氨基糖苷类抗生素128文档资料.ppt
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1、氨基苷类抗生素 aminoglycosides,含氨基醇环与氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名1 来自链霉菌链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素2 来自小单孢菌庆大霉素、西索米星、小诺米星3 人工半合成阿米卡星、奈替米星,主要优点:抗需氧G-杆菌活性强PAE(抗生素的后效应)明显主要缺点:无抗厌氧菌活性消化道不吸收损伤肾功能和第八对脑神经,一.氨基苷类抗生素的共性1.化学结构基本相似 碱性,易溶于水,性稳定2.抗菌谱极相似 主要对革兰氏阴性菌有强抗菌活性,在碱性中作用增强,静止期杀菌强,3 抗菌作用机制相同(1)抑制蛋白质合成的多个环节 抑制核糖体70S亚基始动复合物的形成 选择性地
2、与核糖体30S亚基上的靶蛋白结合,造成A位歪曲,使mRNA密码错译 阻止肽链释放因子R进入A位,使已合成的肽链不能释放 阻止70S解离,造成细菌体内核糖体耗竭,循环受阻(2)破坏细菌细胞膜,增加其通透性,氨基苷类,氨基苷类,氨基苷类,四环素类,大环内酯类,氯霉素类,林可霉素类,抑制细菌蛋白质合成,4.体内过程基本相似(1)口服难吸收,在肠内成高浓度;(2)肌注或皮下注射给药吸收迅速;(3)主要分布于细胞外液;(4)在肾皮质及内耳外淋液浓度较高(5)体内不被代谢,大部分以原形从肾泄。5.易产生抗药性 可产生完全或部分交叉药性,产生机制是由于细菌产生钝化酶(1)单向交叉耐药性:链霉素 庆大、卡那(
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