抗癌药物紫杉醇的研究进展名师编辑PPT课件.ppt
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6、紫杉醇的研究进展抗癌药物紫杉醇的研究进展,药源问题解决办法(二),化学合成全合成 1994年获得成功 现有六种途径半合成 以10-DAB和Baccatin 作为半合成原料获得紫杉醇 新方法用10-DAT,缺点:合成过程相对复杂(11步化学转化和7步分离),缺点:1、合成过程烦琐复杂,几十步 2、费用高,化学试剂昂贵 3、总收率太低(2%),优点:1、原料枝叶含量丰富、提取相 对容易,充分利用再生资源 2、产率高 3、最具实用价值可以工业化生产 4、获取紫杉醇构效关系信息,进 行结构改造,痘箱鸳氢麓咏稍脓仔灼剧画册信亨允肆罚舀嫩峻记翌吮测么宋蜕踪识翰陵抗癌药物紫杉醇的研究进展抗癌药物紫杉醇的研究
7、进展,药源问题解决办法(三),生物方法组织和细胞培养微生物发酵生物合成 研究阶段 红豆杉生物合成途径基本明确 10种相关酶基因被克隆表达 利用基因工程手段改造红豆杉提高紫杉醇产量,优点:1、摆脱自然因素,可长期稳定 生长 2、适应市场、方便调节 3、成分简单,有利于分离纯化 4、成本低、生长周期短 5、为半合成提供原料 6、有望工业化生产,缺点:1、产量低、不稳定 2、工业化放大研究,簧然狙孵甭材留憾棕街镐蔚如倍阑景朴词盖杏米房烂蔼旧管因侵势僳命络抗癌药物紫杉醇的研究进展抗癌药物紫杉醇的研究进展,药效问题,紫杉醇水溶性很差0.77mM/L使用增溶剂:聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇 存在问题稳定性和水
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