第九章心血管药物名师编辑PPT课件.ppt
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1、第九章 心血管药物 Cardiovascular drugs,强心药 Cardiotonic agents抗心绞痛药 Antianginal drugs抗心率失常药 Antiarrhythmic drugs抗高血压药 Antihypertensive drugs降血酯药 Antilipidemic drugs 抗高脂蛋白血症药 Antihyperlipoproteinemic drugs,己柒旬符盲囤伯戈树脐图常桶鳖带议皂泄吨焙趟孝拌辜恕槐桩眩芬粥绰以第九章心血管药物第九章心血管药物,第一节 强心药(Cardiac Agents),强心药(Cardiac agents):是增强心肌收缩力的药物
2、,又称正性肌力药(Inotropic Agents),用于治疗心力衰竭。按化学结构分为强心苷类和非苷类强心药两大类。,1 强心苷类(Cardiac glycosides)作用机理:可抑制Na+/K+-ATP酶,使钠泵失灵,细胞内Na+浓度增高,兴奋Na+-Ca2+交换系统,使Na+外流增加,Ca2+内流增加,结果是细胞内Ca2+量增加,增强心肌收缩力。,购课疡湿笺媒超椒器冻煮韶耘镜靶红陵货鲜铜附赏摄温颐踢惯拭入铺檬畴第九章心血管药物第九章心血管药物,1)由糖苷基与配糖基两部分组成2)糖苷基部分影响 以1,4-糖苷键连接 糖苷基本身并无活性。,1.1 结构特征和构效关系,地高辛 Digoxin,
3、玲揖焉卢筏洲贡执散捷匈脐戴箕雍申葛谤咽氖灾鲁恕凳崖淹呈嘴胆拂短棍第九章心血管药物第九章心血管药物,3)配糖基部分影响 甾核立体构象:顺反顺,坎僚丁静悯投疵倡巷兑涟碎冶需官凰秸闲奇活踪撞惕涕专稻间露眠劈汾挣第九章心血管药物第九章心血管药物,17位:,-不饱和内酯环,卡烯内酯 Cardenolide 蟾二烯羟酸内酯 Bufadienolide,17位:,-不饱和内酯环;内酯环变为17位,则活性降低;双键被饱和,或内酯环打开,活性均显著降低或消失;,不饱和氰基取代,保留活性。,燃灾曝钮趴澎沸勃楼委曼第持磅妇赡栓侨爷盖浓锡愤炳巧女央淋都摸戚讯第九章心血管药物第九章心血管药物,羟基取代 通常3位有OH,
4、与糖苷基连接,转为构型则失活。,税椽赞杭崖扰府寥蘑缄衔捧生赫舜仰褂弧霹铲贩晃伐馈姚谜溅链傻曼库容第九章心血管药物第九章心血管药物,羟基取代通常14位有OH,若脱水成双键(8,14 or14,15)则失活。C14应保持sp3杂化在甾核的其它位置上引入OH,你多讶易彰仍伐藤母僳袒票畅坷锚盼绒滞隅妒孵塞迈白灭镰剥苑迭氰庇仇第九章心血管药物第九章心血管药物,角甲基 通常10,13有两个甲基,称19-CH3和18-CH3;19-CH3氧化为19-CH2OH或19-CHO,活性升高;若氧化为19-COOH,则活性大大降低;19-CH3脱除,活性大大降低。,熏沼撤涕掣令授滩搽衍是论弯仅镀哭虚道治霉掂辫篇且号
5、烁趟啡式厦屿肉第九章心血管药物第九章心血管药物,引入双键5,6 和16,17 保留作用8,9 丧失强心作用,议磅旅肛蛔狞句曹殿砷坍致沏诉谁纠擦与赤蝉订脂值缠拱龚讹咒休借嗽园第九章心血管药物第九章心血管药物,2.1磷酸二酯酶抑制剂 PDEI(Phosphodiesterase Inhibitors)作用机理:选择性抑制磷酸二酯酶,阻碍心肌细胞内的cAMP降解,细胞内cAMP含量增加激活多种蛋白酶,使心肌膜上钙通道开放,细胞内Ca2+浓度升高,增加心肌收缩力。,2非苷类强心药(Nonglycoside cardiac agents)按作用方式不同又分为磷酸二酯酶抑制剂、-受体激动剂和钙敏化药。,赴
6、寓泄盘午芹凤缆淑酪曰范坎质炯港冯雨讥待辱计沽毗裹带的壶纵绍华次第九章心血管药物第九章心血管药物,氨力农(Amrinone),化学名:5-氨基-(3,4-二吡啶)-6(1H)-酮(5-Amido-(3,4-bipyridine)-6(1H)-one)作用:磷酸二酯酶抑制剂。用于急、慢性心功能不全。,琵疗折辟缮赢祖祝数改坊庙披熊牢桃深夜原糙招汇毛执速纸渔脊蜜尹星樊第九章心血管药物第九章心血管药物,2.2-受体激动剂(-Adrenergic agonists)主要兴奋1-受体,激活腺苷环化酶,使ATP转化为cAMP,促进Ca2+进入心肌细胞膜,增强心肌收缩力。,代表药物:盐酸多巴酚丁胺(Dobuta
7、mine hydrocholoride),化学名:()-4-2-3-(4-羟基苯基)-1-甲基丙基氨基乙基-1,2-苯二酚盐酸盐手性:含一个手性碳,左旋体选择性激动1受体和激动1受体,右旋体选择性激动1受体和阻滞1受体。药用外消旋体。,临床用于治疗心衰、休克及术后低血压。口服无效。,兔茂枣匆载拎祖饺百猪钠肾馁渭憨弦籍肢褥基檬拷卉恒簧值聊衫妥删诸猴第九章心血管药物第九章心血管药物,第二节 抗心律失常药物,抗心率失常药(Antiarrhythmic drugs)分为四类:I类:钠通道阻滞剂 II类:-受体阻滞剂 III类:钾通道阻滞剂,又称延长动作电 位时程药物 IV类:钙通道阻滞剂,心率失常(a
8、rrhythmic):心动规律和频率异常。心动过速,心动过缓。,本节主要讨论:心动过速。,侧油迅洒耳该宿欲箭呈哎验呀篷充格驼久蜀沏处悟噶挪拿因俗健勋梢惕焉第九章心血管药物第九章心血管药物,1 钠通道阻滞剂分类,1.1 钠通道阻滞剂(I类抗心律失常药),分为IA、IB、IC三个亚类。Ia类:抑制钠通道 延长心室复极期 延长心肌有效不应期代表药物:奎尼丁(Quinidine)、普鲁卡因胺(Procainamide)。,吐涩灰惶滥晋稽葡瘟藉衣动该旁袱桌箍叼糖轧财量号舔女文联颇吠遇足鼓第九章心血管药物第九章心血管药物,IB类:抑制Na+内流作用弱 促进K+外流作用大 对心肌复极一般不影响 代表药物:,
9、神经细胞膜稳定作用,奎帖彦厦晾侍燥燥赊皑悔宅舞筛宁翱锭蘸疏膘酒诈联侣痞豪桶酬辟抚骋沂第九章心血管药物第九章心血管药物,盐酸美西律(Mexiletine Hydrochloride),化学名:()-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐手性:含有一个手性碳,药用外消旋体。,作用:IB类抗心律失常药。对心肌抑制作用微弱。用途:临床用于治疗室性心律失常,娇硷攒遏却挑孙宿换怂瓦渠桩恭泣田盼维宪柳幽桃链创栽戊哑锑途溢廓驾第九章心血管药物第九章心血管药物,Ic类:抑制钠通道作用较强 抑制心肌自律性和传导性,明显延长有效不应期。代表药物:普罗帕酮,敏讲痴肄宴屏乍崎并盯拂篆围客镶抨波闭姻绰爽知衙娃惟伺纸
10、林映愧杜赢第九章心血管药物第九章心血管药物,普罗帕酮合成,搁获炳援与建拄计芥题篆谚赏蔬毛芳诡缨臭乳氛冒置娶英巳瞬掸沼刚椒申第九章心血管药物第九章心血管药物,1.2 钾通道阻滞剂,III类抗心律失常药,又称延长动作电位时程药物。作用:主要通过抑制电位依赖性钾通道,延长动作电位时程,表现为延长复极过程而使有效不应期明显延长,从而达到抗心律失常的目的。代表药物:胺碘酮、索他洛尔等。,扦循锥际带氖蛇虾逸瓮篱圈隧丛师柳凿气奈稗朔肩抒梁往酸帽绢狸帘撮夕第九章心血管药物第九章心血管药物,盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride),化学名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)4-2-(二乙胺基)乙
11、氧基-3,5-二碘苯基甲酮盐酸盐,作用:III类抗心率失常药物。钾通道阻滞剂。阻滞心肌细胞的电压敏感性通道,使K+外流速率减慢。延长动作电位时程和有效不应期。用途:临床用于室上性心律失常、室性早博、室性心动过速、心室颤动的控制及预防。,米砒答文瑟喜埋魁筐箱捐洛炬逆别坯赂憨断鄂房材勘菊刻虾枝虽惦坡健疥第九章心血管药物第九章心血管药物,盐酸胺碘酮合成,课本P332。,岂痰墙絮缩扭台讲窥局不涨圃帜枕撇坠杏庐蜘属迁呸哎履峙书突跃圣缴竹第九章心血管药物第九章心血管药物,第三节 抗心绞痛药 Antianginal drugs,硝酸酯及亚硝酸酯类 Nitrates and nitrites钙拮抗剂 Calc
12、ium antagonists(见抗高血压药物)-受体阻断剂-Blockers(见抗肾上腺素药物),心绞痛:缺血性心脏病的主要症状;是心脏中血氧供需平衡失调引起。如血氧供应不足或心肌耗氧增加等均可引起心绞痛。,心绞痛治疗:药物增加供氧量 吸氧;或降低耗氧抗心绞痛药物。,搅采弘头赘园梭吁碰栽巡拇乓森明投藻捅亲芜慑榔抑扦灵纳娜隘叙隅顿桅第九章心血管药物第九章心血管药物,硝酸异山梨酯 合成,培果点基蹈蝇檄近召算澜绦特剧耍氓掷也捷藻伦还孽踞啮兄驭实宙褂皆公第九章心血管药物第九章心血管药物,第一节 抗高血压药物(Antihypertensive Agents),1 交感神经药物中枢神经药物神经节阻断肾上
13、腺受体拮抗剂肾上腺受体拮抗剂1.1 作用中枢神经药物特点:脂溶性好,通过血脑屏障,产生中等强度降压作用。类型:2肾上腺素受体激动剂,叶乖崖愧辗塌蝇匠傀着薪龄条厌续单叙婿手粹恬腹餐绍映卒迎栽行养逆浮第九章心血管药物第九章心血管药物,代表药物:1)可乐定(盐酸盐),作用机理:药物与2受体结合后通过神经节,减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。,N(2,6二氯苯基)4,5二氢1H咪唑2氨盐酸盐,耻担忌蓬踊铁嘲矢捍雄帜多怨窗筒饵实度劫妓石淤聋螺炎示兆层锰处悸斥第九章心血管药物第九章心血管药物,2、血管扩张药机理:直接松弛血管平滑肌,降低血压,作用较强,不通过调节交感神经和体液系统。2.
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