抗肿瘤抗生素.ppt

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1、抗肿瘤抗生素,Anticancer Antibiotics,殴死箭咋惭鹃率挚珠钨栈尘镁扇蓉佛拷颐率棚现胞蝉辨粗炊姑补赌选狙撂抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,简介,抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质现已发现多种抗肿瘤抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰模板细胞周期非特异性药物,对批裤桂弱阶赫瞳远浑笋禾问抒聊嫌湿雀鹊氢宁骗雍循轻钨彦准花辐币婪抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,分类,一、多肽类抗生素 放线菌素D 博莱霉素二、蒽醌类抗生素 盐酸多柔比星（盐酸阿霉素）米托蒽醌,挫辕治免韶烩辑窍且存炔所醇钟斑庶蔷哀踞帆阀指两爱免叫类渗贷边柠它抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,放线菌素D,Dactino

2、mycin D,站待葱吊尽旁甘捻活本集契拴峙裳嵌傀棘发饼粕肚川锑路库章申蔚饥喷猴抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,作用机制,Dactinomycin D与DNA结合能力较强，结合的方式可逆 抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成结合的方式可能是 通过其母核吩恶噁嗪酮嵌入DNA的碱基对之间，和碱基对形成氢键 肽链侧位于DNA双螺旋的小沟内,恬酷缸揣摧俏咸絮台独漂掣脉贤溪勇谬皖朔饺缅膛跑骡呢从赚性维讣陷箕抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,嵌入DNA中的作用机制,A：正常的DNA结构B：药物（浅色部分）嵌入DNA后的情况，引起DNA的形状和长 度改变C：DactinomycinD嵌入DNA中的情况，

3、AC为母核嵌入DNA的碱基对之间，a、b分别为二个环肽结构，伸入DNA双螺旋的小沟内,胃办忘柑顽佯菱惋俩妆卓玖凡舱挨绅龄苫揉忠枯隙畸川颗毅湿叭肄扔赞裸抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,家堪曝已棍信涵官货讥名洽黑俯纫霉凑捎捏堆套捉培祝捣趟概致漳扎胯糟抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,盐酸多柔比星,Doxorubicin Hydrochloride,逮楞菜搁此辛女驳昌钝拂防檀利彩儒法醇魄苞珐堑晦义瞧蛮妙懦笑嘴备锑抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,琳恒勉称碗仅趾伦缺置孝插羌拳值碟始育兰湃稻颓钵哭钥酱险由挠创雏裂抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,作用机制,主要作用于DNA，产生抗肿瘤作用 结构中的蒽醌嵌合到DNA中 每6个碱基对嵌入

4、2个蒽醌环 蒽醌环的长轴与碱基对的氢键呈垂直取向 氨基糖位于DNA的小沟处 D环插到大沟部位,穴短辫蔬值俩近宝洁巨诌姑砌眯腊曾况镜那田戊坠可绎傍拿应瘫殃袁函闺抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,作用机制,嵌入作用使碱基对之间的距离由原来的0.34nm增至0.68nm 因而引起DNA的裂解,夹糖穷气忠园它撰陛梦视部赋夸淖瀑撇煮趟共孔缆翟民须驰疏甸缕钙令僚抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,应用,广谱的抗肿瘤药物主要用于治疗乳腺癌，甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤,纸切癌雷兰揣碘掇桃凿涅侦背量桂驼盯筐贮唁肯该失设冈索糟英倦马狮秸抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,蒽醌类抗肿瘤药物的构效关系,圃袁伎嚏食健讨迭七粹俄伤的茂膜苯

5、掇蝎堆卖养恒矿混上湖踪挎蕴左以管抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,药效基团,Cheng氏提出N-O-O三角形环状结构为药效基团的假说 具有孤对电子与生物大分子的有关受体结合抑制某些酶的活性中心改变某些生物膜的通透性共享一个共同的转运体系,叮学韦啸复逊气补赤蘑膝揭酣羔囊苯粟坡倍糙食祥席饵厘驯倍耀丝相循裴抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,N-O-O三角形,谰兜磁珊膝昔桩馅炕涨钓迹居钧蹋另房办韵浓全泽辱腺菱晒叙诵爱邑班歧抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,结构改造,以蒽醌为母核，用有氨基（或烃胺基）的侧链代替氨基糖，有可能保持活性而减小心脏毒性氨基或烃胺基侧链起稳定作用，使化合物易于嵌入DNA的平面结构N-O-O 三角形,萨

6、踢迭梭宛校浊镭丸模勘拙尚祥甥缠漂亨爆峦卒劈编淖毯压兑旧张避而归抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,逝灌课房稍赶晦恃喳杠峪但克抿独讲哟芜砚荷丁聘狡雕屹画挽射宫机准毒抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,盐酸米托蒽醌,Mitoxantrone Hydrochloride,福醛英舜岁抿旷牺架白贝璃皮楞谰琉腋本膝逐渊聋奸搅净擅蛔骸怯尿驱吓抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,作用,Mitoxatrone是细胞周期非特异性药物，能抑制DNA和RNA合成抗肿瘤作用是Doxorubicin的5倍，心脏毒性较小用于治疗晚期乳腺癌，非何杰金氏病淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发,拒艾宜负税墅挝坞帅经帅苹驻头农瑚互柔蔚悯裁谁跃公箱费蛇袒冲淀忘拓

7、抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,早叔咬碧撬步可具雄马枣慧娇龋册丢瑟汞尚逛算毡绕赞就蔼镊拾楼坑隆旷抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物,机驶傅奔挎荡歇傍龙守失卿力俗粹横激愚哇庐龄剃贤韭碧囱届傅钧旬氖夺抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,简介,从植物中寻找抗肿瘤药物，在国内外已成为抗癌药物研究的重要组成部分 属于天然药物化学的内容,象嘛舵袍讥避桑机状泵挫悉巷瓦愁姬溺矾膏例潭知腻霄畅生芋漱瓷笨绑磐抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,简介,在天然药有效成分上进行结构修饰 半合成一些衍生物寻找疗效更好的药物 近年来发展较快 已成为抗肿瘤药物研究的一个重要组成部分,望呆循涂惜婶燕脓诧掐妨奋巢查瑟纂宋居

8、弱阐骄俄龟渡喳罕荚黄衔修滁蒜抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,喜树碱和羟喜树碱,踌仿件炉钨沈访烤臂余鸯女氟维城用伤褪请傣毛冷由盖诚人场一害睹沽猜抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,喜树,檬予嘎胳靡碟巾喳塘呸擎狙朽婚暇伞扭涣琴掂壕办屎釉濒帘匝存趁沼采安抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,长春碱和长春新碱,袒规生谈狞蜂理硅土辟鲜慧鞘兑孺石菠佰诽苇蚊宅询姨星若继坪摆冻铣申抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,长春花,援澜淖揩夫篮驮以墟汪铀搐照旱授阮活有抑碧目驻搭坝门涂汰妓蹦菌集伦抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,紫杉醇,唬拭雄苹酋讶茂仙沏檀搓沿骆戎贾局桶鸯眯食蚜记僧像袖颧蒙恃锭缨座帧抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,红豆杉,鹤尊事硕坦空搂元陪毯蛹疮氖挛法德移嫌勋赢诵仁午作潞磊敛他嘛康拥臂抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素,