第九章. 拟胆碱药和抗胆碱药. 拟胆碱药课件.ppt
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1、第九章拟胆碱药和抗胆碱药,拟胆碱药,分类(掌握),胆碱受体激动剂乙酰胆碱酯酶抑制剂,抗胆碱药,M胆碱受体阻断剂N1胆碱受体阻断剂N2胆碱受体阻断剂,第一节 拟胆碱药1、胆碱受体激动剂,硝酸毛果芸香碱(掌握),2、乙酰胆碱酯酶抑制剂,溴新斯的明(掌握)化学名:溴化-N,N,N-三甲基-3-(二甲氨基)甲酰氧基苯铵,性质,水溶性酯的水解,氢溴酸加兰他敏(熟悉),第二节 抗胆碱药,一、M胆碱受体阻断剂 1、莨菪生物碱,硫酸阿托品(掌握),性质,较强的碱性,PKb4.35 含叔胺结构,水溶液可使酚酞呈红色水解:酸性和中性条件下稳定 碱性条件下水解成莨菪醇和消旋莨菪酸,丁溴东莨菪碱(掌握)(1S,3S,
2、5R,6R,7R,8S)-6,7-环氧-8-丁基-3(S)-环氧托烷基托哌溴化物,为东莨菪碱季铵化的产物,氢溴酸东莨菪碱(熟悉),氢溴酸山莨菪碱(熟悉),2、合成M胆碱受体阻断剂,溴丙胺太林(熟悉),2、N1胆碱受体阻断剂,2、N2胆碱受体阻断剂,1、外周性肌肉松弛药(1)去极化型肌肉松弛药,氯化琥珀胆碱(掌握)二氯化 2,2-(1,4-二氧-1,4-亚甲基)双氧双N,N,N-三甲基乙铵二水合物,碱性条件下易水解,生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸注射液用丙二醇做溶液。检测杂质限量:胆碱、琥珀酸、琥珀酸单酯在血浆中迅速被胆碱酯酶水解,(2)非去极化型肌肉松弛药,苯磺酸阿曲库铵(熟悉)袢库溴铵(熟悉)See P.453,硫酸阿托品不具有哪个性质:A无色结晶 B易被水解C其旋光异构体间活性差别很大 D易溶于水E显托品烷生物碱鉴别反应可用于鉴别药物为硫酸阿托品,而不是氢溴酸东莨菪碱的反应是A生物碱鉴别反应 B VitaLiC水溶解性 D与氯化汞反应E与硫酸加热反应,
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