抗生素合理应用精选文档.ppt
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1、抗菌药物的概念,抗生素:由各种微生物产生的,能杀灭 或抑制其他微生物的物质。抗菌药物是指能够杀灭菌或抑制细菌的药物,包括各种抗生素以及喹诺酮类、磺胺类、硝基咪唑类、硝基呋喃类等化学合成药抗菌药物用于细菌、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、真菌等所致的感染性疾病,不包括各种病毒感染性疾病和寄生虫病的治疗药物。,抗菌药物的作用机理和分类,1、干扰细菌细胞壁的合成,类-繁殖期杀菌剂:包括青霉素类、头孢菌素类。其作用机理是能使敏感菌细胞壁的主要成分粘肽的合成,造成细胞壁缺损,失去渗透屏障作用而死亡。因为处于繁殖期的细菌其细胞壁的“粘肽”合成十分旺盛,因而类抗生素可显示出强大的杀菌效力。2、影响细菌蛋白
2、质的合成,类-静止期杀菌剂:主要是氨基甙类抗生素,如链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素及丁胺卡那霉素,对静止期细菌有较强的杀灭作用。多粘菌素类、喹诺酮类对静止期和繁殖期细菌都有杀灭作用。3、抑制细菌蛋白质的合成,类-速效抑菌剂:主要包括氯霉素、红霉素、林可霉素及四环素类。此类抗生素能快速抑制细菌蛋白质的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。4、抑制细菌核酸的合成,类-慢效抑菌剂:包括甲氧苄氨嘧啶(TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(DVD)、磺胺类等,其主要作用机理是抑制叶酸转化,间接抑制蛋白质合成而起抑菌作用,其作用较类药物慢。,耐药性的发生机制,1.钝化酶或灭活酶的产生:细菌通过耐药因子可产生破坏抗生素或使
3、之失去抗菌作用的酶,使药物在作用于菌体前即被破坏或失效。如耐青霉素酶。2.抗生素的渗透障碍:由于细菌细胞壁的障碍或细胞膜通透性的改变,抗生素无法进入细胞内达到作用靶位而发挥抗菌效能。由质粒控制的细菌细胞通透性改变使很多抗生素如四环素类、氯霉素、磺胺药和某些氨基糖苷类抗生素难以进入细胞内。3.靶位的改变:有的细菌可改变靶位酶,使其不易为抗生素所作用,如细菌可改变其体内的二氢叶酸合成酶,使该酶与磺胺药的亲和力大为降低而引起对磺胺药耐药。细菌还可复制靶位而获得对某些抗生素的耐药性,如某些肺炎链球菌、流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌和金黄色葡萄球菌能改变其 b-内酰胺类抗生素靶位的结构或产生一种新的 b-
4、内酰胺抗生素靶位,后者使抗生素的亲和力减低因而导致耐药性。,细菌耐药性的防治措施,1.合理使用抗菌药物:一种抗菌药可以控制的感染则不任意采用多种药物联合,可用窄谱抗菌药则不用广谱抗菌药。2.医院中严格执行消毒隔离制度,防治耐药菌的交叉感染,对耐药菌感染的患者应予隔离。医院中医务人员、尤其与病人接触较多的医生、护士、和护工等,应定期检查带菌情况。3.新药物的寻找和研制:根据细菌耐药性的发生机制及其与抗菌药物结构的关系,寻找和研制具有抗菌活性,尤其对耐药菌有活性的新抗菌药。,根据药动学及药效学分类,浓度依赖性抗菌药1、抗菌作用和临床效果与药物浓度相关2、具有首次接触效应和较长的后效应3、抗菌作用取
5、决于峰浓度,而与作用时间关系不密切4、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、两性霉素B等时间依赖性抗菌药1、抗菌作用随抗菌药物作用时间增加而增加,与和细菌接触时间密切相关2、内酰胺类、大环内酯类、林可霉素,6,抗菌药治疗失败的主要原因,7,合理用药方案,最有效地清除细菌最大程度地减少不良反应避免细菌发生耐药性方便用药,8,第一大类:内酰胺类抗生素 1、青霉素类2、头孢菌素类3、内酰胺酶抑制药4、其他内酰胺类,青霉素类抗生素,本类药物可分为:(1)主要作用于革兰阳性细菌的药物,如青霉素(G)、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V(苯氧甲基青霉素)(2)耐青霉素酶青霉素,苯唑西林、氯唑西林、氨氯西林、氟氯西林等
6、。(3)广谱青霉素,抗菌谱除革兰阳性菌外,还对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者,如氨苄西林、阿莫西林;(4)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。,适应证,1.青霉素:青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染,包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等,也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎,以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时,预防心
7、内膜炎发生。普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素基本相同,供肌注,对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿,本药为长效制剂,肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎,预防溶血性链球菌感染引起的风湿热;本药亦可用于治疗梅毒。2.耐青霉素酶青霉素类:本类药物抗菌谱与青霉素相仿,但抗菌作用较差,对青霉素酶稳定;因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感,但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌(甲氧西林耐药者除外)感染,如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等;也可用于溶血性链球菌
8、或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。单纯肺炎链球菌、溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。,适应证,3.广谱青霉素类:氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广,对部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌)亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用;适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸
9、道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。本类药物均可为细菌产生的青霉素酶水解失活。,注意事项,1.无论采用何种给药途径,用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史,并须先做青霉素皮肤试验。2.过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,并立即给病人注射肾上腺素,并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。3.全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应(青霉素脑病),此反应易出现于老年和肾功能减退患者。4.青霉素不用于鞘内注射。5.青霉素钾盐不可快速静脉注射。6.本类药物在碱性溶液中易失活。,头孢菌素类抗生素,
10、头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为四代。第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性;常用的注射剂有头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等,口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性;注射剂有头孢呋辛、头孢替安等,口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。一、二代头孢菌素用于手术预防抗感染。,一、适应证,第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用,头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外对铜绿假单胞菌亦具高度抗菌活性;注射品种有
11、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等,口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等,口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟,它对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对金葡菌等的作用较第三代头孢菌素略强。所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属抗菌作用均差,故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。,头孢菌素抗菌谱,G+G-一代+二代+三代+四代+三代头孢对耐青霉素肺炎球菌作用强,故在儿童肺炎球菌感染时常选用之,注意事项,1.禁用于对任何一种头孢菌素类抗生素有过敏史
12、及有青霉素过敏性休克史的患者。2.用药前必须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他内酰胺类及其他药物过敏史的患者,有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应,须立即停药。如发生过敏性休克,须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。3.本类药物多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。4.氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性,应注意监测肾功能。5.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素K可预防出血;本药亦可引起戒酒硫样反应。用
13、药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料。,碳青霉烯类抗生素,目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有亚胺培南/西司他丁、美罗培南和帕尼培南/倍他米隆。碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数内酰胺酶高度稳定,但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。一、适应证1.多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染,包括由肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致败血症、下呼吸道感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等;用于铜绿假单胞
14、菌所致感染时,需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。2.脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者。3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。4.亚胺培南/西司他丁可能引起癫痫、肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应,故不适用于治疗中枢神经系统感染。美罗培南、帕尼培南-倍他米隆则除上述适应证外,尚可用于年龄在3个月以上的细菌性脑膜炎患者。二、注意事项1.禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。2.本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。3.本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用药者,因此原有癫痫等中枢神经系统疾病
15、患者避免应用本类药物。中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时,仍需严密观察抽搐等严重不良反应。4.肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。,内酰胺类/内酰胺酶抑制剂,目前临床应用者有阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦。一、适应证 本类药物适用于因产内酰胺酶而对内酰胺类药物耐药的细菌感染,但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染和非产内酰胺酶的耐药菌感染。阿莫西林/克拉维酸适用于产内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致下列感染:鼻
16、窦炎,中耳炎,下呼吸道感染,泌尿生殖系统感染,皮肤、软组织感染,骨、关节感染,腹腔感染,以及败血症等。重症感染者或不能口服者应用本药的注射剂,轻症感染或经静脉给药后病情好转的患者可予口服给药。氨苄西林/舒巴坦静脉给药及其口服制剂舒他西林的适应证与阿莫西林/克拉维酸同。头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/三唑巴坦仅供静脉使用,适用于产内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的各种严重感染。,注意事项,1.应用阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦前必须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,对青霉素类药
17、物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。2.有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用头孢哌酮/舒巴坦的指征时,必须在严密观察下慎用,但有青霉素过敏性休克史的患者,不可选用头孢哌酮/舒巴坦。3.应用本类药物时如发生过敏反应,须立即停药;一旦发生过敏性休克,应就地抢救,并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。4.中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。5.本类药物不推荐用于新生儿和早产儿;哌拉西林/三唑巴也不推荐在儿童患者中应用。,20,氨基糖苷类属于浓度依赖性抗菌药革兰阴性杆菌具强大
18、抗菌活性氨基糖苷类药物每日一次给药所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。,氨基糖苷类,氨基糖苷类抗生素,临床常用主要有:(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。(2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。(3)抗菌谱与卡那霉素相似,由于毒性较大,现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素,后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用
19、。此外尚有大观霉素,用于单纯性淋病的治疗。,22,1.中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。2.中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的内酰胺类或其他抗生素联合应用。3.严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。4.链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病,后者的治疗需与其他药物联合应用。5.链霉素可用于结核病联合疗法。6.新霉素口服可用于结肠手术前准备,或局部用药。7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。,氨基糖苷类药物适应证,注意事项,1.对氨基糖苷类过敏的患者禁用。2.任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒
20、性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状。3.氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳、肾毒性,因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。4.肾功能减退患者应用本类药物时,需根据其肾功能减退程度减量给药,并应进行血药浓度监测调整给药方案,实现个体化给药5.新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。临床有明确指征需应用时,则应进行血药浓度
21、监测,根据监测结果调整给药方案。6.妊娠期、哺乳期患者应避免使用。7.本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。8本类药物不可用于眼内或结膜下给药,因可能引起黄斑坏死。,24,目前沿用的大环内酯类有红霉素、琥乙红霉素麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种(新大环内酯类)有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等,其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。,大环内酯类抗生素,1.红霉素(含琥乙红霉素、依托红霉
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