大环内酯类林可霉素类与其他抗生素文档资料.ppt
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1、一、大环内酯类抗生素(Macrolides Antibiotics),三、多肽类抗生素(Polypeptide Antibiotics),二、林可霉素类抗生素(Lincomycin Group Antibiotics),讲授内容,(16元环),一、大 环 内 酯 类 抗 生 素,是一类具有14 16元大环内酯基本化学结构的抗生素,第一代大环内酯类:红霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素,第二代大环内酯类:克拉霉素(14元环)罗红霉素(14元环)阿奇霉素(15元环)罗他霉素(16元环),第一代大环内酯类红霉素(Erythromycin),(一)体内过程,(二)抗菌作用 1.抗菌谱:与青霉素相
2、似而略广 G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等 G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等 螺旋体 放线菌 某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等 军团菌首选 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌,相似:,略广:,2.抗菌机理,(二)抗菌作用,(三)耐药性特点:,(1)细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复(2)本类药物存在不完全交叉耐药性:对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感.对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感.对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药.,1.改变靶位结构:23S rRNA腺嘌呤甲基化2.降低胞膜的通透性:药物渗入菌体内减少 3.主动流
3、出增加:细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外 4.产生灭活酶:如酯酶、磷酸化酶.,耐药机制:,1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者.2.军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者首选.3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗.,(四)临床应用,1.直接刺激反应:口服胃肠道反应 主要不良反应 静滴血栓性静脉炎 2.肝损害:红霉素酯化物 表现:转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 处理:停药数日可恢复正常 3.伪膜性肠炎口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎,(五)不良反应,其他第一代大环内酯类,乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin)麦迪霉素
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