人参化学成分及研究进展分解.doc

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1、天然产物化学论文（设计）题目：人参化学成分及生物活性的研究进展 学 院： 化学与化工学院 专 业： 化学 班 级： 学 号： 学生姓名： 2013年 11 月 22 日目 录摘 要II第一章 前 言3第二章 人参的化学成分及药理作用32.1人参皂苷32.1.1人参皂苷的分类42.1.2人参皂苷的药理作用72.2脂溶性性成分92.2.1脂溶性成分的抗菌作用92.2.2脂溶性成分的抗肿瘤作用102.3多糖类物质102.3.1人参多糖类物质的调节免疫作用102.3.2人参多糖类物质的降血糖作用112.3.2人参多糖类物质的抗肿瘤作用11第三章 结语12参 考 文 献13人参化学成分及生物活性的研究进

2、展摘 要现代研究证明，人参可增进食欲、强心、抗疲劳、抗衰老、抗肿瘤，治贫血、神经衰弱等症。本文对人参化学成分及人参的药理研究的新进展给予综述并对人参的研究作简要展望关键词：人参，化学成分，药理作用第一章 前 言中药人参是五加科人参，属植物人参的干燥根，是一种名贵药材，同样为一种比较常见的药物。经中医临床验证表明人参的主要功效包括有补脾益肺、大补元气、生津安神益智等。临床上人参能够对诸多疾病均能够产生良好的防治效果，特别是对人体滋补强壮作用更加的明显。并且它的化学成分相对较为复杂，具有广泛的生物活性，药理作用相对独特，由于现代分离以及分析技术得到了突飞猛进的发展，人参的化学成分的研究也获得了进一

3、步的进展。目前人们对其药理活性广泛关注，本文针对其化学成分和药理活性展开论述，从而为今后的临床研究提供参考。第二章 人参的化学成分及药理作用人参的现代研究已有一百多年的历史,这期间对人参的研究大多采用粗制剂或总皂贰成分，固然是由于人参有效成分的含量低和纯化困难，还由于对人参有效成分及其药理作用的多样性认识不足。至今，已阐明的人参化学成分包括皂苷、糖类、蛋白质、多肤、氨基酸、有机酸、维生素、脂溶性成分和其它成分【1】。其中，皂苷被公认为是人参的主要的有效成分之一。2.1人参皂苷皂苷是广泛存在于植物中的一类复杂的有机化合物，这类化合物因具有较大的表面活性，在水中震荡或加热时可以产生胶状溶液和泡沫，

4、因而得名皂苷。人参皂苷为人参属植物中主要活性成分，是由皂苷元和糖相连构成的糖苷类化合物，人参中人参皂苷的含量约占人参干重的4%左右。人参皂苷为白色无定形粉末或无色针状结晶，味微甘苦，具有较强的吸湿性。极性大的人参皂苷易溶于水、甲醇、乙醇，可溶于正丁醇、醋酸和乙酸乙脂，不溶于氯仿，乙醚、苯中。极性小的人参皂苷则能溶于氯仿、乙酸乙脂中，而微溶于水中。人参皂苷具有一定的旋光性，在甲醇中多呈现右旋。人参皂苷属四环三萜类化合物，按其苷元部分的结构不同可分为三种类型【2】，即原人参二醇型皂苷，如人参皂苷Ra1、Ra2、Rb1、Rb2、Rc和Rd；原人参三醇型皂苷，如人参皂苷Re、Rg1、Rf、Rg2和Rh

5、1等；齐墩果酸，如人参皂苷Ro。2.1.1人参皂苷的分类2.1.1.1原人参二醇型皂苷原人参二醇型皂苷根据C-20的绝对构型不同可分为20(S)和20(R)-原人参二醇型皂苷，其结构如下图所示。 2.1.1.2原人参三醇型皂苷同样，原人参三醇型皂苷C-20位绝对构型不同可分为20(S)和20(R)-原人参三醇型皂苷，其结构如下图所示。2.1.1.3齐墩果酸型皂苷目前从人参皂苷仅得到一种齐墩果酸型皂苷，命名为人参皂苷Ro，其分子结构式如下图所示。2.1.1.4其他类型人参皂苷其它类型人参皂苷是由天然人参皂苷在外界作用下分子结构发生部分变化，但实质上仍属于原人参二醇或原人参三醇型皂苷，只是母核的侧

6、链部分略有不同。其它类型人参皂苷母核可分为两类，结构分别如下图所示。2.1.2人参皂苷的药理作用人参皂苷是从五加科植物人参根、茎、叶中提取的主要药理活性成分，具有提高人体免疫力、促进物质代谢、抗肿瘤、抗疲劳、抗衰老等作用。近年来，人参皂苷的单体有效成分对疾病的研究取得了良好的进展，现将近两年来的研究进展。2.1.2.1增强免疫作用何道同【3】报道了有学者采用MTT法和中性红试验分别测定各个人参皂苷组分对脾淋巴细胞增殖功能和巨噬细胞吞噬中性红功能的影响。结果显示，用不同浓度的乙醇洗脱下来的人参皂苷组分在试验范围内对小鼠脾淋巴细胞增殖功能以及巨噬细胞吞噬中性红功能均有不同程度的促进作用，其中70乙

7、醇洗脱下来的人参皂苷组分的促进作用最强，提示用70%乙醇洗脱人参总皂苷所得到的皂苷组分具有良好的免疫增强剂的作用。周英武等【4】利用生物芯片技术检测人参皂苷Rgl对小鼠树突状细胞Dc功能调控相关基因表达的影响，发现人参皂苷Rg3对Dc作用涉及多个基因的表达调控，这些基因控制并影响着Dc功能、分化和成熟，为进一步寻找药物靶点提供了线索。2.1.2.2抗衰老作用李勇【5】报道了有学者采用Northern印迹法观察连续给予Rgl的老年鼠，发现Rg1可以使老年鼠海马组织c-fos mRNA和Fos蛋白含量明显升高，鉴c-fos基因表达在促智和衰老研究中所起的重要作用，提示Rgl的促智和抗衰老作用与诱导

8、c-fos基因表达有关。周丽苹等【6研究人参皂苷Rg1给予淀粉样蛋25-35（A25-35造成Alzheimer病（AD）小鼠模型腹腔注射，采用Morris水迷官测试小鼠的窄间学习记忆能力、RT-PCR技术检测海马bcl-2基因的表达情况。结果显示Rg1可降低AD小鼠的潜伏期和总路程（q=5.478，6.097，P0.05），提高其穿越平台次数（g=6.023，P0.05），逆 转A25-35所致的bcl-2基因表达的降低（q=9.661，P0.05）。表明Rg1可减弱（A25-35）对小鼠海马神经元的损伤，其机制可能与雌激素受体途径的激活有关。2.1.2.3抗肿瘤作用姜新等【7】利用黑素瘤细

9、B16皮下接种建立小鼠自发肺转移和实体瘤模型，观察腹腔注射不同剂量的Rg3（对照组给予0.9氯化钠溶液）后，肺部肿瘤转移灶的数目，并检测实体瘤中质金属蛋白酶-9（m atrix metalloproteinase-9，MMP-9）蛋白的表达情况。采用Boyden小室侵袭实验及免疫细胞化学染色法检测Rg3对肿瘤细胞体处侵袭能力及MMP-9表达的影响。结果显示：用不同剂量的Rg3（0.3、1.0和3.0mg/kg）治疗后，小鼠肺部转移灶的数目均较少，肿瘤组织中MMP-9的表达水平降低，与对照组比较差异有统计学意义（P0.05）。在体外，2.5和5.0g/mL Rg3治疗组中侵袭穿过人工基膜的B16

10、细胞数目明显少于对照组（P0.01），且5.0g/mL Rg3可抑制肿瘤细胞中MMP-9的表达。表明Rg3能够抑制小鼠黑素瘤细胞的肺转移，其抗肿瘤转移作用可能是通过降低肿瘤细胞中MMP-9的表达水平及细胞侵袭能力来实现的。黄京子等【8】通过人参皂苷Rg3在非小细胞肺癌放疗中增敏作用的实验研究，发现人参皂苷Rg3抑制非小细胞肺癌的生长，诱导肿瘤细胞凋亡，同时显著增加了放疗的敏感性。2.1.2.4减少肝损伤作用据张翼轸等【9】报道，原人参二醇组皂苷除了抗肿瘤活性外，还具有降低肝损伤的作用，可以提高超氧化物歧化酶活力，加强人体对氧自由基的清除作用，保护生物膜，起到减少梗阻性黄疸肝损伤的作用。同时，人

11、参皂苷CK对CCl4所致的大鼠慢性肝损伤也有一定的保护作用2.2脂溶性性成分除了水溶性的皂苷和多糖，人参中还含有少量的脂溶性成分，主要是倍半萜类化合物和脂肪族化合物。根据李向高【10】报道，人参脂溶性物质包括脂肪油类、甾醇类及挥发油类。由于所占比重较少(通常含量为（0.5%1.0%)，因而关于人参脂溶性成分的研究相对偏少，但仍有研究结果显示这类化合物具有抗菌以及抗肿瘤的活性。2.2.1脂溶性成分的抗菌作用通过比较正己烷、氯仿、乙酸乙酯、丁醇和水提取的人参中不同极性化合物活性发现，正己烷提取部分对绿脓杆菌，鼠伤寒沙门氏菌，金黄色葡萄球菌，蜡样芽胞杆菌和大肠杆菌显示出高于其他极性部位的抑制活性。氯

12、仿提取部分则对绿脓杆菌和鼠伤寒沙门氏菌显示出高于其他极性部位的抑制活性【11】2.2.2脂溶性成分的抗肿瘤作用据张翼轸等【9】报道，人参的乙醚提取部分对肿瘤细胞显示出明显的抑制活性；环己烷提取部分对肝癌和乳腺癌细胞也具有显著的抑制作用。此外，在对肺癌细胞的裸鼠体内试验中发现，人参脂溶性成分对肺癌细胞表现出明显的抑制作用。2.3多糖类物质人参多糖是人参众多生物活性成分中的主要成分之一。人参中含有多种糖类，总糖含量在4%6%之间，主要是单糖、低聚糖和多糖，其中多糖主要包括约38.3%的水溶性多糖和约7.8%10.0%的碱性多糖。人参果胶和人参淀粉这两部分以及少量的糖蛋白一起组成了人参多糖，人参果胶

13、是其主要的药理活性部分。2.3.1人参多糖类物质的调节免疫作用人参多糖可通过不同水平和多个层次的调节机制对机体的免疫系统发挥调节作用。在免疫器官的影响方面，人参多糖能够增加脾脏和胸腺的重量。在细胞水平上的影响，人参多糖能够明显地促进特异性免疫细胞发挥免疫作用，它可以促进淋巴细胞的增殖转化，或者是有丝分裂原协同作用增强淋巴细胞的增殖转化，同时可提高T淋巴细胞和B淋巴细胞的免疫活性。人参多糖还能够增强机体的非特异性免疫系统的功能，人参多糖能够增强与巨噬细胞相关的免疫复合物的活性，从而增强巨噬细胞的吞噬能力，并且能够强化内皮网状系统的功能，加强机体内免疫监视系统发挥功能，以及诱导机体效应细胞（白细胞

14、介素-1 和白细胞介素-2 等）的mRNA的表达。人参多糖增强淋巴因子激活的NK细胞、细胞毒性T细胞和杀伤细胞的活性，以及增强巨噬细胞生成各种细胞因子的能力，提高机体抗肿瘤的能力。人参多糖可以增强抗体以及补体的生成，并能使得补体的结合活性增强，免疫系统的调节作用也有各种细胞因子的参与，从而在对抗肿瘤和抗败血症等方面也有一定的作用【12】。2.3.2人参多糖类物质的降血糖作用Kwak等【13】用Triton WR1339诱导的高血脂模型小鼠口服红参中提取的酸性多糖，体内的甘油三酯与非酯化脂肪酸含量明显降低，说明人参多糖能够通过改变与糖和蛋白质分子代谢途径有关的酶的活性，以控制血糖和血脂浓度。杨明

15、等【14】就人参多糖对正常鼠和高血糖实验鼠的影响分别进行了多方研究。发现人参多糖经腹腔注射能够明显降低正常小鼠中血糖和肝糖原的含量，同时对血脂和蛋白质的含量无明显影响，并且促进胰岛素的释放。人参多糖能使正常大鼠肝组织增加对氧的消耗，以及增加环磷酸腺苷的含量，提示人参多糖可能是通过促进机体对糖的氧化利用而达到降血糖的目的，而增加环磷酸腺苷的浓度可能是其能够降低肝糖原的原因。2.3.2人参多糖类物质的抗肿瘤作用根据倪维华【15】，有研究人员分离出具有抗肿瘤活性的酸性人参总多糖Ginsan，活性研究发现 Ginsan能够抑制苯荜诱导原发性肺癌，并能够抑制B16-F10在肺部转移，当其与rIL-2联合

16、时，可抑制肺癌生长。在对红参中提出的酸性总多糖FO及下游级分进行的研究中证实该级分能够抑制 B16、S180、3LL和JC等肿瘤细胞的生长，其中的酸性级分FA（含有蛋白）具有较好的免疫和抗肿瘤活性。另一组研究人员对红参中总多糖RGAP 能够抑制小鼠移植瘤，延长S180腹水瘤小鼠的存活时间，减少肺转移型B16-F10在小鼠肺内的转移，并且口服和腹腔注射两种路径给药都有效。当RGAP与重组的IFN-共同处理巨噬细胞，可以增强巨噬细胞对肿瘤细胞的细胞毒活性。此外，RGAP与紫杉醇联用还具有协同抗肿瘤作用，并上调了IL-6的表达量、修复了紫杉醇对于NK细胞活性的抑制、RGAP与紫杉醇联用促进了CD11

17、+b的增殖，这些都可能是RGAP增效减毒的方式。第三章 结语人参除具有明显的降血糖、抗肿瘤效果，而且还会对造血系统、肝功能、免疫、抗衰老等作用，且效果十分的显著。人参的化学成分以及药理活性还需要进行进一步的探索研究，对其分析方法还需要进一步的提高。并且对于人参的单体化合物制剂的研究、人参代谢产物特别是人参皂苷的代谢研究均应引起广泛的重视。参 考 文 献1王玉堂. 人参中人参皂苷的提取、分离和测定C. 吉林:吉林大学, 2008. 3-3 2郭秀丽, 高淑莲. 人参化学成分和药理研究进展J. 中医临床研究, 2012, 4(14): 26-273何道同, 王兵, 陈珺明. 人参皂苷药理作用研究进

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