抗组胺药和作用于子宫的药物PPT文档资料.ppt

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1、自体活性物质 autacoids,由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素。是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作用。,包括：PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等,一、组胺 histamine,组胺是最早发现的自体活性物质。常以结合型存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。与过敏反应、胃酸分泌、内脏平滑肌兴奋密切相关。来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用为人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。,组胺受体亚型：H1、H2、H3,组胺受体的分布及效应,H1受体：收缩支气管、胃肠

2、及子宫平滑肌、血管扩张。H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张。H3受体：中枢与外周、神经末梢。,组胺药理作用,腺体（胃）：胃酸分泌增加平滑肌（支气管）：收缩 呼吸困难血管：小动脉、小静脉扩张 血压下降 毛细血管扩张：局部水肿心脏：心率加快 血压下降后反射 直接激动H2受体,三重反应 小剂量注射组胺，正常人依次出现：红斑（Cap扩张）红斑上形成水肿性丘疹（Cap通透性增加）丘疹周围红晕（轴索反射至小动脉扩张）,麻风患者由于皮肤神经受损，“三重反应”常不完全，有诊断意义,临床应用,麻风病辅助诊断 鉴别真性胃酸缺乏症（已被五肽促胃泌素取代）,常用的药：苯海拉明 异丙嗪(非那根)氯苯那敏(扑尔敏

3、)茶苯海明（晕动片）,第一节 H1受体阻断药,H1受体阻断药,第一代：苯海拉明 异丙嗪（非那根）曲吡那敏（扑敏宁）氯苯那敏（扑尔敏）,第二代：西替利嗪 仙利特 氯雷他定 开瑞坦 阿司咪唑 息斯敏 阿伐斯汀 新敏乐 咪唑斯汀 皿治林,作用】1、H1受体阻断作用：对抗H1效应，用于变态反应性疾病。2、中枢作用(1)镇静、催眠：用于失眠症。异丙嗪、苯海拉明较强,扑尔敏最弱。苯茚胺可兴奋中枢。,(2)镇吐、防晕动：与中枢和外周抗胆碱作用有关，以苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪作用较强。3、其他作用：阿托品样作用、局麻和奎尼丁样作用。不良反应】中枢抑制症状，口干、厌食。,【临床应用】,1.皮肤粘膜变态反应性疾

4、病：,荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好接触性皮炎、血清病有效支气管哮喘效果差，过敏性休克无效。,血清病（serum sickness）是指由于注射运动免疫血清后所并的发一种免疫复合物性疾病，其表现主要有皮疹、发热、关节痛、淋巴结肿大等。(第型变态反应),2.晕动症和呕吐：苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。茶苯海明(乘晕宁)应在开车前15-30min服用3.镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用于失眠症,药物 镇静 止吐 抗胆碱 作用时间 程度(小时)苯海拉明+46异丙嗪+46吡苄明+/46氯苯那敏+-+46布可立嗪+168 美克洛嗪+1

5、224 阿司咪唑-10天 特非那定-1224 苯茚胺 略-+68 兴奋,息斯敏：又名阿司咪唑，是一种非镇静抗组胺药品（第二代抗过敏药），1988年由西安杨森制药有限公司在我国注册上市，并广泛应用于临床。过去临床主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性疾病。,不良反应与注意事项,请见P103,2002年7月1日，国家药品不良反应监测中心发现，部分患者在使用该药后有出现心血管系统反应和过敏反应的现象，其主要表现为：心律失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶升高等。国家食品药品监督管理局：息斯敏目前只适用于季节性过敏性鼻炎，并提醒患者最好在医生的指导下用药。慎用不等于禁用

6、,常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。作用】阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，组胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌也有抑制作用。用途】消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。不良反应】恶心、便秘、皮疹、乏力等。,H2受体阻断药,增强子宫平滑肌收缩，促进子宫复原、止血、催产和引产。包括缩宫素、前列腺素和麦角生物碱类。,子宫平滑肌兴奋药(oxytocics),缩宫素(oxytocin)；催产素(pitocin),【药理作用及机制】1.兴奋子宫 增强子宫收缩力，加快收缩频率。其收缩强 度取决于所用剂量及子宫生理状态。雌激素提高子宫对oxyt

7、ocin的敏感性；孕激素则降低此敏感性。,小剂量加快宫底节律性收缩，有利胎儿娩出。大剂量引起子宫强直性收缩，用于产后止血。,作用机制：(1)与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G蛋白介导PLC，生成IP3，增加细胞内钙释放。(2)通过细胞膜除极，激活电压敏感性钙通道，增加胞浆中Ca2+浓度。,子宫平滑肌对oxytocin敏感性与该受体数目相行。,2.排乳 收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞，促进排乳。3.舒张血管平滑肌 大剂量尤其麻醉状态下，引起短暂而显著的血管平滑肌舒张，使收缩压、舒张压均下降。4.其他作用 大剂量抗利尿作用。,【临床应用】,1.催产和引产 小剂量 25 U 用于无产道障碍而宫缩无

8、力的难产、死胎、过期妊娠、患心脏病及肺结核需提前终止妊娠者。用药期间密切观察宫缩和胎心，以调整药量。2.产后止血 较大剂量 510 U 皮下或肌内注射迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫内肌层血管而止血。作用时间短，需加用麦角生物碱维持疗效。,1.大剂量使用或对oxytocin高度敏感的产妇可造成子宫强烈收缩、子宫破裂及广泛性软组织撕裂。2.可引起胎儿心率减慢、心律失常、窒息，甚至胎儿或产妇死亡。,【不良反应】,3.静脉内较长时间给药后，可导致水潴留、水中毒、肺水肿、惊厥、昏迷，甚至死亡。4.产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇或有剖宫产史者禁用。,用药护理,请见P104,

9、麦角新碱,1.兴奋子宫 小剂量增加子宫收缩频率和增强收缩力，作用强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩，且对子宫体、颈的作用差异无显著性，只适用于产后止血及子宫复原。作用强度取决于子宫的生理状态，妊娠子宫较未孕子宫敏感，且临产前后最敏感。,2.收缩血管 Ergotamine能直接收缩动静脉血管，大剂量还会损伤血管内皮细胞引起血栓和肢端干性坏疽。也能收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。,3.阻断 受体 阻断肾上腺素受体，使肾上腺素作用翻转。无应用价值。,【临床应用】,治疗子宫出血 Ergometrine通过强直收缩子宫平滑肌，机械压迫血管，治疗产后或其他原因引起的子宫出血。与ergota

10、mine相比，活性高，毒性小。2.子宫复原 促进子宫收缩，加速子宫复原。麦角流浸膏(extractum ergotae liquidum),3.治疗偏头痛 Ergotamine通过收缩脑血管，减少动脉搏动，而减轻头痛。与咖啡因有协同作用。冬眠合剂 氢麦角毒(dihydroergotoxine)具有阻断受体及抑制中枢作用，可与promethazine、pethidine组成冬眠合剂。,可引起恶心、呕吐和血压升高，偶见过敏反应。严重者出现呼吸困难、血压下降。过量可导致精神错乱、抑郁、惊厥及各种神经综合征，长期应用可损害血管内皮细胞。禁用于孕妇。,【不良反应】,前列腺素(prostaglandins

11、,PGs),一类广泛存在于体内的含有二十个碳原子的不饱和脂肪酸，基本结构为前列腺烷酸。,PGF2 PGE2,【药理作用与临床用途】对各期妊娠子宫均有显著兴奋作用，对分娩前子宫更为敏感。可用于足月引产、流产、抗早孕。,【常用药物】地诺前列酮(dinoprostone,前列腺素E2,PGE2)地诺前列素(dinoprost,前列腺素F2,PGF2),本类药 又称抗分娩药(tocolytic drugs)，可抑制子宫平滑肌收缩，使子宫收缩力减弱和收缩节律减慢，临床主要用于防治早产和痛经。,子宫平滑肌抑制药,子宫平滑肌抑制药,抑制子宫平滑肌收缩，防治早产和痛经。包括肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、硫

12、酸镁、前列腺素合成酶抑制药和缩宫素受体拮抗药。,一、2肾上腺素受体激动药,利托君(ritodrine)【药理作用及机制】选择性激动2受体，减少子宫收缩频率，减弱收缩力和缩短宫缩时间。,【临床应用】主要用于防治早产。孕妇使用后可延缓分娩，使 妊娠时间接近正常。,【不良反应】静脉给药不良反应较严重，多与受体激动有关，表现为心率加快、收缩压升高、舒张压下降。有些患者可出现血红蛋白浓度下降、血糖升高、血钾降低、游离脂肪酸升高。,【药物相互作用】与皮质激素合用可使血糖明显升高。与magnesium sulfate合用可引起心律失常。,沙丁胺醇(salbutamol),本药 是目前国内最常用的2受体激动剂。用于防治早产。作用缓和，副作用轻。,二、其他子宫平滑肌抑制药(一)硫酸镁(magnesium sulfate)(二)钙通道阻滞药 硝苯地平(nifedipine)(三)前列腺素合成酶抑制剂 吲哚美辛(indomethacin)(四)缩宫素受体拮抗剂 阿托西班(atosiban，Tractocile),谢谢,