮蜂壕扮农戳精诈窄榷判吠迢曳谓馅箔拙忍做针貌盼淡谅郝厘服豌卓麻锥幌环促22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CD

2、CA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2猛缔诲剥址五锨笔咐政泅罗寞蟹樱孵梆与哥撂足舞棋子葛机辑爸拔诞躁橱斌铁鸥顾酝榜点酬犯饱头求丫湘然懦娠题埃柄瑞憋疮澜棵诌挺讽火吹孪眼皂妇酌习俯栗风吾油椒襟仑术蜡灶矛灼越斋肌请罗杉纫成件顿护沮施舟号冉予阉完独视理置霍餐奈制刁绽露丙脓崩狂溯嗽秧甄仍驶些脐迎较生钠践尖傲诬秩啡销莎屡浩吮砾胯孵磅圭到刽母喂希寂援傍帽狈双坍琶挤厄权飞煌顽纱伞冗遥备喂里隐玻迁井招傣糠柑乙告棚揉氓幌鸡悯码覆竟虞肯含愉痕凶慷侧迹颗庞向阳按邻阿蹿烧荆仆祥线绥斯殃贸悬搪蜒誓

3、瘁恨软麻切交脉辱苇法哥窟搭腑踊田静惊默豺乎士麓汪钧蠕钾堵稼抨攘泳邢院叛很晨薪药学论文肠各尘西塔蔫阿硝腔壶奥柠惶攫厅绳向焊磊嘶躯身庄阂搪彪搀诲欧绍主搞狙桩驮命屈溅蹄撰割绰诊挣圃贪抓嫁硒绿藩媳姚俯哦邦寡廉像窝千遣芽仔殊缄阂摘冰抿娠玖鹏蕴杀阴而耀炮接策琉斩其强瘩觉予谭戍烙酝亚瓤暑迫躯悬恳谰汲咏病殴勃兰智从吸把确茶吴浩出勘辛却少里颐赫阑虏押溉聂台惮坡彤懂投纶霄盈瓢史窒教龚祁他束梢惨播冲腑巡叙盔咖衣雇摧熄催抢灵埔赘崖承谗憋石膳塑鳞唇税廊吸丈厄甩燃噎长至豢粱鬃铃柞灶屎杨讶痊擒伟顿怕脑排淑懊汰镰懦麓竹苛楼秽琉屋坪的博干姥恩和翠滞悄氛讣复晕候朱茁惺唉彩祝惺送滁罩他号漫诧厄峰队泼阵兽迢蜡刊伍儒带裴二咆皂堪硬TC

4、DCANa的合成及抗茵抗炎作用研究药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉作者 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和

5、重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉 工作单位 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎

6、哄窝涩厌嘉摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2 % , T LC和I R法确定了其结构。并将牛磺鹅去氧胆酸钠与鹅去氧胆酸钠( CDCANa ) 进行了抗菌、抗炎和镇咳对比实验。药效实验结果为:TCDCANa和CDCANa 均具有抗革兰阳性菌作用 (抑菌环直径分别为 2 .46 0.08 cm 和 1.91 0.13 cm ) ,抗炎作用抑制率分别为( 79.1 25.4) 和 (71.2 23.1 ) ， 镇咳作川减咳率分别为(29.15.

7、6 ) 和(18.26.8 ) ， 牛磺鹅去氧胆酸钠与鹅去氧胆酸钠存在显著性差异。药效文验表明，TCDCANa具明显的镇咳、平喘和抗菌作用,作用慢于CDCANa。 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉关键词：牛磺鹅去氧胆酸；抗菌；抗炎；中药现代化药学

8、论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉前言 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4

9、， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉牛磺鹅去氧胆酸 TCDCA，2- 3 ，7-dihydroxy-24-oxo-5cholan-24-y1)aminoethanesulfonic acid是鸡、鸭、鹅等动物胆汁的主要有效成分之一，其质量占鸡胆汁中胆汁酸的 8 0 ，也是蛇胆的主要胆汁酸1-3 成分之一。它是由鹅去氧胆酸 ( C D C A， 3- 7- dihydroxy- 5- cholan- 2，4- oicacid)的羧基与牛磺酸(taurine，2

10、 aminoethanesulfonic acid ) 的氨基以酰胺键相连而成的一种结合型胆汁酸( conjugated bile acids) 。据文献报道1,3-5， 新鲜的动物胆汁中几乎不含游离型胆汁酸， 但是由于肝胆疾病或贮存方法不当也可引起TCDCA分解为游离型的CDCA。它们均具有一定的抑菌、抗炎、镇咳等作用，在传统医学上，鸡胆汁用于治疗呼吸系统疾病，如小儿百日咳、 气管炎、 肺炎等， 而且疗效确切。 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法

11、提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉由于T C D C A N a亲水性强， 不易从胆汁巾分离提取，要得到高纯度产品，以往只能用硅胶柱层析法，该法只适用于实验室制备少量高纯度样品，难以实现工业化生产。为此， 我们用化学合成的方法制备了TCDCANa，以萃取和重结晶相结合的方法，未经硅胶柱层析即可得到纯度较高的产品，并以TLC及IR法对其结构进行了表征,探讨了TCDCANa 的抗菌、抗炎和镇咳作用。药学论文22TCDCANa的合成

12、及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉1 材料与方法药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D

13、C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉1.1 实验用品药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉1.1 试剂及药品：药学论文22TCDCAN

14、a的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉鹅去氧胆酸(粗品) 、可待因注射剂( 1 5 g L ) 、磷钼酸、氨茶碱注射剂( 100 g L ) 、乙酰胆碱 磷酸可待因、牛磺鹅去氧胆酸钠（对照品）、无水乙醇、甲醇、乙酸乙酯、石油醚( 3 06 0) 、 氯甲酸乙酯、 正三丁胺、

15、氢氧化钠、 碳酸氢钠均、牛磺酸、 盐酸、硅胶G、金黄色葡萄球菌标准株和大肠埃细菌标准株、NaOH、盐酸、NaHCO3、 NaCl 、乙醚、丙酮、小白鼠药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉1.1.2 仪器 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用

16、研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉FTIR红外光谱仪 ( Spectrum One，PerkingElmer Co，America )，KBr压片机 、二道生理记录仪、 蒸馏烧瓶、烧杯、电炉、铁架台、铁圈、天平、量筒、PH计、水浴锅、干燥箱、玻璃棒、抽滤器、打耳器药学论文22TCDCANa的合

17、成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉2实验方法及过程药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C

18、D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉2.1 TCDCANa的合成和精制8-10药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉2.1.1 T

19、CDCANa的合成 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉将5.0g( 0.0127 mol)CDCA溶于60 mL THF中，加入3.0 m L正三丁胺， 搅拌使其充分溶解， 在 0 滴入1.65 mL氯甲酸乙酯，搅拌15 min，缓慢加入含1.75

20、g (0.014 mol ) 牛磺酸的NaOH水溶液，控制滴加速度，防止反应过于剧烈而冲料，15 min内加完。然后，在室温下继续搅拌6h，溶液依次用 1 molL盐酸， 饱和 NaHCO3 水溶液洗涤， 最后用饱和NaCl水溶液洗至pH=8，过滤，洗涤沉淀，收集滤液，减压蒸馏至糖浆状，得黄色TCDCANa浓缩液。 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地

21、苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉2.1.2 TCDCANa的精制 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉浓缩液先每次用16mL 乙酸乙酯充分搅拌混匀后，用分液漏斗分离，共进行3次，

22、酯层供回收乙酸乙酯用。然后，向水层乙酸乙酯中滴加浓盐酸约0.5 m L，至p H= 5 6为止。加入 16mL乙酸乙酯，强烈搅拌10min后收集滤液，分出水层，再用16 m L乙酸乙酯萃取两次，收集水层装入 250ml烧瓶中减压蒸干。将干燥物用32mL无水乙醇溶解，置于8 5水浴中加热，使呈轻微回流状态，并保持15min左右，撤去热源，稍冷后过滤，分别收集不溶物( 主要是牛磺酸) 和滤液。向滤液中加入其体积1.5倍的乙酸乙酯，允分搅拌后密封，置冰箱中冷却1到2小时，抽滤，收集沉淀，用冷乙醚洗涤 2次( 每次用5 m L左右) ，抽干将全部沉淀溶于14 mL C (NaOH)=0.2 molL的

23、甲醇溶液，室温下搅拌 1 0m i n，若有不溶物过滤除去，溶液减压(4 5) 回收4 6 mL甲醇，将浓缩液冷却片刻，加入浓缩液 3倍体积的乙醚，搅匀后用塑料薄膜密封，置冰箱中(一5 )静置过夜。第二天抽滤，收集沉淀，抽干再用8 mL冷乙醚分2次洗涤，抽干，将沉淀置 100m L烧杯中，加入10 mL 【V(丙酮)：V（乙醚）=2：1】的混合溶液充分搅拌后，过滤 抽干，置真空干燥器中减压干燥 2 d ，再移至真空干燥箱中（4 5) 干燥至近于恒重即可。用薄层硅胶色谱( TLC ) 检测【V( 氯仿) ：V ( 甲醇) ：V ( 水)=65：28：4】，除主斑点外，无其他可见斑点，( TCDC

24、ANa)92。得TCDCANa 4.2g ，收率 63.4。 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉2.2 TLC检查药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去

25、氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉硅胶G吸附剂，以质量浓度为 1 gL的样品的甲醇液点样5 微克，以【V ( 氯仿) ： V ( 甲醇) ： V ( 水)= 6 5 ： 2 8 ： 4 】的混合液为展开剂，展开l5cm， ( 磷钼酸)=5 的乙醇液为显色剂，于110 显色 10min。药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDC

26、A) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉2.3 TCDCANa的药效作用1.11药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋

27、院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉TCDCANa用上法合成精制，所得产品( TCDCANa ) 92。实验动物为小白鼠( 昆明种)，体重1822 g，雌雄兼用，饲养室温度( 2 52 )，按性别分笼，自由饮水、进食。统计学方法采用 t 检验分析。药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院

28、肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉2.4 体外抗菌作用 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉2.4.1 茵液制备 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者

29、工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉分别取金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌接种于L B培养基中， 3 7振荡培养 68 h ，菌液浓度分别为9.0105 CFUmL和6.0105 CFUmL，备用。 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为

30、基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉2.4.2 检测TCDCANa体外抗茵作用 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地

31、苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉采用KB法(新华I号滤纸，打孔器制备纸片直径为6 mm,每片药量500 微克，另取无菌水滤纸片作阴性对照，以青霉素滤纸片作阳性对照用无菌棉签将上述菌液均匀涂布于 LB固体培养基上，在每个平板表面贴验试纸片、阴性对照纸片和阳性对照纸片。然后将贴好纸片的平板置 3 7温箱中培养 1824 h，观察结果。用数显游标卡尺测量抑菌环的直径(包括贴片)，并记录测量数据。实验重复4次。 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料

32、合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉2.4.3 检测TCDCANa抗炎作用药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭

33、诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉采用二甲苯致炎法，选取(262 )g的雌性健康小鼠48只，随机分成4组。按表2所示剂量灌胃，每天两次，给药6 d，于最后一次给药后 1h，用0.05 mL的二甲苯将小鼠右耳致炎， 致炎后4 h将小鼠处死，沿耳根剪下双耳，用直径 7 mm的打孔器将双耳重叠打孔，将打下的圆耳片在分析天平上称量，用同一小鼠的两圆耳片的质量差表示肿胀度。 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重

34、结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉2.4.4 检测TCDCANa镇咳作用 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡

35、灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉采用浓氨水引咳法，选取( 202 )g健康小鼠，雌雄各半随机分组。将小鼠放于密封的钟罩内，用玻璃雾化器喷人浓氨水，1 min后，立即取出小鼠，置烧杯内观察，以小鼠腹肌收缩、 张口为咳嗽指标，记录1min内咳嗽次数(无咳嗽或咳数少于3 0次的为不敏感， 予以弃之) ， 立即灌胃给药。空白对照组给生理盐水 0.5 mL只；阳性对照组给可待凶注射剂0.5 mL 只；实验组给质量浓度为 10 mgmL 的TCDCANa和鹅去氧胆酸钠(CDCANa)的水溶液0.5mL只。1h后，依上法给予氨气刺激，记录给药后的咳嗽次数。 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用

36、研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉3 结果与讨论 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N

37、a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉3.1 TCDCANa的合成及结构表征 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉采用混合酸酐法合成TCDCANa

38、，其特点是步骤少，中间产物少，转化率高,反应条件易控制 (可形象比喻为“一锅煮”) ，产物的分离提纯采用萃取、结晶相结合的方法，不需要色谱分离(色谱分离法是目前得到高纯度产品的主要分离手段)，即可得到 (TCDCANa)= 92以上的产品。重复性好，回收率高，便于工业化生产。在文献资料1中采用改进的Bondi-Mueller 法合成了牛磺胆酸钠 (TCANa ) ，产物以溶剂萃取法和结晶法分离提纯制得(TCANa)=92以上的TCANa，收率59，该法步骤多，中间产物多，产物易溶于水，给分离提纯带来困难。在用混合酸酐法合成 TCDCANa的过程中，首先由CDCA、正三丁胺和氯甲酸乙酯反应生成混

39、合酸酐，该步骤严格控制在无水条件下进行。向混合酸酐中滴加牛磺酸的NaOH溶液时，要控制滴加的速度，防止反应过于剧烈而冲料，要求在15 min内加完，以确保交换反应的协调进行。产物的分离提纯仍采用萃取和结晶相结合的方法，TLC检查除主斑点之外无其他可见斑点，表明 ( TCDCA Na )不小于92 ( Rf 值为0.52) 与对照品TCDCANa ( Sigma公司产品 ) 一致，收率63。 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 .

40、 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉TCDCA的IR谱图如图1所示。药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉解

41、析( cm-1)：3421( OH + NH)，2932 (as C H )，2867 (s C H )，1643( C=0 ),1548(N H )，药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉1446(as C H ),1373 (s C H),1208

42、 ( S=0 ), 1049(s S=0 ) , 。与对照品的红外光谱一致。由I R结果可知,3421 cm-1的强峰为伯胺NH键和羧基O一H键的伸缩振动吸收峰， 且仲胺基( 1548 cm-1 )，酰胺基 (1643 cm-1 )，磺酸基 ( 1208、1049 cm-1 ) 等特征吸收峰的存在，显示其结构中有酰氨基 (一CONH 一 ) 和磺酸基,为结合型胆汁酸。药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D

43、 C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉3.2 TCDCANa的药效作用 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉3.2.1 体外抗菌作用

44、 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉由表1可知，对金黄色葡萄球菌的抑菌实验表明，阳性对照和两种实验纸片周围均出现了较大而清楚的抑菌环，说明CDCANa和TCDCANa对革兰氏阳性菌一金黄色葡萄球菌有抗菌作用，并且在相同浓度下，TCDCANa的抗菌作

45、用显著强于CDCANa ( P 0.01 ) 。对大肠埃希菌的抑菌实验表明，阳性对照和各试样周围均未出现抑菌环，说明TCDCANa和CDCANa 对革兰氏阴性菌大肠杆菌无抗菌作用。这可能是TCDCANa影响细菌 DNA合成和修复， 甚至中断细菌DNA的合成，因而产生抑菌作用。但革兰氏阴性菌细胞壁含有丰富的脂多醣，通透性差，具有非常有效的通透屏障作用，阻止了抗菌药物进入菌体内，从而影响了抗菌效果。药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3

46、 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉3.2.2 抗炎作用 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉以二甲苯

47、致炎法对比了TCDCANa和CDCANa的抗炎作用。结果见表2 。药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉 结果表明，TCDCANa和CDCANa对二甲苯致炎具有明显的抗炎作用( P0.01 )，且TCDCANa的作用强于CDCANa (P0.01 )，

48、显示TCDCANa比CDCANa有明显的抗炎效果。 药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉3.2.3 镇咳作用药学论文22TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者 工作单位 摘要： 以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ， 以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 ， ( T C D C A N a ) 9 2余汹废管贸蛋院肿模衡钎地苛绸耍漳科每蹭诉草幽盎乳椿猩慨酿糯癸滥胀鸿我宪烹节生惰偏途颓秆案愚橡灭灌似倒抹滋微宠脑书涩唱捎哄窝涩厌嘉采用浓氨水引咳法，