大环内类抗生素文档资料.ppt

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1、博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,1,简介,由链霉菌产生弱碱性抗生素结构特征 内酯结构的十四元或十六元大环 通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性甙,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,2,产品质量,在微生物合成过程中常产生结构近似、性质相仿的多种成分当菌种或生产工艺不同时，常使产品中各成分的比例有明显不同影响产品的质量,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,3,稳定性,对酸、碱不稳定在体内也易被酶分解可丧失或降低抗菌活性,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,4,结构改造,大环内酯环或

2、去氧糖分子中的羟基酰化 增加对酸的稳定性，增高血药浓度 延长作用时间，降低毒性乙酰螺旋霉素双乙酰麦迪霉素红霉素乙酯,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,5,抗菌谱和抗菌活性,抗菌谱和抗菌活性相近似对G+菌和某些G-菌、支原体等有较强的作用,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,6,红霉素,Erythromycin,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,7,来源,红色链丝菌产生包括A、B和C 三者的差别A：C-12=-OH C-3=-OCH3B：C-12=-H C-3=-OCH3C：C-12=-OH C-3=-OH,博学之，审问

3、之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,8,组分,通常指Erythromycin A杂质组分B和C C的活性较弱，只为A的1/5，而毒性则为5倍，B 活性低毒性大,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,9,结构特点,碱性甙,红霉内酯环,去氧氨基糖,克拉定糖,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,10,红霉内酯环,14原子大环 无双键 偶数碳上有六个甲基 9位羰基 C-3、C-5、C-6、C-11、C-12共有五个羟基C-3与红霉糖相连C-5与氨基去氧糖连结,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,11,不稳定性,多个羟基及

4、9位羰基在酸性条件下不稳定 易发生分子内的脱水环合,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,12,水溶性前药-成盐,Erythromycin水溶性较小，只能口服 在酸中不稳定，易被胃酸破环为了增加在水中的溶解性，用Erythromycin与乳糖醛酸成盐 可供注射使用,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,13,酯类前药,将5位的氨基糖2氧原子上制成各种酯的衍生物,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,14,半合成衍生物,将C-6羟基和C-9羰基进行保护得到一系列新的药物,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,

5、15,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,16,主要学习内容,重点药物 红霉素大环内酯类药物简介,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,17,第五节 氯霉素类抗生素,Chloramphenicol Antibiotics,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,18,氯霉素,Chloramphenicol,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,19,结构特点,对硝基苯基,二氯乙酰胺基,丙二醇,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,20,立体化学,2个手性碳22个旋光异构仅1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型（Threo）有抗菌活性，临床使用,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,21,临床,对G-及G+都有抑制作用 对G-效力强治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等对百日咳、砂眼、细菌性痢疾及尿道感染等也有疗效可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血,博学之，审问之，慎寺之，明辩之，笃行之。精心整理，欢迎收藏,22,主要学习内容,重点药物 氯霉素氯霉素的立体化学,