第11章_外用膏剂课件.ppt

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1、第十一章,1,第十一章 外用膏剂,第一节 概 述第二节 软膏剂第三节 黑膏药 第四节 橡胶膏剂第五节 巴布膏剂、糊剂与涂膜剂第六节 透皮贴剂,第十一章,2,第一节 概 述,一.外用膏剂的含义与分类二.外用膏剂的透皮吸收机理三.影响透皮吸收的因素,第十一章,3,一外用膏剂的含义与分类,1.含义：采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体近似固体的一类剂型。2.分类：按基质及形态分为：软膏剂(ointments)乳膏、油膏、水溶性软膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂硬膏剂(plasters)膏药：铅硬膏橡胶硬膏：橡胶巴布膏剂：亲水性高分子材料透皮贴剂TDS（TTS）transdermal therapeuti

2、c systems：高分子材料,第十一章,4,3.特点,广泛用于皮肤科与外科；1局部治疗作用：A 皮肤表面作用；B 透过皮肤表面在皮肤内部发挥作用。2全身治疗作用：透过表皮吸收进入血液循环。,第十一章,5,二外用膏剂的经皮吸收,外用膏剂的经皮吸收指其中的药物通过 皮肤进入血液的过程。包括释放、穿透及吸收进入血循环三个阶段。释放：药物从基质中脱离出来，扩散到皮肤、黏膜表面，表面作用（1A）。穿透：通过表皮进入真皮、皮下脂肪组织，局部作用（1B）。吸收：通过血液、淋巴系统进入体循环，全身作用（2）。,第十一章,6,1.皮肤的构造,1.表皮 可分角质层、透明层、颗粒层、棘层及基底层等。2.真皮 内有

3、毛细血管、淋巴管、神经、皮脂腺及汗腺等。3.皮下脂肪组织,第十一章,7,2.经皮吸收途径,吸收途径：1完整的表皮。2.毛囊、皮脂腺。3汗腺。,第十一章,8,3.影响透皮吸收的因素,主要影响因素包括药物的理化性质、基质组成、给药部位的特性等：可用下式说明透皮吸收与因素关系：,透皮速率 K：药物在皮肤/基质分配系数 C：基质中药物浓度D：药物在皮肤屏障中的扩散系数 T：有效屏障厚度 A：给药面积,第十一章,9,(一)皮肤条件,1.皮肤的用药部位。耳廓后部腹股沟颅顶盖脚背前下肢足底穴位。2.皮肤破损有利于药物穿透。吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加。3.皮肤温度增加有利于药物吸收。4.皮肤角质层

4、的水合作用能增加药物吸收。,第十一章,10,(二)药物性质,既具有一定的油溶性又具有适当水溶性的药物的穿透作用最大。分配系数K愈大，愈有利于吸收，但高度亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸收。分子量愈大，吸收愈慢。,第十一章,11,（三）基质组成,1.基质的类型O/W乳剂型W/O乳剂型吸水性基质动物油脂植物油烃类水溶性基质释放快，但难吸收2.基质的pH离子型药物一般不易透过角质层非离子型药物有较高的渗透性3.基质对药物的亲合力：K4.基质对皮肤的水合作用,皮肤外层中的角蛋白或其降解产物，具有与水结合的能力称为水合作用。,第十一章,12,（四）附加剂,1.表面活性剂改变药物的分配系数增加皮肤的润湿

5、度改变皮肤屏障的性质2.穿透促进剂(penetration enhancers)二甲基亚砜（DMSO）氮酮（azone）某些促进剂(多元醇、挥发油)等,第十一章,13,(五)其他因素,1.药物浓度（C）2.应用面积（A）3.应用次数（n）4.接触时间（t）5.年龄、性别等,第十一章,14,第二节 软膏剂,一.概述二.软膏剂常用的基质三.软膏剂的制备四.外用凝胶剂五.眼膏剂六.软膏剂的质量评价与包装,第十一章,15,一.概述,1.软膏剂（ointments)：将药物及其提取物与适宜的基质混合制成的外用半固体剂型。2.质量要求：软膏剂应色泽均匀，质地细腻；具适当黏稠性，易涂布于皮肤或粘膜，无刺激性

6、；无酸败、异臭等变质现象；,第十一章,16,理想的基质,具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无刺激性。能与药物的水溶液或油溶液互相混合，并能吸收分泌液。能作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌，久贮稳定。不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。易洗除，不污染衣服。,第十一章,17,二.软膏剂的基质,（一）油脂性基质（二）乳剂型基质(creams)（三）水溶性基质（四）其他基质,第十一章,18,（一）油脂性基质,共同特点：润滑、无刺激性，保护及软化作用比其他基质强；吸水性差与分泌液不易混合；对药物的释放、穿透性亦较其他基质小；油腻性较大，不易洗除，且妨碍皮肤的正常功能。,第十一章

7、,19,各类油脂性基质,1.油脂类：动物油、植物油、氢化植物油2.类脂类：羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡3.烃类：凡士林、固体石蜡、地蜡、液体石蜡4.硅酮类润滑作用好，无刺激，疏水性强对眼有刺激，不宜用作眼膏基质,第十一章,20,（二）乳剂型基质,共同特点：易于涂布，油腻性小或无，容易清洗；基质对水和油均有一定的亲合力，可与创面渗出物或分泌物混合，对皮肤正常功能影响小；药物释放和穿透较其他基质快；注意遇水不稳定的药物或分泌物较多的皮肤病不宜用此类基质。,第十一章,21,乳剂型基质分类,可分为：WO型冷霜OW型似雪花膏常用乳化剂有：,表面活性剂,离子型,非离子型,阳离子型,阴离子型,第十一章,22,

8、1.O/W型乳化剂,（1）一价皂 一价碱或一价有机碱与脂肪酸生成的新生皂 HLB值为1518处方硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液体石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。,乳化剂？,第十一章,23,(2)脂肪醇硫酸酯(钠）类,十二烷基硫酸钠HLB值40，常用量0.5-2%，常用高级脂肪醇调节HLB值处方鲸蜡醇250g，白凡士林250g，十二烷基硫酸钠10g，甘油120g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。,第十一章,24,（3）聚山梨酯(tweens)类,HLB较大，为O/W型乳化剂对粘膜刺激性小，并能与电解质配合。能与某些酚类药

9、物作用使乳剂破坏；与某些防腐剂络合而使之部分失去活性；处方白凡士林120g，硬脂酸150g，甘油75g，吐温-80 30g，单硬脂酸甘油酯35g，防腐剂适量，蒸馏水加至1000g。,第十一章,25,（4）聚氧乙烯醚的衍生物类,1.平平加O：脂肪醇聚氧乙烯醚类，HLB16.52.乳化剂OP：烷基酚聚氧乙烯醚类，HLB14.53.柔软剂SG：硬脂酸聚氧乙烯酯，HLB10,第十一章,26,2.W/O型乳化剂,（1）多价皂二、三价碱成脂肪酸生成的多价皂HLB值低于6，较一价皂形成的基质更稳定处方硬脂酸12.5g，单硬脂酸甘油酯17g，蜂蜡5g，地蜡75g，液状石蜡410g，双硬脂酸铝10g，Ca(OH

10、)21g，白凡士林67.7g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。,第十一章,27,（2）脂肪酸山梨坦类（spans),脱水山梨醇脂肪酸酯类HLB值4.3-8.6之间处方：白凡士林400g，硬脂酸180g，倍半油酸山梨醇酯5g，尼泊金乙酯1g，尼泊金甲酯1g，蒸馏水加至1000g,第十一章,28,（3）蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等,均为弱W/O型乳化剂处方：蜂蜡30g，硬脂醇30g，胆甾醇30g，白凡士林加至1000g（亲水凡士林）,第十一章,29,（三）水溶性基质,共同特点：能与水性液体混合，吸收组织渗出液；一般释放药物较快，无油腻性，易涂展和洗涤；对皮肤和粘膜无刺激性；润滑作用较差，易失水干涸

11、。,第十一章,30,各类水溶性基质,1.聚乙二醇（PEG）分子量300-6000，700为液体，2000为固体性质稳定，吸湿性强，易溶于水2.甘油明胶甘油10-20%，明胶1-3%，水70-80%,第十一章,31,三软膏剂的制法,油溶性基质干热灭菌150,1h。软膏剂的制法可归纳为三种：研和法熔合法乳化法,第十一章,32,1.研和法,将药物细粉用等量基质研匀或用适宜液体研磨成糊状，再递加其余基质研匀。适于：（1）基质较软，常温下经过研磨即能与药物均匀混合；（2）主药不宜加热者；（3）药物为不溶性。,第十一章,33,2.熔合法,将基质先加热熔化，再将药物分次逐渐加入，边加边搅拌，直至冷凝。适于：

12、（1）油脂性基质，且熔点不同，在常温下不能均匀混合者；（2）主药可溶于基质；（3）药材须用基质加热浸取其有效成分时。,第十一章,34,3.乳化法,油、水混合方法：80.（1）两相同时掺合：连续的或大生产；（2）分散相加到连续相中：分散相体积小；（3）连续相加到分散相中：适用于多种类型，转型，分散相更细小。,第十一章,35,软膏中药物加入的方法,（1）不溶性药物或药材，须粉碎成最细粉，与其他基质混匀；（2）可溶于基质的药物，用基质组分溶解.（水溶性药物一般用水溶解，以羊毛脂吸收，在与基质混合；（3）中药煎剂、流浸膏等浓缩后，再与其他基质混匀；（4）含共熔组分应先共熔，再与冷却至40的基质混合；（

13、5）挥发性、易升发的药物、遇热易结块的树脂类药物等，在基质冷却至40左右，再加入。,第十一章,36,软膏剂举例,第十一章,37,软膏剂举例,例2 徐长聊软膏丹皮酚1g，硬脂酸15g，三乙醇胺2g，甘油4g，羊毛脂2g，液体石蜡25ml，蒸馏水加至50ml.（丹皮酚难溶于水。）,第十一章,38,第十一章,39,1 清凉油原处方 樟脑 16.0g 实验处方 樟脑 1.6g 薄荷脑 16.0g 冰片 1.0g 薄荷油 10.0g 薄荷脑 1.0g 桉叶油 10.0g 薄荷油 1.0g 石蜡 21.0g 石蜡 2.1g 蜂蜡 9.0g 蜂蜡 1.0g 氨溶液 0.6g 氨水 0.06g 凡士林 20.

14、0g 凡士林 2.0g制法取樟脑、冰片、薄荷脑、薄荷油放乳钵中研磨共熔后，加入石蜡、蜂蜡、凡士林的熔合物，研磨均匀，滴入氨水研匀即得。用途用于感冒、头痛、蚊虫叮咬。注解处方中基质可随原料熔点不同适当调整。成品熔点在 49即可。大量生产时，将基质熔化去除水分后，放至70，再加入樟脑、薄荷脑等芳香性成分溶解，以免挥发损失。,第十一章,40,2 尿素软膏处方 尿素 2.0g 甘油 4.0g 羊毛脂 2.8g 凡士林 11.2g制法取尿素及甘油放乳钵中研磨使尿素完全溶解，然后加入羊毛脂研匀，再加入凡士林使混合均匀。用途用于治疗鱼鳞癣、皲裂性湿疹。注解尿素在水中不稳定，故溶于甘油，再与基质混合。,第十一

15、章,41,3 紫草膏处方 紫草 5g 当归 1.5g 防风 1.5g 地黄 1.5g 白芷 1.5g 乳香 1.5g 没药 1.5g制法乳香、没药粉碎成细粉，过筛;其余除紫草外酌予碎断。取植物油60g置有柄坩埚中，加入当归、防风、地黄、白芷，加热炸枯，去渣，将紫草用水湿润，置锅中炸至油呈紫红色，去渣，滤过。另加蜂蜡适量（每10g油加24g蜂蜡）熔化，待温，加入乳香、没药，搅匀，即得。功能与主治化腐生肌。用于疮疡，痈疽已溃。用法与用量摊于纱布上贴患处，每隔12日换药1次。,第十一章,42,4 霜基质处方 十六醇 25.0 白凡士林 25.0 十二烷基硫酸钠 1.0 甘油 12.0 尼泊金甲酯 0

16、.025 尼泊金乙酯 0.025 蒸馏水 37.0 共制成100g制法取十六醇，由白凡士林及尼泊金乙酯液放蒸发皿中加热至7080，另取甘油，十二烷基硫酸钠及蒸馏水加热至7080溶解，在相同温度下将两相混合并急速研磨或搅拌使均匀乳化、备用。,第十一章,43,四凝胶剂,指中药材提取物与适宜的基质制成的、具凝胶特性的半固体或稠厚液体剂型，供外用。（一）基质水性凝胶基质西黄芪胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、海藻酸钠、卡波姆(carbomer)等。特点：本类基质制成的凝胶剂一般具有易涂展、洗除，无油腻感，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，稠度小而利于药物释放等特点缺点：润滑作用差，易失水和霉变，常需添

17、加保湿剂和防腐剂。,第十一章,44,（1）卡波姆:丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，又称聚丙烯酸。因粘度不同有934、940、941等多种规格。吸湿性强，溶于水、稀乙醇、甘油，水溶液Ph3.0粘度低，pH6-11黏度最大。特别适宜于治疗脂溢性皮肤病。配伍禁忌：盐类电解质、碱土金属离子、阳离子聚合物，形成不溶性盐。,第十一章,45,（2）纤维素衍生物：MC、CMC-Na，2-6%，配伍禁忌：阳离子药物、强酸及重金属离子，生成不溶物。（3）甘油明胶：甘油10-20%；明胶1-3%；水70-80%。油性凝胶基质液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂制成。,第十一章,46,药物溶于溶于部分

18、水或甘油中，其余处方成分按基质配制方法制成水凝胶基质，再与药物溶液混合加水至足量即得。不溶性药物，先用少量水或甘油研细，分散，再混入基质中搅匀即得。,（1）本品可消炎止痛，用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、痛风等。（2）处方中PEG为透皮吸收促进剂，可使其经皮渗透作用提高2.5倍；甘油为保湿剂；苯扎溴铵为防腐剂。,（二）制备,第十一章,47,五眼膏剂,指药物与适宜基质制成供眼用的灭菌软膏剂。均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染，不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。药材直接加入要粉碎成极细粉。常用基质：凡士林8份、液体石蜡1份、羊毛脂1份。,第十一章,48,制备：无菌条件下制备。所

19、用基质、器具灭菌。,第十一章,49,六软膏剂的质量检查,（一）质量检查1.外观：软膏剂应均匀，细腻，具适当粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上，软化但不融化，无不良刺激，无粗糙感。2.药物含量测定：主药有效成分明确的软膏应建立含量测定项。尚不明确的，应严格控制工艺过程，以专属鉴别试验控制质量。,第十一章,50,3.基质质量检查,（1）粘度与稠度具有牛顿流体流动性质的液体可测定其粘度；非牛顿流体可用插度计测定其稠度。（2）水值：指在规定温度下100g基质能容纳的最大水量（g）。（3）熔点和滴点：熔点38-60；滴点45-55。,第十一章,51,4.酸碱度,检查方法取样品加适量溶剂振摇，所得溶液遇酚酞或甲

20、基橙不得变色。乳剂基质要求WO型乳剂基质pH8.5 OW型乳剂基质pH8.3,第十一章,52,5.粒度：不大于180um；6.稳定性耐热耐寒试验分别置于恒温箱（391）、室温（251）及冰箱（51）离心试验2500rpm，30min，不分层。,第十一章,53,7.刺激性皮肤测定法：家兔贴敷试验：手臂或大腿内侧粘膜测定法：家兔眼粘膜,第十一章,54,（二）药物释放、穿透与吸收,1体外实验法凝胶扩散法薄膜扩散法垂直型扩散池模型 如Franz扩散池封闭型扩散池模型 如Valia-Chien扩散池,第十一章,55,（二）药物释放、穿透与吸收,2体内试验法 体液与组织器官中药物含量的分析 生理反应法 组

21、织检查法3放射性示踪原子法,第十一章,56,七、包装、贮藏,锡管、铝管、塑料管、塑料盒。,第十一章,57,第三节 膏药,定义：膏药系指药材、食用植物油与红丹或宫粉炼制成膏料，摊涂于裱背材料上，供贴敷于皮肤的外用制剂。分类：黑膏药：植物油：四氧化三铅=2-3：1 白膏药：植物油：碱式碳酸铅=1：1-1.5 松香膏药：松香为基质。特点保护、封闭和治疗作用（外、内治）膏层较厚，作用持久使用前必须预热,第十一章,58,一.基质的原料与处理,植物油：以麻油为好。红丹：又称樟丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹，主要成分为 Pb3O4，含量在95%以上。橘红色粉末，含水易聚成颗粒。应为干燥细粉，使用前炒除水分，过五

22、号筛。药材：一般药材：炸料；特殊药料：细料药和挥发性药物，细粉，摊涂前投入；贵重药：摊涂后撒于表面。,第十一章,59,二.黑膏药的制法,1.提取药料:200-220,其他炸枯黄+质软药材-表面深褐色、内部焦黄色。2.炼油（关键）：270-320。要求：炼至“滴水成珠”。注意：防“老”、防“嫩”、防着火。3.下丹成膏:300。要求：膏不粘手，又稠度适当。防太嫩、过老。4.去“火毒”：水浸。5.摊涂药膏 三、白膏药：同上。不同处：下丹温度100度。,刺激性的低分子分解产物如醛、酮、脂肪酸等,第十一章,60,第十一章,61,四.黑膏药的质量要求,1.外观乌黑发亮，油润细腻老嫩适宜，摊涂均匀，无红斑，

23、无飞边缺口。2.贴于皮肤上要有适宜的粘性及不移动位置，对皮肤无刺激性。3.同种膏药的摊涂量要一致，重量差异合格。4.软化点：软化点测定仪。因受热下坠25mm时的温度。,第十一章,62,四.黑膏药举例,第十一章,63,四.黑膏药举例,第十一章,64,止痛膏 生川乌150g 生草乌150g 生南星150g 洋金花150g 细 辛50g 松节油15ml 香 油250g 樟 丹120g,第十一章,65,第四节 橡胶膏剂,（一）橡胶膏剂：指药材提取物或化学药物与橡胶为主的基质混合后，涂布于裱背材料上制成的外用制剂。分类：不含药物橡皮膏 含药橡皮膏特点：（1）橡胶膏剂粘着力强，不预热可直接贴于皮肤。（2）

24、不污染衣物，携带使用方便。（3）但膏层较薄，药效维持时间较短。,第十一章,66,（二）橡胶膏剂的组成,膏料层裱背材料：漂白细布。膏面覆盖物：硬质纱布、塑料薄膜、玻璃纸。,第十一章,67,橡胶膏剂的基质,1生橡胶 主要基质，具有粘性、弹性，低传热性，不透气、不透水。2增黏剂多为树脂类，常用松香。代用品：甘油松香酯、氢化松香、蒎烯材料等。具有抗氧化、耐光、耐老化、抗过敏等性能。3软化剂 使生胶软化，增加可塑性，增加胶浆的柔软性和成品的耐寒性，改善胶浆的粘性。常用品：凡士林、羊毛脂、液体石蜡、植物油。挥发性成分有软化作用，减少软化剂用量。4填充剂 常用氧化锌、锌钡白（立德粉,常用于热压法制橡胶膏剂的

25、填充剂）,第十一章,68,（三）橡胶膏剂的制备,溶剂法制备过程提取药料：有机溶剂提取，回收溶剂备用。制备胶浆（1）压胶：切成条块在炼胶机中压成网状胶片。（2）浸胶：汽油，18-24h，完全溶胀成凝胶状。（3）打膏：打膏机，搅拌3-4小时,搅匀，加附加剂、药膏,继续搅拌约4小时，过滤(七号筛)。涂布膏料回收溶剂切割、加衬、包装,第十一章,69,第十一章,70,第十一章,71,第十一章,72,（三）橡胶膏剂的制备,热压法制备1.胶片用处方中油脂性药物等浸泡，2.加入其他药物，炼压均匀，3.涂膏盖衬。,第十一章,73,（四）橡胶膏剂举例,伤湿止痛膏氧化锌橡皮膏(胶布)天然橡胶24.0 松香27.7

26、氧化锌29.5 凡士林10.7 液体石蜡1.0 汽油77.0,第十一章,74,（五）橡胶膏剂质量检查,外观含膏量检查按1002的含量计算粘着强度试验应为815以上耐热性试验（120，30min）耐寒性试验（冰箱中，72h）,第十一章,75,第五节 贴膏剂,贴膏剂：天然或合成高分子材料为基质，其中以水溶性高分子材料为基质的称为巴布剂。巴布膏剂(cataplasmata)：指药材提取物、中药、化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于裱背材料上制得的外用剂型。,第十一章,76,一、贴膏剂特点,载药量大，尤其适于中药浸膏；与皮肤生物相容性好，透气、耐汗，无致敏、无刺激；药物释放性能好，提高皮肤水化作用

27、；使用方便，不污染衣物，反复帖敷仍能保持原有黏性。,第十一章,77,二、巴布膏剂的组成,裱背层（载体）：聚氯乙酯、聚酯、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇、醋酸纤维素、棉、麻、纸等。防黏层（保护层）：聚丙烯、聚乙烯、聚酯、玻璃纸。膏体黏合剂：高分子材料。PEG，PVP，明胶，交联聚丙烯酸钠，纤维素衍生物。保湿剂：聚乙二醇、山梨醇、丙二醇、丙三醇填充剂：氧化锌、微粉硅胶、二氧化钛、碳酸钙、高岭土渗透促进剂：氮酮、二甲基亚砜、尿素。,第十一章,78,三、制备,基质,药物,搅匀,膏料,裱背材料,涂布,压合防黏层,贴膏剂,分割,包装,有压延机涂布法、热熔涂布法、溶液涂布法等。一般工艺流程：,如：芳香巴布剂,第十一

28、章,79,第十一章,80,第十一章,81,质量检查,外观赋形性：37度，64%相对湿度，30min；黏附力试验,第十一章,82,三、贴剂,指中药提取物、化学药物与适宜的高分子材料制成的薄片状贴膏剂。由背衬层、药物贮库层、黏胶层、防黏层组成。特点延长作用时间，减少用药次数。血药浓度稳定；无肝脏首过效应和胃肠灭活，不受胃排空速率等影响，生物利用度高；使用方便，无疼痛，可随时撤消或中断治疗；给药剂量准确，吸收面积固定，无松香等增黏剂，对皮肤刺激性小；,第十一章,83,不足：不易透过皮肤屏障，适用于药理作用强、剂量小、分子量低于1000、在油水中有适宜的溶解度的药物（1mg/ml)。,第十一章,84,

29、（一）常用材料,1.膜聚合物与骨架材料乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)稳定无刺激性，生物相容性好，但耐油性较差可用热塑法或溶剂法制备膜材聚氯乙烯(PVC)热塑性材料，稳定性高，机械性能好制膜时应加30-70%增塑剂,第十一章,85,一.常用材料,1.膜聚合物与骨架材料聚丙烯(PP)结晶度和熔点均高的热塑材料，吸水性差具有良好的透明性、强度和耐热性聚乙烯(PE)优良的耐低温和耐化学腐蚀性能聚对苯二甲酸乙二酯(PET)机械性能好，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性差有较高的熔点和玻璃化温度,第十一章,86,一.常用材料,2.压敏胶聚异丁烯类压敏胶无定形线性聚合物，在烃类溶剂中溶解外观色浅而透明，性能稳定，

30、耐热，耐水丙烯酸类压敏胶溶液型：胶层无色透明，涂布、初黏和剥离良好，但黏合力和耐溶剂性较差乳剂型：对热、紫外线稳定，但耐水湿性差硅橡胶压敏胶玻璃化程度低，透气透湿，耐高温及低温，化学稳定性好,第十一章,87,一.常用材料,3.背衬材料 多层复合膜：铝箔、聚乙烯、聚丙烯 聚对苯二甲酸乙二酯(PET)聚乙烯(PE)聚苯乙烯4.防黏材料：聚乙烯(PE)、聚苯乙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯。5.药库材料：油膏、乳剂、水凝胶、溶液。,第十一章,88,二.透皮贴剂的分类及制备流程,1.膜控释型,第十一章,89,1.膜控释型制备流程,药物粉末,基质,混合或溶解,药物贮库材料,铝箔,压敏胶,控释膜,膜复层材料,涂

31、布,热合或黏合,切割,包装,雌二醇、硝酸甘油、芬太尼,（加防黏层）,加防黏层,第十一章,90,2.黏胶分散型药物直接分散于压敏胶中形成药物贮库。黏胶层控释。,第十一章,91,2.黏胶分散型制备流程,第十一章,92,3.骨架扩散型 药物分散或溶解于聚合物骨架中，骨架材料用PVA,PVP,丙烯酸盐或酯，海藻酸钠、琼脂等。,第十一章,93,3.骨架扩散型制备流程,第十一章,94,4.微贮库型为膜控释型和骨架控释型的结合体。先将药物分散于亲水聚合物的水溶液中，再分散于疏水聚合物中，交联聚合。,第十一章,95,4.微贮库型制备流程,第十一章,96,药库层干燥与聚丙烯控释膜复合粘附层干燥,第十一章,97,

32、（三）透皮贴剂的质量检查,外观黏附性重量差异微生物限度含量均匀度释放度,第十一章,98,第五节 糊剂、涂膜剂、搽剂,一、糊剂指多量药物细粉与适宜赋形剂(软膏剂）制成的糊状制剂。根据其基质组成的不同，可分为：油性糊剂（复方锌糊）：凡士林、羊毛脂，淀粉、氧化锌、白陶土、滑石粉、碳酸钙。水性糊剂（皮炎糊）：药汁、酒、醋、蜂蜜、饴糖、淀粉、高分子化合物。特点：含有多量粉末(25%)，可吸收脓性分泌液，且粉末在基质中形成较多的空隙，一般不妨碍皮肤的正常排泄。适用于多量渗出的皮肤。,第十一章,99,制备1药物：粉成细粉 提取成浸膏2与基质混合,第十一章,100,第十一章,101,二、涂膜剂,指用有机溶剂溶

33、解成膜材料及药物而制成的外用剂型。成膜材料常用的有：聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛、火棉胶、PVA-124等增塑剂：甘油、丙二醇、邻苯二甲酸二丁酯。溶剂：丙酮、乙醇。特点(1)制备工艺简单，不用裱背材料，不需特殊的机械设备。(2)使用方便，对某些皮肤病有较好的防治作用。,第十一章,102,第十一章,103,举例冻疮涂膜剂樟脑80g 烟酸乙酯20g 辣椒提取液150g 颠茄流浸膏20g 邻苯二甲酸二丁酯40g 聚乙烯醇缩甲乙醛150g 乙醇丙酮（1：3）混合液加至1000g,第十一章,104,思考题,外用膏剂包括哪几类？各有何特点？软膏剂的质量要求如何？其基质有几类？各有何特点？影响软膏剂药物释放、穿透、吸收的因素有哪些？软膏剂的制法有哪几种？各适用于何种情况？制备时应注意哪些事项？黑膏药所用植物油为什么要炼制？炼油过老、过嫩对膏药质量有何影响？其炼油程度应如何判断？,第十一章,105,思考题,橡皮膏的主要基质有哪些？各有何作用？何谓巴布剂、糊剂、涂膜剂？各有何特点？透皮贴剂与常规制剂比较有何优点？透皮贴剂常用材料有哪些？透皮贴剂按结构分主要有哪几类？,