特发性肺间质纤维化治疗新药尼达尼布课件.ppt

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1、,特发性肺间质纤维化(IPF)治疗新药-尼达尼布解放军第210医院呼吸内科张齐武,尼达尼布简介尼达尼布(Nintedanib,商品名:维加特)是德国柏林格殷格翰公司研发的一种口服三联血管激酶抑制剂,主要用于特发性肺间质纤维化(|PF)的治疗。子2019年10月15自获FDA批准在美国上市。达尼布是种酪氢酸激酶抑制剂,主要作用为:血管内度至长因子(vEGF)、血小板衍长因子(PDGF和成纤维细胞生长因子(FGF)尼达尼布与其细胞内受体的ATP结合位点作用阻断下游信号通路的传导,尼达尼布化学结构,尼达尼布体外酪氨酸激酶抑制实验ICso(nM)34土15610117CDK工2113PDGFR-aVE

2、GFR-213士4PDGFR阝657CDK41000013104D00FGFR-16970IGFIR1D001616GFR-2372EGFR19512FGFR-315640尼达尼布的体外酪氨酸激酶抑制实验表明:在一定药理浓度范围内,尼达尼布对不同类型的酪氨酸激酶具有明显的选择性Roth g.j Med Cherm.2019;58(3):1053-63.,尼达尼布在PF中的作用机制肺型细的EMT:上皮间充质转化;FMT:成纤维细胞向肌成纤维细胞转化Hilberg F,et al.Cancer Res 2019:68:4774-4782Wollin L,et al.J Pharmacol Exp Ther 2019:349:209-220,