Pharmacology10颜光美药理学肾上腺素激动药精选文档.ppt
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1、,第十章 肾上腺素受体激动剂Adrenoceptor Agonists第一节 构效关系及分类 拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物,其作用与交感神经兴奋时所产生的效应一致,故又称之为拟交感胺,它们的基本结构为-苯乙胺,由于Adr.NA.Isop.和 Dopa.etc.在3、4位碳原子上都有一个羟基,从而形成儿茶酚,故它们统称为儿茶酚胺(Catecholamines),如图:2 3 1 4 6 5,拟肾上腺素药的作用相似,仅在作用强度、作用时间和受体的选择性上有差别,第二节 受体激动剂-Adrenoceptor Agonists去甲肾上腺素(Noradrenaline,Norep
2、inephrine.NA)NA是肾上腺能神经末梢释放的主要神经递质,在肾上腺髓质的分泌中仅占少数,药理作用:NA主要激动1受体,对1的作用弱,对2几无作用。(一)血管作用 NA激动血管平滑肌的1受体,使血管收缩,其主要是使小动脉和小静脉收缩。皮肤和黏膜血管的收缩最为强烈 其次是对肾血管的收缩 内脏和骨骼肌血管的收缩作用,有一例外,即心脏的冠状动脉对NA是呈舒张反应。原因:11受体兴奋,心脏的代谢产物增加,如腺苷等增多使冠状动脉舒张2因血管收缩,外周阻力增加,使血压升高,提高了冠状动脉的灌注压力故冠状动脉血流量增加,(二)心脏作用 NA的心脏作用较Adr弱 1受体(+)-心肌的收缩力增加-心率加
3、快-心排出量增加 在整体情况下,心率可以因血压的升高而减慢 剂量过大可以使心脏的自律性增加,从而产生心律失常。但此作用较Adr少见,(三)血压作用 小剂量的NA因兴奋心脏,心肌收缩力增加,此时,血管的收缩作用尚不十分明显,故舒张压升高不多而脉压加大 较大剂量时,因血管强烈收缩而使外周阻力增加,故收缩压和舒张压升高,脉压变小,(四)作用于突触前膜的2受体 NA也可以作用于神经末梢突触前膜的2受体,抑制神经末梢释放NA,(五)其他作用 大剂量的NA可以使血糖浓度升高,临床应用:1.休克 2.上消化道出血,不良反应:1.局部组织缺血坏死 2.急性肾衰竭,禁忌证:高血压 动脉硬化症 器质性心脏病,间羟
4、胺 Meterminol,Aramine 间羟胺,又称为阿拉明,其化学性质稳定,主要作用于受体,对1受体的作用比较弱 可以被肾上腺能神经末梢所摄取,通过置换作用促进Norepinephrine释放,间接发挥作用,主要特点如下:1收缩血管和升高血压的作用比NA持久而弱。对肾血管的影响较小,故肾血流的影响不大。2.能缓慢地升高休克患者的血压,增加其心排出量,不易引起心律失常,并且心率变化不大。,3.反复应用,易产生快速耐受性。4.临床上常用其替代NA,用于治疗各种休克的早期,尤其是心源性休克或感染中毒性休克伴有心功能不全的患者。,第三节、受体激动剂、-Adrenoceptor agonists肾上
5、腺素(Adrenaline,Epinephrine,Adr)Adr.主要在肾上腺髓质嗜铬细胞中合成,先形成NA,然后甲基化而成,是肾上腺髓质的主要激素。理化性质与去甲肾上腺素相似。,药理作用:Adr.能激动、两种受体,产生较强的型和型作用。1.心脏作用 Adr作用于心脏和心脏的传导系统,强烈兴奋2受体 心肌的收缩力 传导速度 增加心率 心肌的兴奋性 心排出量,舒张冠状动脉,改善心肌的血液供应 不利的是 心肌的氧耗、心肌的兴奋性 易致心律失常、期前收缩,乃至心室肌纤维颤动,2.血管作用 Adr主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌,而对静脉和大动脉的作用较弱 原因:前者的肾上腺素受体密度较高,而后者
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