放射性药物核医学分子影像综合服务平台课件.ppt

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1、放 射 性 药 物,山西医科大学第一医院核医学科,概念制备分类质量保证和质量控制应用原则、不良反应及防治,放射性药物,指含有一个或多个放射性原子而用于诊断和治疗的药物。由放射性核素本身（如：131I）及其标记化合物（如：99mTc-MIBI）组成，放射性核素显像和治疗时利用核射线可被探测及其辐射作用，同时利用被标记化合物的生物学特性能决定其在体内分布而达到靶向作用，能选择性积聚在病变组织。治疗效应靠射线的作用，不是药物本身的药理作用。,制备,核素来源被标记物标记技术,核素来源,加速器：11C、13N、15O、18F、123I、201Tl、67Ga、111In反应堆：99Mo、113Sn、125

2、I、131I、32P、14C、3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm裂变产物：99Mo、131I、133Xe 核素发生器：99Mo-99mTc、188W-188Re、81Rb-81mKr,99Mo-99mTc发生器,99Mo-99mTc发生器,母体 99Mo T 1/2=66.02h子体洗脱剂 生理盐水洗脱物 99mTcO4-生理盐水洗脱液 99Mo 0.1%，Al2O310g/ml,99mTc T 1/2=6.02h 纯衰变140KeV,被标记物,指由有机或无机化学合成和经药物检测符合人体用药要求的“冻干品”和（或）药盒，且经各种化学和物理检测方法对其进行印证。,标记技术,99m

3、Tc标记放射性碘标记放射性铟标记,99mTc标记,Sn+2,还原,低价态不稳定,99mTcO4-,+7价稳定,99mTc药物,被标记物,+,连二亚硫酸钠,直接标记法,99mTcO4-+McAb 99mTc-McAb 反应条件,R1-S-S-R2,R3-S H H S-R4,氯化亚锡,连二亚硫酸钠,二硫键,巯基,还原剂量 Sn+2/99mTc=103106pH,99mTc标记,配体交换法,99mTcO4-+配体1(弱)99mTc-配体1 99mTc-配体1+配体2(强)99mTc-配体2+配体1不同原子：S N O X同一原子：多齿 二齿 单齿配体配体浓度、酸碱度,99mTc标记,举例,99mT

4、c-NOET标记 99mTcO4-+DTCZ 99mTc-DTCZ 99mTc-DTCZ+NOET 99mTc-NOET,配体交换法,99mTcO4-+中间配体 99mTc-中间配体99mTc-中间配体+配体1 99mTc-配体1+中间配体中间配体：酒石酸、枸橼酸、葡庚糖酸、MDP,酸性,中性,碱性,间接标记法,被标记物+双功能螯合剂+99mTcO4-99mTc-被标记物被标记物：蛋白质、多肽螯合剂：MAG3衍生物、肼基联氨基烟酰胺、N2S2类、N4类、螯合剂与单齿配体混合剂,99mTc标记,放射性I标记,亲电取代标记（氧化法）NaI I2+I+1 联接标记 123、131I+前体 123、1

5、31I-前体 123、131 I-前体+蛋白质 123、131I-蛋白质 前体：对羟苯丙酸N-琥珀酰胺酯、对氨基苯磺酸,亲电取代反应,氯胺T法固相氧化法乳过氧化物酶法,放射性In标记,直接标记 In+3+被标记物 放射性In络合物间接标记 双功能螯合剂：DTPA双环酐,分类,诊断用放射性药物治疗用放射性药物,诊断用放射性药物,诊断用放射性药物通过一定途径引入体内获得靶器官或组织的影像或功能参数，亦称为显像剂或示踪剂。分类,大分子 99mTc-HAS小分子 99mTc-ECD离子 131I颗粒 99mTc-MAA细胞 99mTc-RBC,光子显像 99mTc、131I、201Tl、67Ga、11

6、1In 正电子显像 11C、13N、15O、18F（18F-FDG）,能量穿透力强电离密度较低,常用核素,治疗用放射性药物,机理,T 1/2较长 电离较强,高选择,抑制破坏,常见临床应用,质量保证和质量控制,概念质量检测测定核素纯度检测放射化学纯度,概念,质量保证（QA）指为达到质量要求而采取的一系列标准化措施。质量控制（QC）指对各个重要环节和最终制品的一些重要的质量指标进行经常的或定期地检测，以检查各个环节和最终制品的质量是否达到要求。药品生产和管理规范（GMP）是一个包括人员、厂房、设备、卫生、原料、生产操作、包装及标签、生产管理和质量管理、质量管理部门、自检、销售记录、用户意见和不良反

7、应在内的综合管理规范。放射性药品生产和管理规范（GRP）放射性药物生产厂家及自行制备放射性药物的核医学科必须建立GRP并严格实施。,质量检测,物理检定,性状放射性活度比活度放射性核纯度,放射性活度 表示单位时间内发生衰变的原子核数 1Ci=3.71010Bq比活度 单位量物质中含有的放射性活度 Bq/g，MBq/mol,核素纯度,指放射性核素的活度占总活度的百分数测定方法,能谱法屏蔽法半衰期法,化学检定,pH化学量化学纯度放射化学纯度,化学纯度,是描述放射性药物中指定化学成分的含量的，与放射性无关。指定化学成分是与放射性核素相结合的载体物质，纯度越高越好。,放射化学纯度,以特定化学形态存在的放射性活度占总放射性活度的百分比测定方法,放射性色谱法 纸色谱法 薄层色谱法高效液相色谱法电泳法,生物学检定,生物学纯度生物分布和显像毒性效应药代动力学研究,应用原则,总原则小儿原则 少育龄妇女“十日法则”,正当性判断最优化分析剂量最小,与普通药物相互作用,不良反应及防治,不良反应指注射了一般皆能耐受而且没有超过一般用量的放射性药物之后，出现异常的生理反应表现防治措施,变态反应血管迷走神经反应热原反应,THANKS,