影响血液及造血系统的药物PPT文档.ppt
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1、1抗凝药2抗血小板药3纤维蛋白溶解药4.促凝血药1.抗贫血药2.促白细胞增生药3.扩充血容量的药物,1,抗凝-促凝,血液组成成分&血容量,凝血机制,纤溶酶原,(+),纤溶酶,与纤维蛋白结合的纤溶酶原,纤溶酶原激活因子,(t-pA、u-PA),纤维蛋白原降解产物,纤维蛋白原,纤维蛋白,纤维蛋白降解产物,(+),(+),(+),纤维蛋白溶解机制,Jay Mclean,1916John Hopkins University,第一节 抗凝血药,粘多糖硫酸酯,药理作用,1.抗凝作用,3.抗动脉粥样硬化作用,4.抗炎作用,5.其它作用,增强AT-活性;激活肝素辅助因子(heparin cofactor,H
2、C);,2.抗血栓形成,(a,a,a,a,a,a),肝素抗凝血作用机制,精,AT-III,赖,肝素,凝血因子丝,精,AT-III,赖,凝血因子丝,精,AT-III,赖,网状内皮系统,临床应用,1.血栓栓塞性疾病2.早期弥慢性血管内凝血(DIC)3.心血管手术、心导管检查、血液透析及体外循环等体外抗凝,硫酸鱼精蛋白,2.肝素引起的血小板减少症(Heparin-induced Thrombocytopenia,HIT)3.过敏反应4.骨质疏松,go,I型(非免疫反应):肝素分子上的阴电荷和血小板结合后,导致血小板被激活和消耗;,II型(免疫反应):,肝素引起的血小板减少症(Heparin-indu
3、ced Thrombocytopenia,HIT),肝素诱发的血小板减少及血栓症(HITTS),禁忌症,对肝素过敏,有出血倾向,血友病,血小板机能不全和血小板减少,紫癜,严重高血压,细菌性心内膜炎,肝肾功能不全,溃疡病,颅内出血,活动性肺结核,孕妇先兆流产,内脏肿瘤,外伤及手术后等。,低分子量肝素 Low Molecular-Weight Heparin LMWH,制剂:替地肝素 tedelparin、依诺肝素 enoxaparin等,二.凝血酶直接抑制剂,凝血酶直接抑制剂一价抑制剂(univalent):阿加曲班(argatroban)二价抑制剂(bivalent):水蛭素(hirudin)
4、双功能凝血酶抑制剂,直接凝血酶抑制剂作用部位,基因重组水蛭素,在相同的抗凝水平,阿加曲班抗栓的作用更强;水蛭素有抗原性,可以产生抗体,主要从肾脏排泄,肾功能不全时需要减低剂量。阿加曲班无免疫原性,在肝脏代谢,通过胆汁粪便排出,肾功能不全时不需要减量,但肝功能不全时应当加强监测,并适当减量;阿加曲班安全性及安全有效范围比水蛭素宽;直接凝血酶抑制剂还没有中和的药物,需监测 APTT。,阿加曲班与水蛭素作用比较,重组水蛭素,是目前所知的最强的凝血酶特异性抑制剂。阻断纤维蛋白原转化为纤维蛋白凝块;对激活凝血酶的因子V,VIII,XII,以及凝血酶诱导的血小板聚集均有抑制作用,具有强大持久的抗血栓作用。
5、,香豆素类 Coumarin,(口服抗凝血药),4-羟基香豆素,双香豆素,华法林,醋硝香豆素,三维生素K拮抗药,竞争性抑制维生素K依赖的凝血因子II,VII,IX,X前体的功能活性,IIa、VIIa、IXa、Xa,CO2,O2,氢醌型VitK,环氧化型VitK,VitK环氧化物还原酶,羧化酶,II、VII、IX、X,Ca2+,临床应用,主要用于防治血栓性疾病特点:起效慢 作用维持时间长,停药 iv 维生素K1 补充凝血因子,体内过程,药物相互作用,1.能干扰VitK生物转化的因素(食物、药物),加强香豆类抗凝血作用;2.与香豆类竞争血浆蛋白结合率的药物,加强香豆素类 抗凝血作用;3.肝药酶抑制
6、剂,加强香豆素类抗凝血作用;4.血小板抑制剂,加强香豆素类抗凝血作用;5.肝药酶诱导剂,降低香豆素类抗凝血作用;6.口服避孕药,降低香豆素类抗凝血作用。,第二节 抗血小板药 antiplatelet drugs 抗栓药 antithrombotic drugs,根据药物作用机制可以分为:1.血小板代谢酶抑制剂:环氧酶抑制剂:阿司匹林 血栓素A2(TXA2)合成酶抑制剂:利多格雷 前列腺素类:依前列醇 磷酸二酯酶抑制剂:双嘧达莫 2.血小板活化抑制剂:噻氯匹定 3.血小板膜糖蛋白受体(GPb/a受体)阻断药;,1.抑制血小板花生四烯酸代谢的药物,血小板膜磷脂,花生四烯酸AA,PGG2PGH2,T
7、xA2+R,血小板聚集,血栓,PDEs,COX1,TxA2合成酶,AC,ATP,cAMP,5-AMP,PLA2,(-),a,2.阻碍ADP介导的血小板活化的药物,血管内皮损伤,损伤部分ADP,血小板激活,血小板聚集,GpIIb/IIIa-R,低亲和力部位,高亲和力部位,3.血小板膜糖蛋白受体(GpIIb/IIIa receptor)阻断药,Gpb/aR 阻断药作用特点的比较,阿昔单抗 依替巴肽 替罗非班Abciximab Eptifibatide Tirofiban,化学性质 单克隆抗体 环 肽 模拟肽受体亲和力 高 高 中 作用可逆性 不可逆 可 逆 可 逆作用时间 14d 48h 46h半
8、衰期 30min 2h 2.5h消除 酶解 肾 酶解、肾剂量调节 按体重 体重及肾功能 体重及肾功能,纤溶酶原,(+),纤溶酶,与纤维蛋白结合的纤溶酶原,纤溶酶原激活因子,(t-pA、u-PA),纤维蛋白原降解产物,纤维蛋白原,纤维蛋白,纤维蛋白降解产物,凝血酶,纤溶蛋白溶解系统和激活因子及药物作用部位,(+),第三节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 fibrinolytic drugs,溶栓药 thrombolytic drugs,理想的溶栓药应具备的特性:1能静脉给药;2在血液循环中保持时间长;3酶的催化活性强;4对血凝块有选择性的纤溶作用,但不会 激活血浆中的纤溶系统。,链激酶 strep
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