药理学课件第七章第二节局部麻醉药文档资料.ppt

《药理学课件第七章第二节局部麻醉药文档资料.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理学课件第七章第二节局部麻醉药文档资料.ppt（23页珍藏版）》请在三一办公上搜索。

1、2023/4/30,药理学,一、作用及机制,1.局麻作用及作用机制低浓度：阻断感觉神经冲动的产生与传导。高浓度：对神经系统的任何部分及各种类型的神经纤维都有阻断作用。麻醉作用的顺序:传入神经（痛觉f温觉f触觉f压觉f）中枢神经元（抑制性神经元 兴奋性神经元）传出神经（自主神经 运动神经）心肌传导纤维,2023/4/30,药理学,作用机制：药物与细胞膜上Na+通道结合Na+通道蛋白构象改变 Na+内流细胞膜不能去极化N冲动的发生与传导受阻局麻作用（细胞外高Na+时可减弱局部麻醉药作用，而低Na+时则增强局部麻醉药作用）。,2023/4/30,药理学,局麻药作用示意图,2023/4/30,药理学,

2、2.吸收作用 局部麻醉药吸收入血并达到足够浓度，即可吸收作用，这实际上是局部麻醉药的毒性反应。,2023/4/30,药理学,（1）中枢神经系统 局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。,2023/4/30,药理学,（

3、2）心血管系统 局部麻醉药对其有抑制作用,表现为降低心脏的兴奋性，使心肌收缩性减弱、不应期延长、心率减慢、传导减慢、阻断交感神经，使血管平滑肌松弛、Bp下降等。心肌对局部麻醉药耐受性较高，中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。,2023/4/30,药理学,【局部麻醉的方法】临床常用的局部麻醉方法有以下几种,根据手术的需要进行选择：1.表面麻醉（surface anaesthesia）是将穿透性较强的局部麻醉药喷洒或涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等粘膜部位的手术或检查。,2023/4/30,药理学,2.浸润麻醉（infiltration anaesthe

4、sia）是将局部麻醉药注入手术野皮下或深层组织，使局部的神经末梢被麻醉。适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等浅表小手术。3.传导麻醉(conduction anaesthesia)是将局部麻醉药注射到神经干或神经丛附近，阻滞其传导，使其支配的区域产生麻醉，用于四肢及口腔手术。,2023/4/30,药理学,4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia）简称腰麻（spinal anaesthesia）是将局部麻醉药经3-4或4-5腰椎间隙注入蛛网膜下腔，以阻滞该部位的神经根。适用于腹部或下肢手术。腰麻时，由于交感神经被阻滞，也常伴有血压下降，可用麻黄碱预防。特制药物 坐位给药 术

5、后头痛,2023/4/30,药理学,5.硬脊膜外腔麻醉(epidural anaesthesia，硬膜外麻)是将局麻药液注入硬脊膜外腔，使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药量比腰麻时大510倍，起效较慢（1520min），对硬脊膜无损伤，不引起麻醉后头痛反应。硬脊膜外腔不与颅腔相通，注药水平可高达颈椎，不会麻痹呼吸中枢。如果插入停留导管，重复注药可以延长麻醉时间。可用于颈部到下肢的手术，特别适用于上腹部手术。硬膜外麻醉也能使交感神经麻醉，导致外周血管扩张及心肌抑制，引起血压下降，可注射麻黄碱预防或治疗。,2023/4/30,药理学,2023/4/30,药理学,【常用局部麻醉药】常用局部麻醉药

6、的化学结构中含有一个亲水性胺基和一个亲脂性芳香基团，两者通过酯键或酰胺键相联，因此，局部麻醉药又分为酯类和酰胺类。,2023/4/30,药理学,1.普鲁卡因（procaine）最常用，它亲脂性低，不易穿透粘膜，故不能用做表面麻醉。广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可用于劳损部位的局部封闭。其代谢产物对氨苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验。过敏者可用利多卡因代替。,2023/4/30,药理学,2.丁卡因（tetracaine）又称地卡因（dicaine），作用及毒性均比普鲁卡因强10倍，

7、亲脂性高，穿透力强，易进入神经，也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。此药在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁卡因慢，故作用较持久，药效维持约23h,2023/4/30,药理学,3.利多卡因（lidocaine）作用比普鲁卡因快、强而持久，安全范围较大，能穿透粘膜，可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉,用于腰麻时注意麻醉平面，以免引起呼吸抑制。利多卡因还可用于抗心律失常。,2023/4/30,药理学,4.布比卡因（bupivacaine）又称麻卡因（marcaine）是目前常用局部麻醉药中作用维持时间最长的药物，约510h。其局麻作用较

8、利多卡因强45倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。黏膜穿透力差一般不作表面麻醉。腰麻效果不稳定,2023/4/30,药理学,【影响局部麻醉药作用的因素】局部麻醉药的作用易受下列因素影响。1.神经干或神经纤维的粗细 粗大的神经干有鞘膜包围，局部麻醉药对它的作用不如对神经末梢，所以传导麻醉所需浓度较高，约为浸润麻醉的23倍。粗神经纤维（如运动神经）对局部麻醉药的敏感性不如细神经纤维（如痛觉神经及交感神经）,2023/4/30,药理学,2.体液pH 局部麻醉药易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻作用。当体液pH偏高时，分子型较多，局麻作用增强；反之，细胞外液

9、pH降低时，分子型较少，局麻作用减弱。炎症区域内pH降低，因此局部麻醉药的作用减弱 体液pH：影响局麻药离子化程度 pH RN+H+RNH+pH 炎症部位，局麻药作用,2023/4/30,药理学,3.药物浓度 局部麻醉药按一级动力学消除，其t1/2与原始血药浓度无关。增加药物浓度并不能按比例延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。,2023/4/30,药理学,4.血管收缩药 局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 0001/200 000）可收缩用药局部的血管，减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间，又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组织缺血坏死。,2023/4/30,药理学,2023/4/30,药理学,思考题,如何降低局麻药的不良反应？如何将局麻药的影响因素与临床应用相结合？,