第十三章-生物药剂学-课件.ppt

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1、第十三章 生物药剂学,学习目标,能力要求通过本章节的学习,使学生掌握生物药剂学的基本概念,基本理论和研究方法,并能初步应用有关知识正确评价药物制剂质量,设计合理的剂型,处方及生产工艺,并为临床合理用药提供科学依据。,学习目标掌握生物药剂学的概念，药物吸收与给药途径，影响吸收的因素。熟悉生物药剂学的研究内容，细胞膜的构造与吸收机理。了解药物在体内的分布、代谢、排泄过程。,生物药剂学,第一节 概述,第二节 药物的吸收,第三节 药物的分布、代谢、排泄,第一节 概 述,生物药剂学的定义生物药剂学是20世纪60年代发展起来的一门药剂学的分支学科，它是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐

2、明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。,剂型因素与药效关系,生物因素与药效关系,体内过程机理与药效关系,主要研究内容,种族差异性别差异年龄差异生理和病理条件的差异遗传因素,生物药剂学与相关学科的关系,（1）与药剂学在内容上相互渗透、相互补充。,（2）与药理学、生物化学在研究重点上是有原则区别的。,（3）生物药剂学研究需要有生理学和人体解剖学知识。生物药剂学与药物动力学密切相关。药物动力学为生物药剂学提供了基础与研究手段。,三、生物药剂学的实验方法和对象,已报道的方法主要有：普通分光光度法、荧光分光光度法、火焰分光光度法、薄层层析法、柱层析法、气相色谱法、质谱法、核磁共振、

3、同位素法等。,方法,除人体外，有鼠、兔、狗、猴、猪、牛等哺乳类动物。,对象,第二节 药物的吸收,药物吸收的定义吸收是指药物从给药部位进入体液循环的过程。由于口服给药是最常用的给药方式，本节重点探讨药物在口服给药后胃肠道的吸收机理与影响因素。,一、药物的膜转运与胃肠道吸收（一）生物膜的结构,生物膜的流动镶嵌模式,（二）药物的跨膜转运方式,促进扩散,膜动转运,转运方式,被动转运,载体媒介转运,膜动转运,促进扩散,单纯扩散,膜孔转运,主动转运,胞饮作用,吞噬作用,无（被动）,无（被动）,有（主动）,有（主动）,无（主动）,无（主动）,不需要,不需要,不需要,需要,需要,需要,机体能量,载体,药物膜转

4、运机制及特点,转运机制,转运形式,胃肠道由胃、小肠和大肠三部分组成。1、药物在胃中的吸收机制主要是被动扩散 2、小肠（特别是十二指肠）是药物、食物等吸收的主要部位。小肠中药物的吸收以被动扩散为主 3、大肠中药物的吸收也以被动扩散为主,（三）药物在胃肠道的吸收,二、影响药物吸收的因素,（一）生理因素对药物吸收的影响,Title,胃肠环境的影响,血流速率的影响,其他,胃排空速率的影响,胃肠道代谢作用的影响,（二）剂型因素对药物吸收的影响,PH分配学说,Noyes-Whitney方程,1、胃肠道pH值的影响，可促进某些药物的分解 2、药物不能耐受在胃肠道中的各种酶，出现酶解作用而失活，使吸收大大降低

5、,口服剂型生物利用度高低的顺序为：溶液剂混悬剂散剂颗粒剂胶囊剂片剂包衣片,常见剂型的药物体内过程示意图,（三）非胃肠道血管外给药的吸收与影响因素,1、注射给药2、吸入给药3、口腔粘膜给药4、皮肤给药5、直肠给药6、鼻黏膜给药7、眼部给药,第三节 药物的分布、代谢、排泄,排泄,分布,一、药物的分布,（一）表观分布容积（二）影响分布的因素 1、血液循环 2、血管通透性 3、药物的结合作用 4、药物的相互作用 5、血脑屏障与胎盘屏障 6、其他因素,V=D/C,通常血流量大，血液循环好的器官和组织，药物的转运速度和转运量相应较大。,分子型药物和脂溶性大的药物更易通过血管壁,（1）药物与血浆蛋白结合的影响（2）药物与组织结合（3）药物与红细胞结合,二、药物的代谢,（一）代谢过程（二）影响代谢的因素 1、给药途径 2、给药剂量与剂型 3、药物的光学异构特性 4、酶诱导或酶抑制作用 5、生理因素,三、药物的排泄,肾脏排泄,胆汁排泄,3,其他排泄方式,本章小结,