a5传出神经系统药理学概述PPT文档资料.ppt

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1、内容提要,概述传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质传出神经系统的受体传出神经系统的生理功能传出神经系统药物基本作用及其分类传出神经系统药物基本作用传出神经系统药物分类,教学基本要求,掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，药物的基本作用原理与药物分类。熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。了解传出神经系统解剖分类。,一、概述传出神经:传递来自中枢神经的冲动以支配效应器官活动的 神经。传出神经系统的结构与功能(图5-2)自主神经-交感神经、副交感神经。均在神经节内更换神经元、分节前纤维、节后纤维。主要支配心脏、平滑肌、腺体。运动神经 不更换神经元，直接到达骨骼肌

2、。主要支配骨骼肌。,第一节 概述,第一节 概述,胆碱能神经：1.全部自主神经的节前纤维2.运动神经3.副交感神经的节后纤维4.少数交感神经节后纤维（汗腺和骨骼肌血管舒张神经）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维,（改自Katzung BG.Basic&Clinical Pharmacology,Ninth Edition,2004）,第一节 概述,肠神经系统（enteric nervous system，ENS）由胃肠道壁内神经成分组成，具有调节控制胃肠道功能的独立整合系统。它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统，而与中枢神经系统相类似，但仍属于自主神经系统的一个组成部分。,（改自

3、Katzung BG.Basic&Clinical Pharmacology,Ninth Edition,2004）,（一）递质 突触：位于神经末梢与效应器细胞或次一级神经元间的交 接处，由突触前膜、突触间隙、突触后膜构成。递质：在突触部位，当神经冲动到达神经末梢时，神经末 梢所释放的化学传递物。可作用于效应器或次一级神经元细胞膜上的受体产生效应。此过程称为化学传递。主要递质：乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)、去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)。,第二节、传出神经系统的递质与受体,第二节 传出神经系统的递质和受体,（二）突触和神经冲动的传递,2.递质释放,神经冲动的

4、传递(胞裂外排)神经冲动 到达神经末梢 突触前膜去极化 Ca2+内流 囊泡膜与突触前膜融合 递质释放入突触间隙,突触后膜,突触间隙,受体,Ca2+,（三）递质的合成、释放与消除,（三）递质的合成、释放与消除,（三）递质的合成、释放与消除,第二节 传出神经系统的递质和受体,（四）传出神经系统的受体 1胆碱受体 能选择性与ACh结合的受体。又分两类：M受体(muscarinic receptor)：能选择性地与毒蕈 碱(muscarine)结合的胆碱受体，分布于节后胆碱能纤维 所支配的效应器细胞膜上。又可分为三种亚型:M1：主要分布于神经节、胃腺细胞及中枢神经；M2：主要分布于心脏和突触前膜；M3

5、：主要分布于平滑肌和腺体。,N受体(nicotinic receptor)：能选择性地与烟碱(nicotine)结合的胆碱受体。又可分为Nn、Nm亚型。Nn:分布于自主神经节和肾上腺髓质细胞膜上；Nm:分布于骨骼肌细胞膜上。2肾上腺素受体（adrenocepter):能选择性与NA或肾上腺 素结合的受体称肾上腺素受体，可分为a受体和受体。a受体：分为a1受体和a2受体两个亚型。a1：存在于突触后膜，分布于血管、瞳孔开大肌、胃肠和膀胱括约肌、汗腺和唾液腺等部位。a2：存在于突触前膜。,受体：分为1受体和2受体两个亚型。1：主要位于心脏、肾入球动脉的球旁细胞。2：存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及

6、去甲肾上腺素能神经突触前膜上。3.多巴胺受体:存在于肾脏、脑、内脏血管。4种亚型：D1：存在于外周感受器上；D2：存在于突触前膜；D1：D2：存在于CNS.,（五）传出神经系统受体功能及其分子机制1M受体 属于G蛋白偶联受体。M受体激动后可通过G蛋白偶联，进而激活磷脂酶C，增加三磷酸肌醇和二酰甘油的形成，而产生效应。M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制并可激活钾通道或抑制钙通道。2N受体 属于受体操纵型离子通道。由四种亚基组成。当Ach与亚基结合后，引起离子通道开放，从而调节Na+、K+、Ca2+的流动（图6-5）。,3肾上腺素受体 与M受体结构相似，也属于G蛋白偶联受体。由400多个氨基酸残基

7、组成，其特点为这些肽链均有7次跨膜区段结构（图6-6）。当激动剂与受体结合后，通过G蛋白偶联，其中1受体激动可激活磷脂酶(C、D、A2)，增加第二信使IP3和DAG形成而产生效应；2受体激动则可抑制腺苷酸环化酶，并由此使cAMP减少。受体亚型激动后兴奋腺苷酸环化酶，使cAMP增加，产生不同效应。,（六）传出神经系统的生理功能（表6-3）,（1）胆碱能神经的效应 M样作用：为激动M受体所呈现的作用，主要表现：心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺 体分泌、瞳孔缩小等。N样作用：为激动N受体所呈现的作用，主要表现：Nn受体激动自主神经节兴奋、肾上腺髓 质分泌；Nm受体激动表现为骨骼肌收缩。,（2）

8、去甲肾上腺素能神经的效应a型作用：为激动a受体所呈现的作用。主要表现：血管收缩、瞳孔散大等。突触前膜上的a2受体兴奋：产生负反馈作用，抑制 NA的释放。型作用：为激动受体所呈现的作用。1受体兴奋：心脏兴奋、肾素分泌、脂肪分解；2受体兴奋：血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖 原分解等。突触前膜上的2受体兴奋：产生正反馈作用，促进 NA的释放。,七、传出神经系统药物的作用机制和分类（一）作用方式 1与受体结合 直接与相应的受体结合呈现作用。受体激动药(agonist)：结合后兴奋受体；产生与Ach或NA相似作用。分别称拟胆碱药或拟肾上腺素药。受体阻断药(blocker)：结合后阻断受体，对抗激动药作 用。产生与ACh或NA相反的作用。分别称抗胆碱 药或抗肾上腺素药。2影响递质的体内过程 影响递质的生物合成、转化、转 运和储存而发挥作用。(二）分类(表)。,