xg第7章拟胆碱药和抗胆碱药课件.ppt

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1、第7章 拟胆碱药和抗胆碱药,主要内容,第1节 拟胆碱药一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 二、抗胆碱酯酶药 第2节 抗胆碱药 一、平滑肌解痉药 二、骨骼肌松弛药 三、中枢性抗胆碱药,学习目标,掌握硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱的结构、理化性质和用途。理解硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、碘解磷定的结构特点、理化性质和用途。了解拟胆碱药和抗胆碱药的分类。,第1节 拟胆碱药,概念：拟胆碱药是具有与乙酰胆碱相似作用的药物。分类：直接作用于胆碱受体的拟胆碱药硝酸毛果芸 香碱 抗胆碱酯酶药溴新斯的明、有机磷农药 胆碱酯酶复活剂碘解磷定,一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药,代表药：硝酸毛果芸香碱 Pilocarpine

2、 Nitrate结构与性质,顺式构型，受热异构化,异毛果芸香碱，药效下降,内酯环，易水解,毛果芸香酸，失去活性,硝酸盐的鉴别反应,二、抗胆碱酯酶药,概念：抑制胆碱酯酶（AChE）将导致乙酰胆碱的蓄积 延长并增强乙酰胆碱的作用 属于间接拟胆碱药,胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程及抗胆碱药的作用部位,抗胆碱酯酶药作用部位,二、抗胆碱酯酶药,分类:可逆性抗胆碱酯酶药溴新斯的明 不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酶复 活剂有机磷农药、碘解磷定,（一）、可逆性抗胆碱酯酶药,作用特点：药物与胆碱酯酶的结合可逆而不牢固，使酶暂时性失去水解乙酰胆碱的能力，而后仍可复活。代表药：溴新斯的明 Neostigmine Bromi

3、de 结构特点：,（一）、可逆性抗胆碱酯酶药,溴新斯的明 结构与性质,间二甲氨基酚钠,性质较稳定，不易水解,与氢氧化钠共热，酯键水解,氨基甲酸酯结构,二甲氨基甲酸,发生偶合反应,供鉴别,水解成具氨臭的二甲胺,溴新斯的明与氢氧化钠溶液共热，酯键水解生成间二甲氨基酚钠盐和二甲氨基甲酸的反应。前者与重氮苯磺酸试液作用，生成红色偶氮化合物;后者进一步水解成具氨臭的二甲胺的反应：,（二）、不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂,作用特点：不可逆性抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶结合牢固，使胆碱酯酶活性难以恢复，造成体内乙酰胆碱大量堆积，引起中毒症状。临床极少药用，主要作杀虫剂，如有机磷酸酯类农药敌敌畏、敌百虫等；也

4、用作战争毒气，如沙林、梭曼等。胆碱酯酶复活剂：使已经失活的胆碱酯酶重新恢复活性，解救有机磷中毒。,案例7-1 陈某，女，53岁，服氧化乐果农药250ml，三小时后被家属送到医院。入院时患者神智不清，瞳孔缩小，面色发绀，严重代谢性酸中毒，低氧血症。问题：1该患者有机磷农药中毒程度如何判断？2.口服有机磷农药中毒应选用哪些药物抢救？3.抢救有机磷农药中毒的药物有何结构和理化性质？,（二）、胆碱酯酶复活剂,代表药：碘解磷定 Pralidoxime Iodide 结构与性质,第7章 拟胆碱药和抗胆碱药,黄初冬,第2节 抗胆碱药,概念：又称胆碱受体拮抗剂 与胆碱受体结合而不兴奋受体；阻断乙酰胆碱与胆碱受

5、体的相互作用;产生抗胆碱作用分类：按其作用部位分为三类：平滑肌解痉药：硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱 骨骼肌松弛药：氯化琥珀胆碱、筒箭毒碱 中枢性抗胆碱药：盐酸苯海索,一、平滑肌解痉药,作用：阻断乙酰胆碱与M受体结合，使支 气管 平滑肌和胃肠道平滑肌松弛类别：颠茄生物碱类硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱 合成的解痉药溴丙胺太林,一、平滑肌解痉药,颠茄生物碱类来源：,颠茄(Atropa belladonna L.)曼陀罗(Datura stramonium L.)莨菪（天仙子）(Hyoscyamus niger)1831年分离1880年阐明结构,一、平滑肌解痉药,颠茄生物碱类常用药物：硫酸阿托品 氢溴酸山

6、莨菪碱 结构特点：莨菪烷衍生的醇莨菪醇 莨菪酸,脱水生成的酯,一、平滑肌解痉药,代表药：硫酸阿托品 Atropine Sulfate 结构 性质,阿托品在碱性条件下可水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效的水解反应：,莨菪醇,消旋莨菪酸,阿托品的维他立（Vitali）反应 莨菪酸的专属反应：,一、平滑肌解痉药,合成的抗胆碱药代表药：溴化丙安太林Propantheline Bromide 结构与性质,酯键，与氢氧化钠试液煮沸 水解,氯化琥珀胆碱 Suxamethonium Chloride 结构与性质,二、骨骼肌松弛药,具有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应,二、骨骼肌松弛药,右旋氯筒箭毒碱,原将箭毒制成浸膏涂于箭头上，使中箭的动物四肢麻痹而就擒。,用于全身麻醉的辅助药,盐酸丙环定 盐酸苯海索,三、中枢性抗胆碱药,