最新:打印第十三章心脏疾病药物和血脂调节药药学专业文档资料.ppt
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1、1、熟悉强心药、抗心律失常药、抗心绞痛药及血脂调节药的类型和作用机理,了解他汀类药物的构效关系。2、掌握氯贝丁酯、吉非贝齐、美西律、普罗帕酮、索他洛尔、硝酸甘油、硝酸异山梨酯的结构、理化性质及临床用途;3、熟悉氨力农、米力农、奎尼丁、胺碘酮、洛伐他汀、氟伐他汀的结构和临床用途;4、掌握吉非贝齐的合成。,本章学习要求,强心药物,第一节,Cardiac agents,318页,强心药是可以加强心肌收缩力的药物,又称为正性肌力药。强心药可分为如下四类:,强心苷类-受体激动剂磷酸二酯酶抑制剂 钙敏化药,318页,一、强心苷类 Cardiac Glycosides,选择性地作用于心脏,增强衰竭心脏的收缩
2、力,增加心输出量。能抑制Na+/K+-ATP酶,阻止Na+主动泵出膜外,细胞内的Na+浓度增加,兴奋Na+-Ca2+交换系统,促进Na+外流和Ca2+内流,细胞内的Ca2+浓度增加,心肌收缩力增强。,319页,地高辛 Digoxin,起效快,iv后530分钟起效,可在紧急情况下使用。作用时间较短,毒性反应易于控制。主要用于治疗急、慢性心力衰竭。,321页,强心苷类的安全范围小(ED50和LD50接近),临床应用受限制。为了降低毒副作用,易合成数千种强心苷类似物,但未发现理想药物。目前临床用药仍以天然强心苷类为主。,二、-受体激动剂-adrenergic agonists,兴奋1受体可间接激活腺
3、苷环化酶,使ATP转化为c AMP,提高c AMP的水平,促进Ca2+进入心肌细胞膜,从而增强心肌收缩力。治疗CHF的1受体激动剂多为多巴胺衍生物。,321页,多巴酚丁胺Dobutamine,为选择性1受体激动剂,可增加心肌收缩力和心搏量。临床用于治疗心力衰竭、心源性休克及术后低血压,作用时间短,口服无效。,P247,三、磷酸二酯酶抑制剂Phosphodiesterase inhibitors,能选择性地抑制心肌细胞中的PDE,使cAMP降解为5-AMP的过程受阻,细胞内的c AMP的含量增加,细胞内的Ca2+浓度增加,从而增强心肌收缩力。,323页,氨力农Amirinone,副作用较多,如血
4、小板减少、肝酶异常、心律失常及严重低血压等,不宜长期用药。仅限于洋地黄等药物治疗无效的住院患者心衰时短期治疗。,323页,米力农Milrinone,强心活性为氨力农的1020倍,不良反应减少,且口服有效。仍有致心律失常的潜在危险。,323页,第二节,抗心律失常药物,Antiarrhythmic Drugs,324页,抗心律失常药的分类,I类:钠通道阻滞剂(IA、IB、IC)类:受体阻断剂III类:钾通道阻滞剂(延长动作电位时程药物)类:钙通道阻滞剂,325页,IA类抗心律失常药物,奎尼丁Quinidine,金鸡纳树皮中的生物碱之一(8R,9S),是奎宁(8S,9R)的非对映体。最早用于临床的抗
5、心律失常药,用于治疗心房颤动、阵发性心动过速和心房扑动。但大量服用可发生蓄积中毒。,326页,普鲁卡因胺Procainamide,为普鲁卡因的电子等排体。作用与奎尼丁相似,对房性早搏、阵发性房性心动过速及心房纤颤等的疗效较高。既可口服也可注射给药。,325页,IB类抗心律失常药物,利多卡因Lidocaine,为局麻型抗心律失常药。广泛用于各种室性心律失常,安全有效。口服后很快被肝脏破坏,故一般经静脉给药。,327页,美西律Meixletine,为局麻型抗心律失常药。作用与利多卡因相似,可用于各种室性心律失常。可口服,吸收完全。,327页,IC类抗心律失常药物,氟卡尼Flecainide,为广谱
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