常见的抗癌药物课件.ppt

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1、与癌症预防和治疗有关的植物资源,石文贵2013年5月8号,1,癌症的发病机理简介,2,抗癌植物,我国的抗癌植物,红豆杉,喜树,大蒜,典型抗癌植物,3,抗癌植物展望,癌症的发病机理,正常细胞,原癌基因,抑癌基因,累加性突变,癌细胞,无限增殖,转移性,逃脱免疫系统监视,淋巴系统血液系统,侵润正常组织，产生肿瘤,代谢紊乱,死亡,基因治疗,手术,药物治疗,蛋白表达过量或不足,与癌症治疗有关的植物资源,我国发现的抗癌植物,花类：丁香、金银花、野菊花、月季花、玫瑰花等8种。,全植株类：长春花、青篙、鱼腥草、蒲公英、等28种。,果实种子类：喜树果、山喳、木瓜、杏仁、桃仁、等37种。,根茎类：姜黄、人参、大蒜

2、、半夏、柴胡、板兰根、等61种,叶类：芙蓉叶、大青叶、十大功劳叶等3种。,茎木类：雷公藤、野葡萄藤、木通、石解、等6种。,茎皮类：红豆杉皮、合欢支、牡丹皮、等9种。,菌藻类：猪苓、茯苓、银耳、香菇、海藻等12种。,一、红豆杉,1.红豆杉简介,红豆杉又名紫杉、赤柏松，是长青乔木植物，以具有250万年历史。中国的红豆杉储量是全球储量的一半以上，主要分布在我国云南、四川、西藏等地。红豆杉生长速度缓慢，再生能力差，是世界上公认的濒临灭绝的珍稀天然抗癌,植物，从红豆杉树皮和枝叶中提取的紫杉醇，是世界公认的防癌抗癌药物，每公斤售价为40-60万美元。,2.紫杉醇的抗癌机理,1962年由A.Barclay

3、博士从太平洋紫衫中发现了抗癌的成分，1967由M.Wani命名为Taxol。紫杉醇对晚期乳腺癌、肺癌、卵巢癌、食管癌等有很好的疗效。紫杉醇可以促进微管装配,阻止微管解聚,从而导致细胞在分裂时不能形成纺锤体,使癌细胞停止在 G2 期和 M 期，导致死亡,进而起到抗癌作用。此外，紫杉醇还可调节体内的免疫功能,通过作用于巨噬细胞对癌细胞起杀伤作用。,2.红豆杉的应用缺陷,（1）红豆杉濒临灭绝 速度缓慢，大量开采使其已成为濒临灭绝的天然珍稀植物,中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物。联合国已明令禁止采伐。（2）紫杉醇副作用明显 病人出现严重的急性过敏反应，同时紫杉醇具有毒性,导致人体中性粒细胞减少或粒细

4、胞减少，同时伴有心肌梗塞、室性心律不齐等心血管不良反应。（3）紫杉醇水溶性差 口服利用率低，静脉注射时需要添加表面活性剂，增加了药物的毒副作用，开发紫杉醇的促溶剂以成为研究热点。,二、喜树,1.喜树简介,喜树又称旱莲木，南京梧桐，是一种速生落叶乔木，高20-25m，喜光，不耐寒，需土层深厚，湿润而肥沃的土壤，在酸性、中性、微碱性土壤均能生长。分布于长江以南、海拔1000m以下的林边和溪边，为我国特产。从喜树中提取的喜树碱，具有很好的抗癌作用。,2.喜树碱的抗癌机理,1966年由美国Monroe E.Wall从喜树皮中分离出喜树碱并发现其抗癌功效，喜树碱对胃癌、肠道癌、肺癌、白血病、绒毛膜上皮癌

5、等有很好的治疗作用。喜树碱是DNA 拓 扑异构 酶I的特异性抑制剂，通过对拓扑异构酶的抑制作用从而阻止DNA的复制，导致肿瘤细胞死亡。喜树碱与 Topo和切口的 DN A 结合形成药物-Topo-DNA 复合物,使断裂的 DN A 堆 积,抑制 DNA 复合 物翻译 的进行,造成双链 DN A 断裂,导致不可 逆的 DNA 复制 停滞,表现细胞毒作用,使肿 瘤细 胞死 亡,2.喜树的应用缺陷,（1）毒副作用 骨髓抑制：白细胞与血小板减少；胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲减退；腹泻有时相当严重，可引起脱水；泌尿道反应：泌尿道刺激较明显，有尿频，尿急，血尿，个别病例可因血尿而死亡。（2）在人体内不稳定

6、 当喜树碱与人血液 中白蛋白相互作用时,它就被转化成不活跃状态,临床使用的喜树碱钠盐，往往活性较低，因此喜树碱的衍生物将成为今后的研究热点。,三、大蒜,1.大蒜素,大蒜有抗菌消炎的作用，可保护肝脏、调节血糖，保护心血管，抗高血脂和动脉硬化，抗血小板凝集。营养学专家建议每日生吃大蒜3-5克。大蒜虽有杀虫解毒祛寒健胃之功，然而大蒜多食则伤脾、损肺、坏肝、伤耳、生痰、发嗽。,从大蒜中提取出的大 蒜素，对胃癌、结肠癌、肝癌、肺癌、前 列 腺癌、乳 腺 癌、白血病等多种肿瘤有明显抑制作用,2.大蒜素的抗癌机理,（1）大蒜素的抗氧化作用（硝酸盐）（2）影响细胞周期，能够改变细胞内周期调控蛋白的表达量，使细胞停滞在G2/M期。（3）诱导细胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有关。端粒酶活性下降后,端粒缩短,细胞有丝分裂受阻,导致细胞凋亡。（4）对细胞信号传导系统的影响。实验证明，大蒜素瘤组织内的cAMP水平。同时提高细胞内Ca2+含量，从而激活细胞粘附分子、免疫因子、生长抑制因子。,展望,1.从抗癌植物中提取的单一抗癌药物，往往治疗效果有限，多种抗癌药物混合使用，可以弥补单一药物的不足。2.从许多抗癌植物中提取的药物抗癌机理还不清楚，从而限制了对该药的改造。3.以紫杉醇为代表的许多抗癌植物濒临灭绝，因此利用组织培养技术建立抗癌植物生产园、优质品系的培育将是今后的研究重点。,谢谢！,