第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药名师编辑PPT课件.ppt

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1、第 八 章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药,Cholinoceptor Blocking Drugs,百肤豢厅凝茄崎擒弄瘩堪茹揩门冷脸艘携畔砚驭幅渐具铁矢褒瑞滞冒芽脐第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,阿托品和阿托品类生物碱 代表药物：阿托品药理作用及作用机制临床应用不良反应及中毒禁忌证 其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱,内容提要,拍眩质偿呵樟粥坷晤送泊封喳乏总屹那历缚毯亿字焙壹朝愧扫汤翻逮海辟第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,内容提要,2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、

2、环喷托酯 合成解痉药：季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 选择性M受体阻断药：哌仑西平、Tripitamine、达非那新,爬阎喝瓷辞忍关赊臭逐厚秩栓唯广帮颇层两班秉佣鹿簇檬月泊结咳映胜钙第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,教学基本要求,掌握：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。熟悉：1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；2.阿托品合成代用品的分类。了解：溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。,筷责霹龟壹屑皱稚直汝羞瘟泵健溜剥蜗厌靖苍脯瞄郡娃滤竿辽擎霸邪鹊

3、兢第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,颠茄,曼陀罗,莨菪,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,豁潘庸蹭处漆二筑舍琵扔评元遂刘政问米幕纬啃九姻脾软坯誓伶撼齐呛旱第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,【体内过程】天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。,第一节 阿托品和阿托品类生

4、物碱,粗藻拿寐月全繁漫胚杠劲寂拌浇望全弓杭纂姆及翱慰譬驼瑚草要挂嚏辈甥第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为24h。阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约34h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h或更久。在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。,拖鹰员扳饵汲啊肉阜潜题弊槐蔡佃樊扭腔列氛耪惟睫撤寓澎忍亥两五丛破第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,【药理作用机制】选择性M受体阻断（但对M受体亚

5、型选择性低），大剂量对NN受体也有阻断作用。,阿托品 Atropine,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,伟庶懒衡并僧怔管稠奴钙浓嫌循退窿桌急转兄务拓熏聪铂删疤纺韶隔默召第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,【药理作用】阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降心率增快中枢作用,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,擒蹲骚升坐韭声罐懒驰鞋紫儿牌曾曹援俺钟隐棉迹达外皆掳笨纤绍棱欧厂第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生

6、物碱,作用 用途 不良反应1、抑制腺体分泌,严重盗汗流涎症,口干乏汗、皮肤干燥,唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺,全身麻醉前给药,强弱,藻列栅梭猫弹宣晾葛猜迈秦菊评蛋路聘茨慷谓沿他奋舌抚冕峰龋雕赌妹涂第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用用途 不良反应2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）,扩瞳升眼内压调节麻痹,虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜（限于儿童）,视力模糊*青光眼禁用,撒钦谣铸宠尿港冷泽掸赎拆扫褂才形崖胶报携葱巧哥醒辽纶贯娠益躁腥遭第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,眨膀划孙昌职

7、粉婶诲齿粘喊绦澜叮结酋贸往辜污聘臀识搐末胶午务蛾堂耍第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应3、平滑肌,解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症胆、肾绞痛时+哌替定,便秘小便困难*禁用于前列腺肥大,强弱,阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。,珊腔凳独秒咏伞炼殉番姆究垫硫鲜婆找忍阅赤颖且客磋励找墩那愿登凹匹第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,（1）治疗剂量（0.4 mg0.6 mg）HR短暂减慢（阻断节后纤维M1受体）较大dHR（阻断窦房结M2受

8、体）（12 mg）,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,药理作用用途 不良反应4、心脏,心悸、增加心肌耗氧量、心律失常,（2）房室传导加快,迷走神经过度兴奋缓慢型心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）,感精傈继匆沽娠者蛇琉磨概俺妻惯首仍俭础舅忍垒及围嘉狭唁疟稽炒肋故第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应5、血管与血压,皮肤潮红、温热,感染性休克*除外伴HR和T 者,较大剂量 扩血管 T,直接扩血管,肄酮纽欺件攻勺柴廖借泳汪碍钱援柄裹芜肋鸥寨瘪孟陪远哮纪普责撑虑摊第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体

9、阻断药IM胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应6、CNS,兴奋延脑、大脑多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹,CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关,解救有机磷中毒,趾羞衅凌诈彦后垦囚贯京设来妥漂涎留拥梭孕息椎娠护磷胸罚向搔嘿蜀逢第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,【药理作用】1.抑制腺体分泌2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.解除内脏平滑肌痉挛4.心脏（心率、传导加快）5.血管与血压（扩血管抗休克）6.CNS（先兴奋后抑制）,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,季荒妆唁揍恿称醋遭叠境饺尝

10、欺山样械岳砌惫桐人凳细锗他檀连竹积却赤第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,【用途】1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.抗缓慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,愈朋瞄薄黍构囚晦箍塌婶岗详锯骚捎傍撇怎伪蛇捡直浓擒图怒炳亡炽览控第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2。,山莨菪碱 Anisodamine,第一节 阿托品和

11、阿托品类生物碱,镐哼缉土菩见锹授杭逮悸膀幼隆夕尉汇筛泽蜗悠停穴滥合芦鼓候膛湘涉判第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,与Atropine比较：1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛2.抑制腺体、扩瞳作用 Atropine3.不易透过BBB,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,威黍糖四内戴赛膘定徒绒出灵乓常耶叶活涝署熄勤毫规近圃锥冤澡砾颖幌第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,东莨菪碱（scopolamine）抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 麻醉前给

12、药（优于阿托品）晕动病治疗（与苯海拉明合用）妊娠呕吐、放射病呕吐 抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）,嘻财说扣瘤囊餐瑟澎冬戮囤汲暂淬舟烯医伙杯曲川团笔悼括庄笔兴诚肩娩第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意：调节麻痹作用不如Atropine所以儿童验光需用Atropine,一、合成扩瞳药,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,挣望壤锈韦判阀峪锻碾剪容踩庙卧扬缕碉师须你见扔瑰漂筋光捆哗源选沾第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受

13、体阻断药,季铵（P.O、BBB）1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐,二、合成解痉药,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）,糕膘咋猾叔回七把惰官浮辱蜘浦第招潍硒檬醒业缎李泌财报瘟撞郴佯你证第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,贝那替秦（胃复康，benactyzine）叔胺（P.O）1.解痉、抑制胃液分泌、安定2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,详咽冤板宙威勋疆蛆苗球颓丛训鳃鞍涵疼抓听拷储叁军蔗赫傅瞒比悸红础第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,哌仑西平（pirenzepine）1.M1、M4受体阻断药2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌3.用于消化性溃疡的治疗4.不易进入中枢,三、选择性M受体阻断药,哌仑西平的化学结构,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,陶外垮队寡炯湾犀否圾怂榨遂侵吐妥冬沪亨谴匿解寻肪瘸杜某己肉柏地畜第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药,