临床抗心律失常药物简介文档资料.ppt
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1、一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法,药物一直是防治快速心律失常的主要手段,奎尼丁应用已近百年60年代 利多卡因80年代 普鲁帕酮 氟卡尼90年代 CAST结果公布,抗心律失常药物分类,类别 作用通道 APD或 常用代表药物 和受体 QT间期 Ia 阻滞INa+延长+奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺 Ib 阻滞I Na 缩短+利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼 Ic 阻滞INa+不变 氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪 阻滞1 不变 阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔 阻滞1、2 不变 纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔 阻滞Ikr 延长+多非利特、索他洛尔、(司美利特、阿莫兰特)阻滞Ikr、Ito 延长+替地沙米、(
2、氨巴利特)阻滞Ikr激活INa-S 延长+伊布利特 阻滞Ikr、Iks 延长+胺碘酮、azimilide 阻滞Ik,交感末梢 延长+溴苄胺 排空去甲肾上腺素 阻滞Ica-L 不变 维拉帕米、地尔硫卓 其他 开放IK 缩短+腺苷 阻滞M2 缩短+托品 阻滞Na/K泵 缩短+地高辛,抗心律失常药物作用机制,类 药 物,阻滞快纳通道降低0相上升速率减慢心肌传导,终止纳通道依赖的折返,类 药 物 分 类,b结合/解离时间常数1Sc 12Sa 介于两者之间,类 药 物,阻滞-肾上腺素能受体降低交感神经效应减轻由-受体介导的心律失常,类 药 物,降低ca-L、起搏电流(f)缩短病态心肌细胞复极时间降低复极
3、离散度、提高致颤阈,类 药 物,基本为钾通道阻滞剂延长心肌细胞动作电位时程延长复极时间延长有效不应期,类 药 物,选择k r阻滞剂 d-sotalol dofetilide sematilide almokaland心动过缓时的主要复极电流在心率减慢时作用最大易诱发尖端扭转室速,类 药 物,选择性Iks阻滞剂 胺碘酮 azimilide使用依赖诱发扭转性室速的机率小胺碘酮是多通道阻滞剂,类 药 物,钙通道阻滞剂阻滞心肌细胞 Ica-Lo Ica-L减慢窦房结、房室结传导对早后除极 晚后除极Ica-L参与的心律失常,类 药 物,常用药 维拉帕米 地尔硫卓延长房室结ERP负性肌力较强,二、抗心律失
4、常药物用法,a 类 药 物,奎尼丁最早应用Af、AF复律、窦律维持、室性心律失常不良反应:奎尼丁晕厥、维持窦律时死亡率,a 类 药 物,普鲁卡因胺室上性、室性心律失常治疗WPW的Af+快速心率宽QRS心动过速,b 类 药 物,利多卡因仅用于室性心律失常负荷量1mg/kg/3-5min iV维持量1-2mg/min1h最大量200-300mg应用24-48h后半衰期延长毒性反应:CNS、恶性高热等,b 类 药 物,美西律:室性,对室上性无效起始剂量100-150mg 1次/8h有效浓度与毒性血浓度接近毒性反应:NS 消化道反应 心血管系统,c 类 药 物,莫雷西嗪(moricizine)房性、室
5、性心律失常剂量150mg、1次/8h副作用:NS 消化系统,c 类 药 物,普罗帕酮室上性、室性心律失常口服:初始剂量 150mg 1次/8h 3-4天后 200mg 1次/8h 最大剂量 200mg 1次/6h静注 1-2mg/kg 10mg/min 单次140mg副作用:室内传导障碍、负性肌力,类 药 物,艾司洛尔(esmolol)Af、AF紧急控制心室率负荷量0.5mg/kg/1min iv 0.05mg/mg/min 静滴45min无效重复负荷量 每重复一次,维持量增加0.05mg一般0.2mg/kg/min连续静滴48h,其他受体阻滞剂,控制AF、Af心室率减少房早、室早减少VT复发
6、美托洛尔25mg 2次/d 普萘洛尔10mg 3次/d 阿替洛尔12.5-25mg 3次/d,类 药 物,胺碘酮室上性、室性心律失常用于器质性心脏病心功不全静注负荷量150mg/10min 10-15min后可重复静注维持量1-1.5mg/min/6h 24h1.2g,类 药 物,索他洛尔口服剂量80-160mg 2次/d副作用与剂量有关:扭转VT QTc0.55S停药 窦缓、心衰不宜用,类 药 物,维拉帕米控制Af、AF心室率,减慢窦律口服:80-120mg 1次/8h 160mg 1次/8h静注:终止室上速 5-10mg/5-10min5mg/5min,类 药 物,地尔硫卓用于控制Af、A
7、F的心室律减慢窦速静注负荷量15-25mg(0.25mg/kg)首剂心室率控制不满意15min后再给负荷量副作用:低血压,其 它 类 药 物,ATP用于终止室上速,可用器质性心脏病10mg/2S iv 2内无反应15mg/2S iv副作用:窦停、AVB,其 它 类 药 物,洋地黄类用于终止SVT或控制快速Af心室率西地兰0.4-0.8mg iv 24h1.2mg地高辛0.125-0.25mg/d对交感N时心室率不满意,三、心律失常的药物治疗,室上性快速心律失常室性心律失常宽QRS心动过速特殊临床情况下快速心律失常,室上性快速心律失常,窦速 首选受体阻滞剂 次选钙离子拮抗剂房早 无器质性心脏病不
8、需治疗 症状明显阻滞剂 诱发SVT、Af予以治疗,房 速,治疗基础病,去除病因治疗目的:终止AT或控制心室率静注西地兰、阻滞剂、胺碘酮 普罗帕酮、维拉帕米、地尔硫卓电复律口服首选:阻滞剂、异搏定、地尔硫卓心衰首选:胺碘酮,室 上 速,急性发作处理刺激迷走N、食道调搏、电复律普罗帕酮 iv 器质性心脏病慎用ATP iv西地兰 iv地尔硫卓、胺碘酮 iv,室 上 速,防止发作首选射频消融口服普罗帕酮、莫雷西嗪,加速交界区自主心律,首选阻滞剂洋地黄过量:停药、补钾 利多卡因、阻滞剂,房 颤,控制心室率 地高辛、阻滞剂、地尔硫卓、维拉帕米心律转复、窦律维持 Af24h复律治疗 电转复 药物转复a、c、
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