中药药理学文档资料.ppt
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1、第一章 绪论,以中医基本理论为指导,运用现代科学方法,研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。机体包括人体、动物体和病原体。中药是以中医学理论为基础,用于防治疾病的天然药材。中药药效学:研究中药药理作用产生的机理和物质基础。中药药动学:研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。学科任务:阐明中药药效产生的机理和物质基础;指导中药临床应用;促进中医药理论的进步;参与中药新药的开发;促进中西医结合。发展阶段:初期(20世纪2040年代,以陈克复等对中药麻黄碱的发现开始中药有效成分的筛选),中期(5080年代,以丹参、川芎活血化瘀、延胡索镇痛研究为代表的广泛研究阶段),近期
2、(90年代除了继续沿着植物药研究的思路和方法研究中药,更突出中药复方整体研究,并进行细胞分子基因水平研究)。,中医基本理论,核心:整体观(人体、人与自然统一)、辨证论治理论:朴素唯物主义阴阳五行:金、木、水、火、土相生相克气血津液:人体的基本元素五脏六腑经络病因,阴阳五行,阴阳:万物对立统一,相互转化和消长阳:天、日、火、男、白天、上、外阴:地、月、水、女、夜晚、下、内五行:自然界构成因素。相生相克木:生长旺盛,肝、东、春火:热、上,心、南、夏土:营养,脾、中、长夏金:催残、杀伤,肺、西、秋水:冷、下,肾、北、冬,气血津液,气:元气:先天之本、肾气宗气:后天之气,脾气、肺气营气:营养之气卫气:
3、防御之气血津:稀薄液:稠浊,心汗,肺涕、肝泪、脾涎、肾唾,五脏六腑,五脏:实体,心、肺、肝、脾、肾六腑:空腔,小肠、大肠、胆、胃、膀胱、三焦奇恒之腑:功同脏,形同腑,脑、髓、骨、脉、胆、女子胞心:主血、神志、汗,开窍于舌,华在面肝:藏血,主筋、疏泄,开窍目,华在爪脾:主运化、统血、升清、肌肉四肢,开窍口,华在唇肺:主气,司呼吸,主宣发、肃降,调通水道,合皮毛,开窍鼻肾:藏精,主生殖发育,主骨生髓,通于脑,主水,生命门火,主纳气,开窍耳,华在发,经络,十二经脉手三阴(肺太阴,心包厥阴,心少阴)手三阳(大肠阳明,三焦少阳,小肠太阳)足三阴(脾、肝、肾)足三阳(胃、胆、膀胱)奇经八脉任、督、冲、带、
4、阴维、阳维、阴跷、阳跷,病因,六淫:风寒、暑、湿、燥、火七情内伤:喜、怒、忧、思、悲、恐、惊疫疠:邪疫痰饮瘀血饮食(脾伤)劳逸失常(正气亏损)外伤、虫兽伤,治疗,治则:未病先防,扶正祛邪,治病求本,因时、因地、因人制宜治法:八法,汗、吐、下、和、温、清、补、消四诊:望(气色、形态、舌象:红热、白虚失血、黄脾虚、黑寒虚、青寒痛肝病,苔痰湿)闻:声音、呼吸、气味问:现病史、症状切:脉诊八纲辩证:表里、阴阳、虚实、寒热,第二章 中药药性理论的现代研究,包括四性、五味、归经、升降沉浮、毒性,为中药理论的核心。四性:寒、热、温、凉。寒凉药能减轻或消除热证,具清热、凉血、泻火、清虚热、滋温里、助阴功效;温
5、热药能减轻或消除寒证,具祛寒、温里、助阳功效。第一节 四性(四气)的现代研究热证:面红目赤、口渴喜饮、小便短赤、大便秘结、精神振奋、语言声粗、惊厥。寒证:形寒肢冷、口不渴、小便清长、大便稀溏、咯痰稀薄、精神倦怠、安静、声不高亢。1.对中枢神经系统的影响温热:病人表现为中枢兴奋症状,大鼠痛阈值和惊厥值降低,NA、DA升高,5-HT降低。如温阳药、补气药等。寒凉:病人表现为中枢抑制症状,大鼠痛阈值和惊厥值升高,NA、DA下降,5-HT增加。如清热药。,2.对植物神经系统的影响温热:植物神经平衡指数偏高,即交感神经-肾上腺系统功能偏高(唾液分泌减少、心率、体温、呼吸频率、血压上升),交感神经-受体-
6、cAMP系统功能偏高、cAMP/cGMP 比值上升。寒凉:相反。副交感神经-M受体-cGMP系统功能亢进。两者均有植物神经功能紊乱的症状。3.对内分泌系统功能的影响温热:甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌功能增强。T3、T4、17-羟皮质类固醇、血液孕酮、皮质酮、雌二醇含量升高,兴奋下丘脑-垂体-腺体轴(肾上腺、甲状腺、性腺)。寒凉:相反。4.对基础代谢的影响温热(阴虚):基础代谢偏高、垂体-甲状腺功能亢进、细胞膜钠泵(Na+,K+-ATP)活性高。寒凉(阳虚):相反5.寒凉药的抗肿瘤及抗感染作用:病原体引起的急性感染,伴有发热、疼痛,属热证,用寒凉药治疗。清热解毒药、辛凉解表药为寒凉药,具有抗
7、感染作用、增强机体免疫功能的作用、对肿瘤有抑制作用。,第二节 中药五味的现代研究,五味指:辛、酸、甘、苦、咸,以味道和功效分类。辛味药:460种常用中药中占183种,多数性温,主要含挥发油,其次苷类、生物碱等。入肝脾肺经。分布于芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药和理气药中,能行能散,具健胃、化湿、开窍、行气等功效。酸味药:42种,含有机酸,涩味为鞣质、止血止泻,治疗烧伤、促进胃溃疡愈合,具有收敛性。入肝脾肺经。甘味药:172种,以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等营养成分为主,入肝脾肺经。主要有消食药、补益药和养心安神药。苦味药:188种,含生物碱和苷类多功能,具清热燥湿、攻下、杀菌抗炎等
8、作用。入肝经。常为清热燥湿药和攻下药。咸味药:含碘、钾、钠、钙、镁等无机盐成分,分布在化痰药和温肾壮阳药中,入肝肾经。,第三节 中药升降沉浮理论研究现状,升降沉浮是药物性能的趋势。升浮即向上向外,沉降为向下向里。升浮药有升阳、举陷、解表、祛风、散寒、开窍、催吐、温里等功效;沉降药有潜阳、降逆、止咳、平喘、收敛、固涩、清热、泻火、渗湿、通下等功效。如补中益气汤治疗子宫脱垂,升麻、柴胡升阳举陷的药理学基础即为兴奋子宫平滑肌。第四节 中药归经理论研究现状“归”指药物作用的归属,即指药物作用的部位。“经”指经络及其所属脏腑。归经为药物作用选择性归属一定脏腑经络。中医认为每种病证都是脏腑或经络发病的表现
9、,因而某药能治疗某些脏腑经络的病证,就归入某经。它是药物作用所及或药物效应的定向、定位,是药物功效和药理作用的综合。吸收、分布、代谢与归经关系密切,大部分与有效成分分布的脏腑一致;与药理作用相关,如抗惊厥作用入肝经,泻下作用入大肠经,止血作用入肝经、止咳作用入肺经。归经假说有微量元素、环核苷酸、受体假说。,第五节 对中药有毒和无毒的现代认识,毒性是中药的最基本的性能之一。中药不良反应分类:急性毒性反应:中枢神经系统毒性(马钱子、川乌、附子)、心血管系统(蟾酥、夹竹桃)、呼吸系统(杏仁、桃仁)、消化系统(黄芩、黄连、大黄)、泌尿系统(斑蝥、木通)、造血系统(洋金花)长期毒性反应:长期服用或重复多
10、次服用中药或中成药所引起的毒性反应。肝肾胃肠发生率高,其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。葶苈、射干、芫花、淫羊藿。过敏反应:僵蚕、蜈蚣、全蝎、天花粉等致畸、致突变及致癌作用:雷公藤、槟榔、千里光、石菖蒲、广防已、关木通、马兜铃等,影响中药药理作用的因素,药物因素品种与产地(地道药材)、采收与贮藏、炮制(消除或降低毒性、增强疗效、加强或突出某一作用)、制剂与煎煮方法、配伍与禁忌(配伍内容:七情(单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反),配伍理论:君、臣、佐、使,配伍原则:十八反十九畏)机体因素生理状况:体质、年龄、性别、情志、遗传病理状况:肝肾功能、免疫力肠道微生态环境:菌群环境因素
11、地理条件、气候寒暖、饮食起居、家庭条件,对机体的情志、健康及药物治疗作用都有影响。,中药药理作用的特点及研究思路,特点两重性:既有治疗作用,也有不良反应。差异性:种属和个体差异。动物与人不一致。量效关系:中药有效成分存在量效关系。粗制剂不明显。时效关系:粗制药难测定,故用血清药理。双向性:与剂量和不同化学成分相关。中药药理作用与中药功效:一般一致,但也有差异,有些药理研究结果不能证实其功效。中药复方药理:多层次、多环节、多靶点。辨证论治:中药药理研究需与证相结合分类对比研究:归类如解表、清热、泻下等与中药功效相关的系统药理研究。中药药理作用的重新评价性研究中药毒性研究中药作用机理与物质基础研究
12、,疑难病的中药治疗,高血压龙肝泻肝汤、镇肝熄风汤、杞菊地黄丸、地黄饮子、肾气丸等。汉防已、旱芹菜、野菊花、罗布麻、钩藤、青木香、地龙、丹皮、黄芩、天麻、葛根、莱菔子、杜仲等。冠心病复方 丹参、苏合香丸、速效救心丸等。丹参、三七、红花、当归、川芎、麝香、细辛等。癌症山豆根、凤尾草、半枝莲、半边莲、白花蛇舌草等清热解毒;石见穿、羊蹄根、地龙、蜈蚣、斑蝥等活血化瘀;山慈菇、夏枯草、海藻、浮海石等软坚散结;象贝、皂角刺、天南星、半夏化痰等。衰老气虚:补肺汤、七福饮、四君子汤、大补元煎,人参、黄芪、白术、甘草、山药等;血虚:四物汤、归脾汤、养心汤,当归、川芎、熟地等;阴虚:沙参麦冬汤、补心丹、补肝汤、左
13、归丸,沙参、麦冬、生地、枸杞等;阳虚:保元汤、理中汤、右归丸,附子、肉桂、山茱萸、干姜等。,解表药,凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物,具发汗解表之功效。用于治疗外感表证。类似上呼吸道感染、急性传染病、急性感染性疾病初期,其症状:恶寒(或恶风)、发热、全身酸痛、鼻塞、喷嚏、无汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、舌苔薄白、脉浮数。表证有寒热虚实之分,常分表寒证和表热证。解表药:辛温解表药(发散风寒药)和辛凉解表药(发散风热药)。药理主要是发汗解热、抗病原微生物作用,部分有抗炎、镇痛、免疫调节作用。1.发汗作用:促进汗腺分泌汗液,兴奋外周受体。如麻黄汤、桂枝汤。2.解热作用:扩张皮肤粘膜血管,影
14、响脑内活性物质如cAMP,PGE进而影响中枢的体温调节,通过抗炎、抗病原微生物等影响体温。如柴胡、荆芥、银翘散等。3.抗病原微生物作用:对致病菌有抑制作用,如麻黄、桂枝等。4.镇痛、镇静作用:如细辛中枢镇痛、桂枝镇痛、桑菊饮的镇静作用。5.抗炎作用:抑制花生四烯酸代谢;抑制炎性介质的释放;增强肾上腺皮质内分泌功能;清除自由基等。6.免疫调节作用:柴胡等可提高非特异性免疫功能。,辛温解表药麻黄:麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎。含生物碱12%。大部分 为麻黄碱,含少量挥发油。味辛、微苦,性温,归肺、膀胱经。具发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿之功效。主治风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿。现代
15、应用于感冒、支气管哮喘、低血压状态、鼻塞、肾炎。药理作用:发汗:口服或注射给药均有效,作用强,起效较快,作用维持时间长。机理可能与阻碍汗腺导管对钠离子重吸收或兴奋汗腺受体有关。平喘:直接兴奋支气管平滑肌受体,松驰平滑肌。利尿:扩张肾血管增加肾血流量或影响肾小管重吸收。解热、抗炎:抑制炎症早期血管通透性和炎症后期肉芽组织形成,对抗致炎物质作用。抗病原微生物:对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感病毒等均有抑制作用。镇咳祛痰。,麻黄方剂,麻黄汤:麻黄、桂枝、杏仁、甘草,治风寒发汗麻杏石甘汤:麻黄、石膏、杏仁、甘草,治热咳小青龙汤:麻黄、细辛、干姜、半夏,治寒咳,桂枝:樟科植物肉桂的干燥嫩枝。含挥发油
16、0.431.35%,主要是桂皮醛。味辛、甘,性温,归心肺膀胱经。具发汗解肌、温通心脉之功效,主治风寒感冒,脘腹冷痛,血寒经闭,关节痹痛,痰饮,水肿,奔豚。现代应用于预防流行性感冒、风湿性关节炎、低血压症。药理作用:扩张血管促发汗,解热镇痛、抗炎抗过敏,抗病原微生物,增加冠脉和心肌血流量,镇静抗惊厥作用,利尿作用等。主要方剂:桂枝汤:桂枝、芍药、生姜、甘草、大枣。治风寒有汗。金匮肾气丸:桂枝、附子、地黄、山萸肉、山药、茯苓、丹皮、泽泻。治肾阳虚。桂枝茯苓丸:桂枝、茯苓、丹皮、桃仁、芍药。治血瘀。,辛凉解表药柴胡:伞形科植物柴胡或狭叶柴胡的干燥根,含柴胡皂苷,甾醇、挥发油等。味苦,性微寒,归肝胆经
17、。具和解表里、疏肝升阳之功效,主治感冒发热,寒热往来,胸胁胀痛,月经不调。现代应用于发热、病毒性肝炎、咳嗽、高脂血症、流行性腮腺炎。药理作用:解热,抗病原微生物,抗炎(促进ACTH),促进免疫功能(多糖),镇静、镇痛、镇咳,保肝、利胆、降血脂,兴奋内脏平滑肌,促进合成代谢,抗辐射等。方剂:小柴胡汤:柴胡、黄芩、半夏等,治寒热往来之表证。柴胡疏肝散:陈皮、柴胡、枳壳、芍药、甘草、香附、川芎,治肝郁气滞胁痛。补中益气汤:人参、黄芪、白术、甘草、当归、陈皮、升麻、柴胡,治脱肛、子宫脱垂、短气等。,葛根:豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根。含黄酮类0.0612.3%,有大豆苷、葛根素等,味甘、辛,性凉,归脾
18、、胃经。具升阳解肌、透疹止泻、除烦止渴功效。主治外感发热头痛、项背强痛,口渴,消渴,麻疹不透,热痢,泄泻。现代应用于偏头痛、突发性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压、感冒、头痛、发热、麻疹初期等。药理作用:解热,降血糖、血脂,调节内脏平滑肌,抗心肌缺血,抗心律失常,扩血管、降血压,改善血液流变性和抗血栓形成,促进记忆。常用制剂:盐酸麻黄碱片剂,柴胡注射液,葛根素注射液等。方剂:葛根汤:葛根、麻黄、桂枝、生姜、甘草、芍药、大枣,治风寒表证无汗。葛根芩连汤:葛根、黄芩、黄连、甘草,治湿热痢疾。,解表药主要药理作用总括表,类别 药物 发汗 解热 抗菌 抗病毒 镇痛 镇静 抗炎 抗过敏 其他作用 麻黄+平喘
19、利尿升血压兴奋中枢辛 桂枝+利尿强心扩血管 细辛+平喘祛痰强心升压温 生姜+止吐促消化液分泌 荆芥+止血抗氧化解 防风+促进免疫功能 紫苏+止咳祛痰平喘止血表 羌活+藁本+药 白芷+光敏作用 苍耳子+辛夷花+平喘降压兴奋子宫 香薷+柴胡+保肝利胆降脂 辛 葛根+对心脑血管系统作用凉 薄荷+祛痰止痒保肝利胆解 桑叶+祛痰镇咳表 菊花+降压增加冠脉血流量药 牛蒡子+利尿 蔓荆子+升麻+浮萍+,清热药,以清泄里热为主要作用的药物,具清热泻火、解毒、凉血等功效。用于热病高热、热痢、痈肿疮疡及阴虚内热所呈现的各种里热证。主要症状:高热、汗出、口干、烦躁、神昏谵语等。类似急性传染病、急性感染性疾病,伴全身
20、毒血症。药理主要是抗病原体、抗细菌内毒素、抗炎、解热、对免疫功能影响、抗肿瘤和镇静、降压、保肝利胆等作用。药性属寒凉。药物分5类。药理作用:1 抗病原体:抗菌谱广,如黄连、黄芩对大肠杆菌、结核杆菌等均有效,苦参可抗多种皮肤癣菌,金银花可抗流感病毒等。抗菌机理为破坏菌体结构,抑制核酸蛋白质合成,干扰糖代谢等。2 抗毒素:金银花、蒲公英、穿心莲可抗细菌内毒素。3 抗炎:抗急性炎症反应。4 解热:降低体温。5 对免疫系统影响:既可提高免疫功能,又可抑制异常免疫反应。6 抗肿瘤:如苦参、北豆根、紫草等。7 其他:如镇静、降压、保肝利胆等。,清热泻火药知母:百合科植物知母的干燥根茎。含多种甾体皂苷(6%
21、),如知母皂苷。还有黄酮类。味苦、甘,性寒,归肺胃肾经。具清热泻火、生津润燥的功效。主治外感热病,高热烦渴,肺热燥咳,内热消渴,肠燥便秘。现代应用于急性传染病、感染性疾病、糖尿病、肺结构潮热或肺热咳嗽、前列腺肥大症。药理作用:抗病原微生物,解热,抗炎,抑制交感神经和受体,降血糖,改善学习记忆,保护肾上腺皮质,抗癌。方药:白虎汤:知母、石膏、粳米、甘草,治暑热。玉女煎:石膏、熟地、麦冬、知母、牛膝,治消渴。知柏地黄丸:地黄丸加知母、黄柏,治阴虚火旺。,清热凉血药牡丹皮:毛茛科植物牡丹的干燥根皮。主要成分有牡丹酚原苷、芍药苷。味苦、辛,性微寒,归心、肝、肾经。具清热凉血、活血化瘀功效。主治温毒发斑
22、,吐血衄血、经闭痛经等。现代应用于皮肤病、原发性血小板减少性紫癜、原发性高血压、妇科疾病。药理作用:抗菌,抗炎,抗过敏,抑制中枢,抑制血小板聚集,抗心肌缺血,保肝利尿降血糖等。方药:犀角地黄汤:犀角、生地黄、丹皮、芍药,治温热发斑、吐血。大黄牡丹皮汤:大黄、牡丹皮、桃仁、冬瓜子、芒硝,治肠痈初期。,清热燥湿药黄芩:唇形科草本植物黄芩的干燥根。主要成分为黄酮类,如黄芩苷、黄芩素。味苦,性寒,归肺胆胃大肠药。具清热燥湿、泻火解毒、止血安胎功效。用于湿温、暑温,胸闷呕恶,湿热痞满,泻痢,黄疸,肺热咳嗽,高热烦渴等。现代应用于小儿呼吸道感染、急生菌痢、病毒性肝炎、其他感染。药理作用:抗病原体(痢疾杆菌
23、、绿脓杆菌等),抗炎,抗免疫反应,解热,保肝利胆,镇静,止血,降血脂,抗自由基,降压,抗心律失常等。方药:小柴胡汤泻心汤:大黄、黄芩、黄连,治肠胃湿热。黄芩炭:清热止血。,清热解毒药金银花:忍冬科木质藤本植物忍冬的花蕾。主要成分为绿原酸和异绿原酸。具清热解毒功效。主治外感发热,疮痈疖肿,热毒泻痢。现代应用于急性上呼吸道感染、小儿肺炎、急性扁桃体炎、其它感染性疾病。药理作用:抗病原微生物,抗内毒素,抗炎,解热,提高免疫功能,利胆等。方药:银翘散:金银花、连翘、豆豉、牛蒡子、薄荷、荆芥、桔梗、甘草、竹叶、芦根,治外感风热。五味消毒饮:金银花、野菊、蒲公英、紫花地丁、紫背天葵,治疮、痈、疖肿。,清虚
24、热药青蒿:菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。含倍半萜类的青蒿素等。味苦、辛,性寒,归肝胆经。具清热解暑、除蒸、截疟之功效。主治暑邪发热,阴虚发热,夜热早凉,骨蒸劳热,疟疾寒热,湿热黄疸等。现代应用于疟疾、高热和皮肤真菌病、神经性皮炎。药理作用:抗病原微生物,抗炎,解热、镇痛,提高免疫功能,抗疟原虫,减慢心率降压,抗癌。常用制剂:双黄连口服液,银黄口服液,牛黄解毒片,知柏地黄丸等。方药:清瘴汤:青蒿、常山、黄连、黄芩、知母、柴胡、半夏、茯苓、陈皮、竹茹、枳实、滑石、甘草等,治疟疾。,清热药主要药理作用总括表,类别 药物 抗病原 体抗毒素 抗炎 解热 调节免疫功能 抗肿瘤 其他作用清热 知母+抗交感降
25、血糖抗溃疡泻火 石膏+药 栀子+镇静催眠镇痛保肝利胆清 黄芩+降压降血脂保肝热 黄连+降压抗心律失常抗溃疡燥 黄柏+降压、抗溃疡湿 苦参+止泻抗心律失常抗溃疡药 龙胆草+利胆保肝健胃降压清 牡丹皮+降压抗心律失常、镇静热凉 赤芍+抗血栓保肝镇静解痉血药 紫草+保肝止血降血糖抗生育 金银花+降血脂利胆抗早孕清 连翘+止吐保肝热 大青叶+抑制肠管兴奋子宫解 板蓝根+抗血小板聚集抗氧化毒 鱼腥草+药 穿心莲+抗血小板聚集保肝利胆 山豆根+抗心率失常抗溃疡,类别 药物 抗病原 体抗毒素 抗炎 解热 调节免疫功能 抗肿瘤 其他作用清 青黛+保肝热 蒲公英+保肝利胆抗溃疡解毒 野菊花+降血压药 牛黄+镇静
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