拟肾上腺素和抗肾上腺素药课件.ppt

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1、传出 神经系统药理,第四部分拟肾上腺素药拟交感胺类,构效关系,基本化学结构-苯乙胺,34位上的羟基：儿茶酚胺类，羟基的数量决定生物利用度的高低、作用时间的长短、中枢或外周作用的强弱；氢被甲基取代：作用时间延长，并促进递质释放；N上氢被取代：药物对受体的选择性发生变化。,分类,按基本作用分为：直接作用类：AD、NA、ISO等；间接作用类：苯丙胺、酪胺等；兼性作用类：麻黄碱、间羟胺等。按对肾上腺素受体亚型的选择性分为：肾上腺素受体激动药：如AD、麻黄碱等肾上腺素受体激动药12肾上腺素受体激动药：NA1肾上腺素受体激动药：苯福林2肾上腺素受体激动药：可乐定肾上腺素受体激动药：12肾上腺素受体激动药：

2、ISO1肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺2肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇,肾上腺素AD,体内过程性质不稳定，避光保存，不与碱性药物配伍；po生物利用度极低，通常采用ih、im或心室腔内注射。被COMT、MAO氧化而失效。药理作用：直接激动受体兴奋心脏：心肌收缩性增强（加速心脏收缩性发展的速率），加速传导，加快心率，心输出量增加。扩张冠脉，改善心肌血供。提高心肌代谢，增加耗氧量。可致心率失常，期前收缩及心室纤颤,一、激动受体的拟肾上腺素药,AD药理作用续,血管：强大的缩血管作用作用部位：小动脉和毛细血管前括约肌药物作用的选择性：皮肤、粘膜、内脏血管强烈收缩；脑、肺血管作用弱；骨骼肌和冠脉血管扩张。血

3、压：兴奋心脏，收缩压升高治疗量：收缩压升高；舒张压因血管舒缩而不变或降低；脉压差增大；血液重新分配。剂量加大，受体作用增强，收缩压与舒张压均升高；并能促进肾素分泌。支气管：激动支气管的2受体，扩张支气管；抑制肥大细胞释放致敏物质组胺等；兴奋1受体，使支气管粘膜血管收缩。代谢：耗氧量、血糖、血脂。,AD的临床特点,应用心跳骤停：新三联针：组成：肾上腺素1mg，阿托品1mg、利多卡因100mg；给药途径：心室腔内注射；优点：a恢复窦性节律，消除室颤；b降低心肌耗氧量；c对心肌损害轻。过敏性休克、支气管哮喘；与局麻药配伍及局部止血。不良反应：一般不良反应有心悸不安，头痛、面色苍白，震颤等，可使血压骤

4、升。禁用于高血压、甲亢、动脉硬化、器质性心脏病。,多巴胺,作用特点：ivgtt给药，作用时间短暂（迅速被代谢）外源性多巴胺无中枢作用，对2受体作用极弱。量效关系：小剂量（5ug/kg.d）激动DA受体，肾、肠系膜血管扩张；中剂量（5-10ug/kg.d）激动1受体，兴奋心脏，收缩压升高。大剂量（10ug/kg.d）激动受体，血管收缩，外周阻力增高。对肾脏的作用小剂量激动DA受体，肾血流量增加和肾小球滤过率增加；直接排钠利尿作用。大剂量时使肾血流量减少。,麻黄碱,特点性质稳定，po 有效；拟肾上腺素作用弱而持久；中枢作用显著；易产生快速耐受性；引起病态嗜好。药理作用心血管：兴奋心脏、缩血管作用弱

5、、缓、久硬膜外麻醉和腰麻所致低血压；鼻塞；寻麻症及血管神经性水肿。松弛支气管平滑肌作用慢、弱、久。用于支气管哮喘的轻症治疗和预防发作。兴奋中枢：不安和失眠；在晚间使用时，可加用镇静药；,小结一,拟肾上腺素药基本作用的比较,小结二,四种药物作用比较,静滴，除多巴胺500g/min，其余均10g/min,传出 神经系统药理,第五部分肾上腺素受体阻断药,对血压作用的比较,典型竞争性拮抗曲线,普萘洛尔,0,10-8,10-7,10-6,异丙肾上腺素(mol/L),10-8,10-7,10-6,10-5,50%,离体兔心率增加%,a,b,c,d,递质的释放,递质的释放,匹罗卡品对眼睛的作用,新斯的明对骨骼肌的作用,