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1、1,传出神经系统药理,概述,肾上腺素受体阻断剂,肾上腺素受体激动剂,拟胆碱药,胆碱受体阻断剂,2,本堂提纲,传出神经系统的结构与功能传出神经系统的递质与受体传出神经系统药物的作用方式和分类,3,神经系统,神经系统,中枢神经,外周神经,传入神经,传出神经,运动神经,自主神经,副交感神经,交感神经,背景知识,4,一、传出神经的解剖学分类 自主神经 交感神经 换元 节前纤维（植物神经）副交感神经 节后纤维 运动神经 不更换神经元，直达骨骼肌,5,传出神经按递质的分类1胆碱能神经(释放递质ACh）：全部交感神经和副交感神经的节前纤维全部副交感神经的节后纤维 运动神经少部分交感神经的节后纤维（如支配汗腺

2、、骨骼肌血管的神经)2.去甲肾上腺素能神经(释放递质NA）：几乎全部交感神经的节后纤维,6,传出神经分类及受体分布示意图,结合此图，与书中P41页的内容对应起来。,7,二、传出神经系统突触的化学传递,（一）传出神经突触的超微结构1.突触连接（书中的概念说了三个情况）神经元之间的衔接处即突触(Sinapse)神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点(Junction)，也可称突触(Sinapse);运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头(neuromuscular Junction)或运动终板。,8,2.突触组成,突触前膜：是神经末梢邻近间隙的膜 突触间隙：(synaptic cleft)（15-1

3、000nm）突触后膜：是次一级神经元或效应器细胞上 的膜，骨骼肌细胞的突触后膜也 称终板膜（endplate membrane）,9,2.突触的结构,10,（二）、传出神经的递质,乙酰胆碱Acetylcholine(ACh)去甲肾上腺素Norepinephrine(NA),11,传出神经系统递质,递质（Transmitter）（书上的概念不明确)神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种 化学物质 称为递质，传递神经冲动和信号,与受体结合产生效应。去甲肾上腺素 Non-adrenaline,NA 乙酰胆碱 Acetylcholine,Ach,12,乙酰胆碱的生物合成、贮存、释放和消除:,乙酰胆碱（a

4、cetylcholine,ACh）,2.储存:,乙酰胆碱,囊泡,胆碱乙酰辅酶A,1.合成：,13,200300个以上囊泡同时伴ACh释放。,4.消除:,乙酰胆碱酯酶AchE,胆碱,乙酸,胆碱,方式：胞裂外排,14,15,1、NA的合成 与贮存：,儿茶酚胺类(去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺),去甲肾上腺素的生物合成、释放、贮存、作用终止,酪氨酸,多巴,多巴胺 DA,上述步骤在胞浆中进,DA,NA,囊泡,16,3.NA的释放：,4.NA作用终止,摄取1,摄取2,(7595%),氧位甲基转移酶(COMT),单胺氧化酶(MAO),储存型,代谢型,非神经组织如心肌、平滑肌,代谢产物,17,18,请总结神

5、经递质的特点,可在突触前合成并贮存在囊泡内受到适宜刺激，可从前膜释放能与后膜上受体结合，产生效应在突触中有失活的机制可被阻断,19,三 传出神经受体的分类、分布 及其效应,20,受体的类型及分布,1.胆碱受体 能与ACh结合的受体，称为ACh受体。分为：M受体:心脏、平滑肌、腺体等 N受体：骨骼肌、肾上腺髓质等,21,用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力不同,将M受体分为 M1：脑 M2：心 M3：平滑肌，腺体,M受体：能选择性地与毒蕈碱（Muscarine）结合的受体，命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor），简称M受体。,22,毒蕈碱（muscarine),存

6、在于某些种类的蕈类中,23,N受体：能选择性地与烟碱（Nicotine）结合的胆碱受体，命名为烟碱受体（Nicotinic receptor）。分为 N1（Nn）：神经节，肾上腺髓质 N2（Nm）：神经肌肉接头处 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。,24,（+）胆碱受体的效应：M样作用：（-）心脏，血管扩张，血压降低，平 滑肌收缩，腺体分泌增加，缩瞳等N样作用：（+）N1：肾上腺髓质分泌增加（+）N2：骨骼肌收缩（+）,25,M受体效应小结心脏：抑制（三负：负性肌力、负性频率、负性传导）腺体：分泌增加眼睛：缩瞳、降眼压胃肠平滑肌收缩 利于消化,26,2.肾上腺素受体：能与肾上腺素（AD

7、）或去甲肾上腺素（NA，NE）结合的受体称为肾上腺素受体，分为,两型。受体：1：突触后膜，皮、黏、内脏血管 2：突触前膜，反馈抑制 受体：1：心脏 2：血管、支气管,27,28,2.（+）肾上腺素受体的效应：型作用：血管收缩，扩瞳等 型作用：（+）1R：心脏（+）等（+）2R：支气管扩张等,29,30,机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配，在多数情况下，此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的，平衡之中，这有利于调节机体的功能。,注意：,31,激动药(agonist)与受体结合后能激动受体 呈拟似递质作用阻断药(blocker)与受体结合后不激动受体，阻断递质与受体结合,四、传出神经药的作用方式1.直接作用于受体,32,2.影响递质的化学传递,影响递质合成,密胆碱抑制乙酰胆碱的合成,影响递质释放、贮存,麻黄碱-NE释放，利血平拮抗NE的释放,影响递质转化,胆碱酯酶抑制剂,33,五、传出神经系统药分类 拟似药:拟胆碱药 拟肾上腺素药 拮抗药:抗胆碱药 抗肾上腺素药,自学表2-2,34,重点问题：1传出神经系统根据释放的递质不同可以分为几类，各类分别包括哪些神经2、试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、贮存、释放和代谢过程3、M、N、受体的分布及激动时的效应？,