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1、教学要求(一)掌握庆大霉素、链霉素的抗菌作用、临 床应用及不良反应;(二)熟悉氨基糖苷类抗生素的共性(体内过 程、抗菌作用、毒性);(三)了解其它药物的应用。,本类药物为有机碱,制剂为硫酸盐,水溶液稳定(除链霉素),氨基糖苷类抗生素的共性,(一)化学结构相似(二)抗菌谱相似(三)抗菌机理相似(四)耐药性相似(五)体内过程相似(六)不良反应相似,六 个 相 似,一、抗菌作用和机制,1、各种需氧G-杆菌:大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、志贺菌属 和枸橼酸杆菌属;有强大的抗菌活性。,2、对沙门菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌 属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用;,3、对
2、MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。4、链霉素、卡那霉素还对结核分枝 杆菌有效。,1、G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用;对 G-球菌效差 耐药金葡菌:有效(包括MRSA和MRSE)链球菌:无效 3、结核杆菌:链霉素、卡那霉素、阿米卡星 4、肠球菌、厌氧菌:无效,2、G+球菌,抗菌作用机制相同:影响蛋白质合成的全过程,抗菌作用机制,(1)起始阶段,抑制70S始动复合物的形成。(2)延长阶段:选择性地与30S亚基上靶蛋白结合(如P10),使 mRNA上的密码错译,导致异常的、无功能的蛋白质合成。(3)终止阶段:阻碍终止因子(R)与核蛋白体A位 结合,使已合成的肽链不能释放,并阻止70S核蛋白体
3、的解离。其他:胞膜的通透性增加,杀菌特点:1.杀菌速率和持续时间与浓度正相关2.PAE长,有FEE(初次接触效应)3.碱性环境中抗菌活性强(有机碱),1、产生钝化酶:乙酰化酶、腺苷化酶、磷 酸化酶 2、膜通透性改变 3、靶位的修饰:30s亚基靶蛋白上S12蛋白 质中一个氨基酸被替代,二、耐药机制,三、体内过程,1、吸收 口服很难吸收。多采用肌内注射,吸收快 而完全,一般不采用静脉给药。2、分布 血浆蛋白结合率低(0%-10%),主要分布 于细胞外液。在耳淋巴液和肾皮质中浓度高;可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障;,3、代谢与排泄 氨基糖苷类抗生素在体内并不代谢。主要以原形经肾小球滤过,清除率等于
4、肌酐清除率。半衰期2-3h。但奈替米星可在肾小管重吸收。,四、临床应用,用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。,合用广谱青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮类 等药用于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染。,利用该药口服不吸收的特点,可以治疗 消化道感染,肠道术前准备、肝昏迷 用药,如新霉素。,4.制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。此外,链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。,五、不良反应,1、耳毒性 尤其是儿童和老人毒性产生与服药剂量和疗程有关不同的药物,毒性也不一样甚至停药后,也可出现不可 逆的毒性发应毒性可透过胎盘,A、前庭神经损伤。
5、头昏、视力减弱、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调。,发生率依次为新霉素卡那霉素链霉素西索米星阿米卡星庆大霉素妥布霉素奈替米星。,B、耳蜗听神经损伤,耳鸣、听力减退和永久性耳聋,发生率依次为新霉素卡那霉素阿米卡星西索米星庆大霉素妥布霉素奈替米星链霉素。,预防:询问早期症状(眩晕、耳鸣),检查听 力,注意“亚临床耳毒性”避免与有耳毒性的药物合用,如万古霉 素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱 水药甘露醇合用,镇静催眠药及其他有镇静作用的药慎合用。,2.肾毒性:药源性肾衰常见原因药物经肾排泄,肾皮质浓度高,损害肾小管(近曲小管)溶酶体破裂,线粒体损害钙转运受阻 轻肾小管肿胀 重急性坏死出现蛋白尿、
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