[其它考试]执业药师资格考试冲刺讲义考点一.doc

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1、2009年执业药师资格考试冲刺讲义考点一考点一：药物的通用名、分类和用途（对应考纲1和8）共345个药物的通用名，它们的分类与临床用途可以任意组题，常组成最佳选择题或配伍选择题，使相互匹配。（一）药物名称的词干、分类及用途例：1-内酰胺类抗生素治疗各类感染XX西林青霉素的衍生物头孢XX头孢菌素类2喹诺酮类抗菌药治疗各类感染XX沙星（诺氟沙星、氧氟沙星等）3唑类抗真菌XX康唑（咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑）4苯二氮卓类催眠镇静XX西泮（地西泮、奥沙西泮、硝西泮等）XX唑仑（艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑）5血管紧张素转化酶抑制剂抗高血压XX普利（卡托普利、依那普利、福辛普利、赖诺普利）6羟甲戊二

2、酰辅酶A还原酶抑制剂降血脂XX他汀（洛伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀）7-肾上腺素受体激动药平喘XX特罗（沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗）8组胺H2受体拮抗药抗溃疡XX替丁（雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁）9质子泵抑制剂抗溃疡XX拉唑（奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑）1X型题属于中兴奋类治疗老年性痴呆的药物有A茴拉西坦B石衫碱甲C吡拉西坦D利斯的明E盐酸多奈哌齐【答案】AC考点：通用名、分类和用途分类：一、酰胺类中枢兴奋药吡拉西坦、茴拉西坦二、胆碱酯酶抑制剂（二）按结构类型分类例如：1-内酰胺类抗生素2喹诺酮类抗菌药治疗各类感染3儿茶酚胺类拟肾上腺素药物，苯乙

3、胺4甾体结构分3类：5苯二氮卓类催眠镇静6二氢吡啶类钙拮抗剂3（A型题）下列药物中哪个不属于孕甾烷类A醋酸氟氢松B醋酸甲地孕酮C甲睾酮D黄体酮E醋酸甲羟孕酮【答案】C甾体按结构分3类：肾上腺皮质激素具孕甾母核（三）按作用机制分类往往结构与作用机制混合分类出题2（A型题）巯嘌呤属于哪类抗肿瘤药物A抗代谢物B金属配合物C烷化剂D抗有丝分裂E酶抑制剂【答案】A抗肿瘤药物掌握分类：按机制和来源分5类1烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀）2抗代谢药物（嘧啶、嘌呤、叶酸）3抗肿瘤抗生素（多柔比星）4植物药有效成分（紫杉醇、多西他赛）5金属配合物（顺铂、奥沙利铂）47B型题A盐酸西替利嗪B马来酸氯苯那敏C盐

4、酸赛庚啶D特非那定E盐酸苯海拉明4氨基醚类H1受体拮抗剂【答案】E5哌嗪类H1受体拮抗剂【答案】A6丙胺类H1受体拮抗剂【答案】B7三环类H1受体拮抗剂【答案】C8X型题下列哪些是胆碱酯酶抑制剂类的老年痴呆治疗药物A盐酸多奈哌齐B吡拉西坦C利斯的明D石杉碱甲E氢溴酸加兰他敏【答案】ACDE一、酰胺类中枢兴奋药B吡拉西坦二、胆碱酯酶抑制剂9A型题属于磷酸二酯酶抑制剂类的平喘药A异丙托溴铵B孟鲁司特C茶碱D沙美特罗E丙酸倍氯米松【答案】C分类：一、2肾上腺素受体激动剂沙美特罗二、M胆碱受体拮抗剂异丙托溴铵三、影响白三烯的药物孟鲁司特四、糖皮质激素药物丙酸倍氯米松五、磷酸二酯酶抑制剂茶碱1012B型

5、题考点：按结构及作用机制分类（按作用机制抗抑郁药可分三类）A吗氯贝胺B阿米替林C舍曲林D碳酸锂E盐酸帕罗西汀10去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药【答案】B115羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药，结构中含哌啶【E12单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药【答案】A单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺5羟色胺重摄取抑制剂1文拉法辛（新）1316（B型题）或以五个通用名出题A硝酸异山梨酯B洛伐他汀C硝苯地平D卡托普利E盐酸可乐定13NO供体类抗心绞痛药【答案】A14血管紧张素转化酶抑制剂【答案】D15钙通道阻滞剂【答案】C16羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答案】B抗心绞痛药物主要分3类1硝酸酯及亚硝酸酯（NO供体，硝酸异山梨

6、酯）2钙通道阻滞剂3受体阻断剂（18章肾上腺素能药物）钙通道阻滞剂类抗高血压药、抗心绞痛抗心率失常结构分四类：1二氢吡啶类（XX地平，硝苯地平）2芳烷基胺类（维拉帕米）3苯噻氮卓（盐酸地尔硫?）4三苯哌嗪（桂利嗪）中枢性降压药（作用于肾上腺素受体，可乐定）血管紧张素转化酶抑制剂类降压药（普利类，如卡托普利）作用于交感神经的降压药（利血平）降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类如洛伐他汀）1720（B型题）A苯磺酸阿曲库铵B马来酸氯苯那敏C氯贝胆碱D溴新斯的明E氢溴酸后马托品17M受体阻断剂，治疗胃肠道痉挛【答案】E18N2受体阻断剂，肌肉松弛【答案】A19乙酰胆碱酯酶抑制剂，治疗重症肌

7、无力【答案】D20M受体激动剂，治疗尿潴留【答案】C21（X型题）以下哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂A甲氨蝶呤抗代谢类抗肿瘤药B磺胺甲噁唑C乙胺嘧啶2,4-二氨基嘧啶类抗疟药D亚叶酸钙E甲氧苄啶抗菌增效剂【答案】ACE104107（B型题）A枸橼酸他莫昔芬B氟尿嘧啶C紫衫醇D吉非替尼E异环磷酰胺104作用机制是抗代谢【答案】B105作用机制是有丝分裂抑制剂【答案】C106作用机制是竞争雌激素受体【答案】A107作用机制是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂【D93以下哪个是苯烷基胺类钙拮抗剂（A型题）A尼群地平B氨氯地平C维拉帕米D地尔硫卓E桂利嗪【答案】C钙通道阻滞剂类（钙拮抗剂）结构分四类：（四）

8、结构与作用机制混合分类108111（B型题）A吗啡B哌替啶C美沙酮D纳洛酮E芬太尼108为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性【答案】B109为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡，作用时间短【答案】E110为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大，临床用作镇痛药，属麻醉性药物，须按国家法令管理【答案】A111为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救D哌啶类阿片受体拮抗剂E芬太尼116119（B型题）A甲睾酮B雌二醇C黄体酮D醋酸地塞米松E苯丙酸诺龙116临床用于雌激素缺乏引起的病症【答案】B117作为蛋白同化激素用于临床【答案】E118主要用于肾上腺皮质功

9、能减退症等【答案】D119为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾丸素引起的疾病】AA甲睾酮雄甾B雌二醇雌甾C黄体酮D醋酸地塞米松肾上腺皮质激素E苯丙酸诺龙蛋白同化激素雌甾2009年执业药师资格考试冲刺讲义考点一考点二：药物的化学名和化学结构药物的化学结构（345个）；药物的化学名（135个）。结构或结构特点与药品名间可以任意组题，使相互匹配，还可和临床作用综合组题。如何记结构式和化学名：（IUPAC有机物命名法）1母核、编号、取代基；2杂环、某个片断（取代基）；3手性碳的位置和构型。B型题：A吗啡B盐酸哌替啶C磷酸可待因D盐酸美沙酮E盐酸钠络酮1化学名为17-甲基-3-甲氧基-4,5-环氧-7,8-

10、二去氢吗啡喃-6-醇磷酸盐倍半水合物（）【答案】C2化学名为17-甲基-3-羟基-4,5-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6-醇盐酸盐三水合物（）【答案】A磷酸可待因吗啡盐酸哌替啶化学名：1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐盐酸美沙酮化学名：4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐B型题：A4-（2-异丙氨基-1-羟基）乙基-l，2-苯二酚盐酸盐B（1R,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐D（R）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚E2-（2，6-二氯苯基）亚氨基咪唑烷盐酸盐1盐酸麻黄碱【答案】B2盐酸普萘洛尔【答案

11、】C3盐酸异丙肾上腺素【答案】A4盐酸可乐定【答案】EA型题：1哪个药物化学名为2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基-1,4-二氢-3,5吡啶二甲酸甲乙酯（）A尼群地平B氨氯地平C尼莫地平D地尔硫E硝苯地平【答案】A2下列哪个是甲硝唑的化学名（）A5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并g-1,3-苯并二氧戊环5,6-a喹嗪盐酸盐BD-苏式-（）N-（羟基甲基）-羟基-对硝基苯乙基-2,2-二氯乙酰胺C1-b-D-呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺D2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇E9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤【答案】DA化学名：5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并g-1,3-苯并二氧戊环5

12、,6-a喹嗪盐酸盐氯霉素B化学名：D-苏式-（）N-（羟基甲基）-羟基-对硝基苯乙基-2,2-二氯乙酰胺利巴韦林C化学名为：1-b-D-呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺阿昔洛韦E化学名：9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤1可改成其他四道最佳选择题：下列哪个是XXXX的化学名A5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并g-1,3-苯并二氧戊环5,6-a喹嗪盐酸盐盐酸小檗碱BD-苏式-（）N-（羟基甲基）-羟基-对硝基苯乙基-2,2-二氯乙酰胺氯霉素C1-b-D-呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺利巴韦林D2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇E9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤阿昔洛韦2或改成几

13、道配伍选择题；3或改为另外一种最佳选择题：下列哪个是甲硝唑的化学名A1-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇B2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇C3-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇D2-甲基-3-硝基咪唑-1-乙醇E1-甲基-5-硝基咪唑-2-乙醇【答案】B4或改为另外一种以结构式表示的最佳选择题：下列哪个是甲硝唑的结构式【答案】DB型题：A青霉素钠B头孢羟氨苄C头孢克洛D头孢哌酮钠E氨苄西林1化学名为（6R,7R）-3-甲基-7-（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）-乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4,2,0辛-2-烯-2-甲酸-水合物【答案】B2化学名为（6R,7R）-7-（R）-2-氨基

14、-2-苯乙酰氨基-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4,2,0辛-2-烯-2-甲酸-水合物（）【答案】C3化学名2S,5R,6R-3,3-二甲基-7-氧代-6-（苯乙酰氨基）-4-硫杂-1-氮杂双环3,2,0庚烷-2-甲酸钠盐（）【答案】A总结性：A青霉素钠化学名：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3,2,0庚烷-2-甲酸钠盐化学名：（6R,7R）-3-甲基-7-（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4,2,0辛-2-烯-2-甲酸水合物C头孢克洛化学名为（6R,7R）-7-（R）-2-氨

15、基-2-苯乙酰氨基-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4,2,0辛-2-烯-2-甲酸一水合物配伍选择题B型题：1头孢克洛【答案】D2氨苄西林【答案】B3哌拉西林【答案】AA那格列奈B甲苯磺丁脲C阿卡波糖D格列本脲E盐酸二甲双胍4化学名为N-2-4-（环己氨基）羰基氨基磺酰基苯基乙基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺【答案】D5化学名为4-甲基-N-（丁氨基）羰基苯磺酰胺【答案】B6化学名为1,1-二甲基双胍盐酸盐【答案】E甲苯磺丁脲化学名：N-2-4-（环己氨基）羰基氨基磺酰基苯基乙基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺药物的化学结构的出题方式：出题方法1：直接出结构式；出题方法2：部分结构；出题方法

16、3：取代基或结构特点、发展、用途等混合出题。最佳选择题出题方法1：直接出结构式。A型题：1塞来昔布的化学结构是（）【答案】E2下列哪个是替莫西林【答案】E3具下列化学结构的是何种药物（）A呋塞米B依他尼酸C氯噻酮D氢氯噻嗪E乙酰唑胺【答案】C4哪个是（1R,2S）（-）麻黄碱（）【答案】C出题方法2：部分结构。X型题：1含有咪唑环抗溃疡药物是A法莫替丁B奥美拉唑C西咪替丁D雷尼替丁E兰索拉唑【答案】BCE2下列药物中哪些含咪唑结构（）A呋喃妥因B硝酸咪康唑C阿昔洛韦D氟康唑E酮康唑【答案】ABCE3下列哪些药物含磺酰胺结构A呋噻米B氢氯噻嗪C氯噻酮D乙酰唑胺E磺胺甲噁唑【答案】ABCDE出题方

17、法3：取代基或结构特点、发展、用途等混合出题。B型题：A缬沙坦B氯沙坦C赖诺普利D厄贝沙坦E福辛普利1第一个血管紧张素II受体拮抗剂【答案】B2含磷酰结构的抗高血压药 【答案】E3第一个不含咪唑的血管紧张素II受体拮抗剂【答案】A4含螺环的化合物【答案】DB氯沙坦第一个血管紧张素II受体拮抗剂。A炔雌醇B米非司酮C黄体酮D醋酸曲安萘德E非那雄胺511位是4-二甲氨基苯基【答案】B65-还原酶抑制剂【答案】E79位有F取代，可治疗皮肤病【答案】D8其乙醇溶液加硝酸银发生白色沉淀【答案】A2009年执业药师资格考试冲刺讲义考点三考点三：药物的理化性质和稳定性（对应考纲1和2）1特殊的物理性质（液体

18、、有色晶体、升华）2药物的酸碱性3药物的结构和稳定性（氧化、水解）4特征取代基的性质（如芳伯氨基、酚羟基、烯醇、酯、酰胺、生物碱）5特殊的鉴别反应（如芳伯氨的重氮化、酚羟基的三氯化铁、氨基酸的茚三酮等）药物的性质、鉴别反应，可以与药品名组成各种题型。碱性的结构NH2,RNH,含N的杂环（注：酰亚胺特殊情况）酸性的结构COOH、酚羟基、烯醇、酰亚胺、与强吸电子基有关的H一、酸、碱两性的药物有：吗啡、多巴胺、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、奥美拉唑41（X型题）以下哪些药物既可溶于酸又可溶于碱A吗啡B卡那霉素C苯巴比妥D环丙沙星E氨苄

19、西林【答案】ADEA吗啡B卡那霉素氨基糖类C苯巴比妥D环丙沙星E氨苄西林二、易和金属离子形成螯合物的药物40X型题下列哪些药物不宜和富钙、铁的食物药品同服A诺氟沙星B异烟肼C乙氨丁醇D阿昔洛韦E乙酰半胱氨酸【答案】ABCE三、易氧化的基团：芳伯氨基、氨基、取代氨基、含N杂环、酚羟基、儿茶酚胺、巯基、吩噻嗪类、共轭烯烃等42（X型题）需要避光保存的药物有A重酒石酸去甲肾上腺素B盐酸多巴胺C维生素A醋酸酯D盐酸麻黄碱E盐酸沙丁胺醇儿茶酚胺易自动氧化A重酒石酸去甲肾上腺素共轭多烯D盐酸麻黄碱酚羟基易氧化【答案】ABCE43（X型题）下列描述哪些与维生素C相符A结构中含有两个手性碳，其中以L（+）苏阿

20、糖型异构体活性最强B在空气中易变色的原因是分子中的羟基易氧化C2位酸性弱于3位D可有三种互变异构体，主要以烯醇式存在E在空气中易变色的原因是内酯环水解、脱羧生成糠醛，以致氧化和聚合成色【答案】ACDE维生素C立体化学：两个（4、5）手性羰（1）可发生互变异构，主要以烯醇式存在（2）具连二烯醇结构，具酸性,易被空气氧化（3）在光、热下内酯水解并脱羧生成糠醛，可氧化变色（易变色的原因）（4）可形成分子内氢键，2位酸性弱于3位，可在3位成Na盐（A型题）89奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A羟基B哌嗪环C侧链部分D苯环E吩噻嗪环奋乃静【答案】E91（A型题）在制备注射液时

21、，需要加抗氧剂并充氮气的是A苯巴比妥钠B吗啡C对乙酰氨基酚D盐酸美沙酮E盐酸曲马多【答案】B46（A型题）与维生素B6不符的是A包括三种结构类似的化合物，体内可相互转化B可治疗神经炎C加热会发生聚合反应失活D制剂中可任意选择过滤漏斗E加热升华【答案】D结构的互变，药物的稳定性（酚羟基的性质）维生素B6化学名为5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐包括三种结构类似的化合物，体内可相互转化对光不稳定，可被氧化变色中性或碱性溶液中遇光分解，加热发生聚合失活C5酚羟基与三氯化铁作用呈红色，制剂避铁沙芯治疗恶心、呕吐、神经炎等四、以下药物具酯和酰胺的结构，在强酸和强碱性下易发生水解：酯：阿司匹林、

22、氯贝丁酯、洛伐他汀、硝酸甘油、硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱、氯化琥珀胆碱、硝苯地平、氨氯地平、异丙托溴铵等酰胺（包括磷酰胺、磺酰胺）：环磷酰胺、苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、吲哚美辛、氢氯噻嗪、异烟肼、青霉素及“XX西林”类、头孢类等酯和酰胺的结构，易发生水解，故不能与碱性物质配伍44（X型题）以下哪些药物不能和碱性药物配伍A环磷酰胺B氨苄西林C埃索美拉唑D异丙托溴铵E阿托品【答案】ABCDE45（A型题）以下哪个不符合对乙酰氨基酚ApH6时最稳定B暴露在潮湿条件下，颜色会逐渐变深C代谢产物之一是N羟基衍生物，有毒性反应，应服用N乙酰半胱氨酸对抗D抑制血小板凝聚防血栓E加FeCl3显紫色【答案】D1

23、含酰胺药物的水解，含酚羟基药物的特点2药物代谢的毒性产物及解毒对乙酰氨基酚化学性质酰胺1）pH645C以下稳定2）潮湿,水解成对氨基酚,酸及碱均能促进水解3）对氨基酚可氧化,生成醌亚胺,颜色逐渐变深酚羟基4）与三氯化铁显紫色代谢产物N羟基衍生物，有毒性，应服用N乙酰半胱氨酸对抗五、本身具芳伯氨及水解后可产生芳伯氨基，具相同的重氮化偶合反应47（X型题）加热水解，经重氮化后与b-萘酚偶合，可生成有色沉淀物的药物是A艾司唑仑B奥沙西泮C盐酸多巴胺D地西泮E磺胺甲噁唑A艾司唑仑B奥沙西泮水解产物含芳伯氨基，重氮化后与萘酚偶合生成橙色C盐酸多巴胺D地西泮E磺胺甲噁唑【答案】ABE六、其它48（X型题）

24、下列药物的乙醇溶液，分别加硝酸银试剂，可产生白色沉淀的有A炔雌醇B米非司酮C左炔诺孕酮D醋酸地塞米松E炔诺酮【答案】ACE乙炔基CCHCAg（白色沉淀）A炔雌醇E炔诺酮D醋酸地塞米松49（A型题）哪个不符合黄体酮的化学性质A具紫外吸收B可与异烟肼反应生成异烟腙C可与碱性酒石酸铜反应生成橙红色沉淀D与高铁离子络合E有两种晶型，熔点有差异，活性无差别【答案】CB、D：20位上甲基酮的特征反应C：羟基酮（地塞米松）2009年执业药师资格考试冲刺讲义考点四考点四：药物的体内代谢及相互作用（对应考纲3）一些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响一、药物代

25、谢的分类（分两相）I 相 官能团的反应药物分子通过氧化、还原、水解等反应转变成极性分子（羟基、羧基、巯基、氨基等 ）II 相 结合反应I相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽）共价键结合生成 水溶性的物质，排出体外被结合的基团一般是羟基、氨基、羧基、巯基乙酰化结合反应和甲基化反应增加脂溶性A型题99下列反应中哪个不是相代谢反应A与谷胱甘肽结合B与蛋白质结合C与葡萄糖醛酸结合D甲基化反应E与氨基酸结合【答案】B相结合反应I相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸、硫酸、 甘氨酸、谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性的物质，排出体外乙酰化结合反应 甲基化 反应X型题100使药物分子脂溶

26、性增加的结合反应有A与硫酸的结合反应B乙酰化结合反应C与葡萄醛酸的结合反应D与氨基酸的结合反应E甲基化结合反应【答案】BE二、药物代谢对活性的影响之一：产生毒性9093（配伍选择题）A白消安B肾上腺素C阿司匹林D氯霉素E异烟肼90可引起“灰婴综合症”【答案】D91可发生O甲基化代谢【答案】B92可发生N乙酰化代谢，进一步代谢产物可导致肝坏死【E93含甲磺酯，可直接发生与谷胱甘肽的结合代谢【A三、药物代谢对活性的影响之二：代谢产物是活性物质67（A型题）关于维生素D的描述那个不正确A维生素D3的活性结构是1,25二羟基维生素D3B阿法骨化醇在体内可进一步转化为骨化三醇 C维生素D2与D3 类似，

27、只有代谢才产生活性D维生素D2可以直接产生活性E维生素D2比维生素D3多22位双键和24位甲基维生素 D3（D2）在体内代谢活化过程：【答案】DA型题87祛痰药溴己新分子中环己烷羟基化、N-去甲基的活性代谢物是A羧甲司坦B苯丙哌林C右美沙芬D氨溴索E己酰半胱氨酸【答案】DB型题112115A苯巴比妥B苯妥英钠C奥司他韦D加替沙星E乙胺丁醇112具有饱和代谢动力学特点【答案】A113化学结构中含有2个手性碳原子，却有三个对映异构体E114其8位有甲氧基的喹诺酮抗菌药【答案】D115是酯型前药，经酯酶代谢产生活性【答案】CA型题17哪个是地西泮活性代谢产物【答案】D92体内活性代谢物为坎利酮的利尿

28、药是A乙酰唑胺B氢氯噻嗪C氯噻酮D螺内酯E氨苯蝶啶代谢产物有活性【答案】DX型题总结性的133下列药物在体内经代谢后，其代谢产物仍有活性的有A文拉法辛B盐酸氟西汀C卡马西平D奥卡西平E盐酸阿米替林【答案】ABCDE2009年执业药师资格考试冲刺讲义考点五考点五：手性药物（对应考纲4）考纲的要求：1药物分子的手性和手性药物2有手性中心的药物，具有对映异构体手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点3不同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异一、手性药物的基本知识：1有手性中心的药物，最常见是C，还有N或 S ，具有对映异构体（光学异构体）2一个手性中心有两个异构体，（N个有N 2）3手性中心的构型

29、常用R和S表示（糖和氨基酸习惯用L和D表示）4可使偏振光向左旋转的为左旋体（） ， 向右旋转的为右旋体（）5消旋体（）：一对对映体等量的混合物称外消旋体分子中有对称面的称内消旋体6手性药物的异构体在活性、毒性和代谢方面有时有差别二、含一个手性中心，临床使用外消旋体的药物（属于重点药物的，下同） （省略盐）4章阿米卡星（注：本身有多个手性碳，所引入的侧链2-羟基丁酰胺含1个手性碳）；10章磷酸氯喹（活性相同， d-异构体比L体毒性低）；12章奥沙西泮（右旋体作用比左强）；14章氟哌啶醇、舒必利（左旋体为活性）、氟西汀；15章多奈哌齐；16章美沙酮（左旋体镇痛活性大于右）；18章异丙肾上腺素、多巴

30、酚丁胺（ 左旋体激动受体，右旋体拮抗受体，故用消旋体可减少不良反应）、氯丙那林、克仑特罗、普萘洛尔（S-构型强）、阿替洛尔 ；19章普罗帕酮；21章尼群地平、尼莫地平、氨氯地平、维拉帕米（右旋体作用强）；25章沙丁胺醇 （R大于 S）、沙美特罗 ；26章氨溴索；27章奥美拉唑（S原子）（分离出S异构体埃索美拉唑，清除率低）；28章昂丹司琼 （R体活性大）； 29章布洛芬（作用来自S+）、酮洛芬；30章氯苯那敏（S对映体活性强）；三、含有一个手性中心，临床使用有活性的对映异构体的： （省略盐）5章左氧氟沙星（S）；10章左旋咪唑（S）；18章去甲肾上腺素（R）、肾上腺素（R）；26章右美沙芬（）

31、（无成瘾性）；27章埃索美拉唑（S药物代谢选择性）；29章萘普生 （S） ；33章瑞格列奈 （S）；51A型题不属于手性药物的是A尼群地平B氨氯地平C盐酸维拉帕米D硝苯地平E尼莫地平【答案】D52（X型题）具有一个手性碳的药物是A盐酸多巴胺B布洛芬C萘普生D盐酸麻黄碱E马来酸氯苯那敏【答案】BCE53A型题下列哪项与盐酸多巴酚丁胺不符A具儿茶酚胺结构B1个手性碳，两个异构体，均激动 1受体C临床用消旋体D左旋体激动1受体，右旋体拮抗1受体E1个手性碳，两个异构体，均激动 1受体【答案】E54（X型题）哪些符合奥美拉唑A具弱酸性和弱碱性B是质子泵抑制剂C具手性碳，左旋体活性强D是一前药E分子中有

32、苯并咪唑【答案】ABDE考点：重点药物的酸碱性、作用机制、手性药物的定义 、前药、结构特点质子泵抑制剂1化学性质：1）两性，弱酸性（N上H）,弱碱性（吡啶）2）水溶液不稳定， 对酸碱不稳定，低温避光保存，肠溶衣的胶囊制剂3）钠盐的稳定性大4）手性药物 （亚砜S），S（）是埃索美拉唑2是前药，进入胃细胞后在H离子作用下，重排形成活性物四、含两个手性中心的药物（掌握化学名的）：4章头孢噻吩钠 、头孢噻肟钠 （6R,7R）；6章乙胺丁醇 R,R（）；9章氯霉素 1R,2R （）苏式 ；10章吡喹酮（ C和N原子，左旋体）； 11章奥沙利铂（ 1R,2R ，第一个手性铂配合物）； 16章右丙氧芬 （右

33、旋镇痛，左旋镇咳）、盐酸曲马多 （）；17章毛果芸香碱（）；18章麻黄碱 （1R,2S）（）； 19章帕罗西汀（3S）；21章卡托普利（均S）、地尔硫卓 （2S,3S）； 26章氨溴索（用其反式的两个异构体）； 28章西沙必利（用其顺式两个外消旋体）；35章维生素C L （）苏阿糖型哪个是L （）抗坏血酸（维生素C）55（A型题）哪个是L （）抗坏血酸（维生素C）【答案】B可能以这种结构式形式出题的还有氯霉素和麻黄碱，两个手性碳4个异构体56（A型题）下列哪个药物具有两个手性碳原子，却有三个异构体A麻黄素 B维生素C C乙胺丁醇D氯霉素 E氨苄西林【答案】C五、含多个手性碳的药物：14章青霉素

34、（3）、氨苄西林（4）、阿莫西林（4）头孢羟氨苄（3）头孢克洛（3）；210章奎宁抗疟药（3R, 4S, 8S, 9R），奎尼丁心律失常（3R, 4S, 8R, 9S）；316章盐酸吗啡（5） （C 5，C6，C9，C13，C14）天然来源吗啡为左旋体；417章阿托品（4，外消旋体）、苯磺酸阿曲库铵（ 4，理论上有16个异构体，分子对称，实际数目少）；521章依那普利（3，均S）；622章洛伐他汀（8）；723章异山梨酯（4）；828章盐酸昂丹司琼（3）。B型题：A阿莫西林B青霉素C氧氟沙星D头孢噻肟钠E盐酸吗啡1含2个手性碳的药物【答案】D2含3个手性碳的药物【答案】B3含4个手性碳的药物【

35、答案】A4含5个手性碳的药物【答案】EA型题：1以下描述叙述不正确的是A盐酸左旋咪唑是广谱驱虫药，还有免疫调节作用B临床上使用的盐酸左旋咪唑是R构型C吡喹酮有二个手性中心，临床用消旋体D奎宁的4个手性碳是3R、4S、8S、9RE奎尼丁的4个手性碳是3R、4S、8R、9S【答案】BA左旋咪唑2下列那个与异丙托溴铵不符A具季铵碱结构B托品醇为左旋体C具酯的结构，易水解D具莨菪碱的特征反应E用气雾剂可减少抑制中枢副作用【答案】B【考点】药物化学性质、消旋体。特点：结构，碱性溶液迅速分解；托品醇的消旋，旋光度0；具莨菪碱的理化性质；季铵碱，减少抑制中枢M胆碱副作用，S用气雾剂,平喘。B型题：A右丙氧芬

36、B盐酸美沙酮C盐酸曲马多D盐酸普罗帕酮E氢溴酸后马托品1R和S 两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性的是【答案】D2其右旋体可镇痛，而左旋体主要用于镇咳【答案】A3结构中环己烷1、2位两个取代基呈反式【答案】CA右丙氧芬（麻）左旋体镇咳右旋体镇痛C盐酸曲马多：2个手性碳苯环和二甲氨基甲基呈反式D盐酸普罗帕酮：R和S 两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性的A型题:1哪个药物有两个手性中心（ ）A吡喹酮B磷酸氯喹C左旋咪唑D磷酸伯氨喹E乙胺嘧啶【答案】A2维生素C的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其AL（）抗坏血酸BL（）异抗坏血酸CD（）抗坏血酸DD（）异抗坏血酸E消

37、旋体【答案】A含两个（4、5）手性羰，4个异构体。X型题：以下哪些说法是正确的（ ）A氨力农是磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰竭药B米力农的吡啶环上有甲基和氰基C硝酸酯类的抗心绞痛药物机制是释放NO血管舒张因子D盐酸美西律在使用中需要经常测定尿的pH值，防止血药浓度过高E盐酸普罗帕酮的两个异构体在药物代谢动力学上没有差别【答案】ABCD碱性尿易被重吸收，血药浓度升；R和S 存在立体选择性。A型题：1血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的化学结构是【答案】D2下列哪个药物的对映异构体作用强度相同A氯苯那敏 氯苯那敏S - （）B乙胺丁醇 乙胺丁醇 R,R（）C萘普生 萘普生 （S）D氧氟沙星 左氟沙星（S）E磷酸氯喹【答案】EB型题：A奥美拉唑B盐酸乙胺丁醇C阿齐霉素D青霉素E氯霉素1结构中含有两个手性碳原子，有四个异构体的药物是】E2结构中含有两个手性碳原子，有三个异构体的药物是】B3结构中含有一个手性中心，其代谢有选择性【答案】AA异丙嗪 活性相同B氯苯那敏右旋体活性高于左旋体C甲基多巴仅L构型有效D依托唑啉左旋利尿，右旋抗利尿E丙氧酚右旋体 镇痛，左旋体，镇咳4对映异构体一个有活性，一个没活性【答案】C5对映异构体之间产生相反的活性【答案】D6对映异构体之间产生不同类型的活性【答案】E【考点】对映体对活性的影响。54