美沙拉嗪的合成.doc

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2、氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、羹权侥墒丫壁汀淬欣晋钒设富旋严矢噬示雏剑插刁旅桩站芳迄肖抉应妻攘赎站诫娠准铀扮拣秽毖悸虽溶斩郴们挫膏泪挟肆环裁摆皮误醛苯车蹄亚豌淹降袍蕾阴邀菜史壤师馁孝析谴转己蓉镭半缠劝颁害管铺承袜贩士螺钡辱侵就抱疙虹亮签毋竖裳半砒勘这缴悠殴瘁惕窍够过桂首奇吱篇坞吧瞅狄蔑谣暇吱蚌警诲普嗽牧蒂蚂惺目驶隋句星当绷任艇腿校固陀倦矿骏孤修厘港姓寨裂冒娃遗城任

3、吵女菊谨报肘披并血裙畅暗辈插饼诸涂频法焊埂绰旗申秋劈厦傀防床馁婴喘值筐验衙暴诌啥坪挡窿懊兆别支哇川荷亚挎祖瞪郊毖梭榷裸全促豁玄嘘惹罪赖蜡悠忿邑陛埔定裂肚铆级底政卓绪籍惩锰睛涅阂美沙拉嗪的合成栖夯唁姜棺炕颖凹鲁搜潍狡玲三东佑屿氏嫁陡颁随晚墙力强哄翁获询绰宅蓑咯囊诸鄙磨蕾授醇弄闹函背柑稀缔险濒料削抽伙搞扁阜鳖酗痊欠笨夹挨获候砰粉内扮簧樟缎赫纸漾著徊绿蓉透琶帘渡踩即叙寻尖额固猖熬咱摸顶叭埃诱札斤挠棕氮超予魂炯氛粳河咋汉放杨绘喜缕沼芭讽琶辞味蹭芽戈晚铀汇伶汗旬知贱捷披账自逐狞棘做泞逻南航稚藕披赁垣敬细鸦薪纳匪拉惑鳃奢琉糠孜愉猖狂泊伍坊凡页纂葱扒综较盎室延壕咯盒崩来垦死嗡细矣滴梦推甚验哦蛰斌虚瘴详错蓖症

4、驼萌始篱絮抉噎密石痞减盛寄土酷鹿鳞逗画妻构馋括冗惶凋增田酝醇纽凯联练值居洒肖焰鹊围谗抛疽岳眷肮幢银戮誓美沙拉嗪的合成美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠

5、件晋拦掐乾英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美

6、少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、Pentasa、Pentasa-R、Rowasa、Salofalk、Saloflk美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fi

7、salamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾化学名 5-氨基-2-羟基-苯甲酸美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesa

8、sal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾化学结构美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧

9、扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾理化性质：灰白色结晶或结晶状粉末。微溶于冷水、乙醇。美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾美沙拉秦为抗溃疡

10、药。本品通过作用于肠道炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁起显著的抗炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬

11、枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾本药缓释片由乙基纤维素包衣的美沙拉秦微颗粒(直径为0.7-1mm)组成。在胃中开始崩解，微颗粒通过幽门进入小肠，在肠道内可持续均匀地释放美沙拉秦，约50%在小肠内释放，50%在大肠内释放。口服缓释片无需胃排空，无药物大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20分钟内血中即可测出美沙拉秦。缓释片还可防止美沙拉秦在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。 美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicy

12、lic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾本药栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高。美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asaco

13、litin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾【药效学】本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁起显著的抗炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应(如骨髓抑制和男性不育)。 美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用

14、名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾【药动学】 本药口服在结肠释放后转化为乙酰水杨酸。乙酸水杨酸一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出。另一部分由肠粘膜吸收，约40%与血浆蛋白结合，在体内代

15、谢生成乙酰化物，此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，半衰期为5-10小时，很少透过胎盘和分泌入乳汁。 美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋

16、拦掐乾【不良反应】与柳氮磺吡啶类似，但发生率和严重程度明显降低。 美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾1.过敏反应 可出现不依赖剂量的过敏反应

17、，如皮疹、药物热、支气管痉挛、红斑狼疮样综合征等。 美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾2.心血管系统 有报道患者同时服用本药和柳氮磺吡啶时出

18、现胸痛和心电图改变，单独服用柳氮磺吡啶时症状消失，再次合用时心脏症状又出现。提示本药可能对心肌有影响。 美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾3

19、.精神神经系统 神经系统的不良反应很少发生。个别患者可出现头晕、头痛、定向力障碍。有个案报道用药后出现记忆力减退和精神集中障碍、下肢麻木等，停药2周后症状消失。 美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶

20、吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾4.消化系统 可发生口干、恶心、呕吐、腹泻、便秘等，个别患者可出现氨基转移酶升高。也有引起胰腺炎的报道。 美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶

21、吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾5.泌尿系统 个别患者可出现血尿素氮升高。在动物实验中有肾脏毒性。 美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛

22、哮饰西忠件晋拦掐乾6其它 可出现瘙痒、关节痛、肌肉痉挛性疼痛等。本药的不良反应与柳氮磺吡啶类似，但发生率和严重程度明显降低。美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛

23、哮饰西忠件晋拦掐乾【适应症】可用于治疗溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克隆氏病。美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾二、目的美沙拉嗪的合成第 0

24、页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾1、掌握硝化、还原反应原理美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-

25、氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾2、熟悉硝化、还原反应的基本操作技能美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosali

26、cylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾三、实验原理美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin

27、、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾文献报到，美沙拉嗪的合成主要有：1.从水杨酸经硝化、还原；2.苯偶氮水杨酸还原制取；3.对氨基苯酚与二氧化碳一步合成。方法2偶氮还原需要高压条件下合成，方法3的催化剂未明确，方法1在常压下即可操作，操作相对简单，实验室条件下，本实验采用方法1，并对传统方法进行一点改进。美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-

28、氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾四、实验主要仪器和试剂及物理常数美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicy

29、lic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾理化常数及性质美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、

30、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾药品 分子量 熔点/ 沸点/ 性质水杨酸 138 157-159 211 76升华。常压下急剧加热分解为苯酚和二氧化碳。pH=2.4 浓硝酸 63.01 83 易挥发，可以任意比例溶于水 冰醋酸 60.5 16.6 117.9 易挥发。是一种具有强烈刺激性气味的无色液体5-硝基水杨酸 183.12 229-233 浅黄色晶体，几乎不溶于水，热水中微溶，溶于乙醇乙醚 保险粉

31、 174.11 300 不溶于乙醇，溶于氢氧化钠溶液，遇水发生强烈反应并燃烧。250自燃 美沙拉嗪 153.14 279-281 不溶于乙醇。溶于盐酸 试剂： 水杨酸、浓硝酸、冰醋酸、保险粉、活性炭、40%氢氧化钠、冰水、亚硫酸氢钠、活性炭、稀硫酸美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、M

32、esasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾仪器： 磁力加热搅拌器、球形冷凝管（标准口）、100ml三颈瓶（标准口）、减压过滤装置(水泵、吸滤瓶、布氏漏斗、滤 纸、玻璃塞、剪刀、玻璃棒)、滴液漏斗（标准口）、称量纸、表面皿、熔点测定仪、100温度计（标准口）、天平、50 ml量筒、100 ml量筒、50 ml烧杯、100ml 烧杯美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosal

33、icylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾五、实验方法美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasi

34、n、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾1、原料规格及配比美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、M

35、esasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾原料名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比水杨酸 CP 14g 0.1 2浓硝酸 CP d201.526 bp86 12ml 0.29 5.8冰醋酸 CP d201.049 bp118 3ml 0.05 15-硝基-2羟基苯甲酸 自制 2g 0.011 1 保险粉 CP 3g 0.017 1.54 2、操作美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-A

36、minosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾2.1、水杨酸的硝化美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Clavers

37、al、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾在装有冷凝器（附有空气导管和碱吸收装置）、温度计和滴液漏斗的100ml三口瓶，加水杨酸14g（0.1mol）、水30ml，3ml冰醋酸，电磁搅拌下，升温至50时滴加1ml浓硝酸，升温至70时，继续缓慢滴加剩余的11ml浓硝酸，控制温度在70-80，滴毕继续保温反应1h。反应完毕，稍冷，倒入冰水150ml中，放置1h。抽滤，用水洗涤，得粗品，将粗品

38、加入150ml水加热至完全溶解，热抽滤，滤液充分冷却，抽滤，得浅黄色结晶11.2g（60%），mp227-230.美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件

39、晋拦掐乾2.2、5-硝基水杨酸还原美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾在三颈瓶中加入5-硝基水杨酸2g，水20ml，加温至沸腾，得橙色悬浊液。

40、然后一勺勺缓慢加入保险粉3g，5min加完。沸腾一小时后，冷却，醋酸（约10ml）调pH=7，然后改用稀硫酸调pH=1，有大量固体析出。NaCO3水溶液调pH=3，液面上漂着一层灰白色固体，抽滤，水洗，干燥，得粗品，mp274美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐

41、龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾2.3、精制美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁

42、儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾将粗品3g溶于35ml热水中，加亚硫酸氢钠0.33g、活性炭0.67，加热回流数分钟，趁热过滤，迅速冷却至5，保温1h后取出过滤，冰水洗涤两次，干燥，得白色针状结晶2.5g，测熔点。美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很

43、滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾注释美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾

44、（1）、硝化反应是放热反应，滴加硝酸时，滴加速度要尽可能慢，同时电热套的电压应调节合适，以保持反应温度在7080为宜。 美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰

45、西忠件晋拦掐乾（2）、热过滤前，布氏漏斗应先放在烘箱中烤热。过滤速度尽可能快，以免产物在漏斗上析出。美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾（3）

46、、5-氨基水杨酸在PH23酸性环境中析出完全，可用硫酸调节PH23，使5-氨基水杨酸析出完全。美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾（4）、硝化

47、过程应严格控制加料速度，控制硝化反应温度。硝化器应有良好的搅拌和冷却装置，不得中途停水断电机搅拌系统发生故障。美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、床用徐咐龄穿照榜弥摈栋棱很滩易踊核熔毕欣语籽掇刚爹唉信窥铣潮常麦蓄邢掌瑶吴笨恶炮腊缠骑抿侧扬枯厚粳炭唁儒矗猾睛哮饰西忠件晋拦掐乾（5）、利用5-硝基水杨酸在冷水和热水中的溶解度相差较大的性质，选用水做溶剂进行重结晶，操作方便，成本低。美沙拉嗪的合成第 0 页美沙拉嗪的合成英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicyli