第三十章作用于呼吸系统的药物Drugsaffectingrespiratory课件.ppt

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1、第 三 十 章作用于呼吸系统的药物Drugs affecting respiratory function,辽宁医学院药理教研室 刘晓健 讲师,作用于呼吸系统药物的分类 平喘药 antiasthmatic drugs-喘息镇咳药 antitussives-咳嗽祛痰药 expectorants-咳痰,基本要求：掌握平喘药分类、各类代表药物；掌握沙丁胺醇、氨茶碱、糖皮质激素的平喘作用、用途。了解色苷酸二钠、可待因、右美沙芬、喷托维林、苯佐那酯、氯化铵、溴己新、乙酰半胱氨酸的应用特点。,平喘药（antiasthmatic drugs）,平喘药分类,支气管扩张药,抗炎性平喘药,抗过敏平喘药,肾上腺素受

2、体激动药 沙丁胺醇 茶碱类 氨茶碱M受体阻断药 异丙托铵，泰乌托品,糖皮质激素 倍氯米松 抗白三烯药物 扎鲁司特,炎症细胞膜稳定剂 色甘酸钠奈多罗米钠 H1受体阻断剂 酮替酚,一、支气管扩张药relaxants of airway smooth muscle,（一）肾上腺素受体激动药激动平滑肌细胞膜受体，激活腺苷酸环化酶，cAMP 平滑肌松弛；抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和过敏活性物质。,胞内钙下降肌球蛋白轻链激酶失活钾通道开放,平喘药,肾上腺素受体激动药-adrenoceptor agonist肾上腺素 adrenaline激动、；sc.im.急性发作;麻黄碱 ephedrine激动

3、、；po.轻症或预防发作;异丙肾上腺素 isoproterenol激动1、2；po.或吸入控制急性症状,支气管扩张药,平喘药,2 受体激动药 对1受体亲和力低，口服或吸入常规剂 量很少产生心血管反应。沙丁胺醇 salbutamol 特布他林 terbutaline 中效制剂 克仑特罗 clenbuterol 福莫特罗 formoterol 沙美特罗 salmeterol 长效制剂 班布特罗 bambuterol 是特布他林的前体药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林后发挥作用。,平喘药,不良反应与注意事项 心脏反应：大剂量或注射时出现；肌肉震颤：激动骨骼肌慢收缩纤维的2 受体；代谢紊乱：增加肌糖

4、原分解，糖尿病者注意。兴奋骨骼肌细胞膜Na+-K+-ATP酶，使K+进入细胞内引起血钾降低，与糖皮质激素合用易引起。,平喘药,（二）茶碱类茶碱（theophylline）能松弛平滑肌，兴奋心肌、中枢，利尿。作用机制 抑制磷酸二酯酶（PDE），阻断腺苷受体，增加内源性儿茶酚胺的释放，干扰气道平滑肌的钙离子转运 有免疫调节与抗炎作用。增加膈肌收缩力，有利于慢阻肺的治疗，促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。,平喘药,临床应用 1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺病 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征不良反应 安全范围较窄，一般有上腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量过大可引起心律失常、低血压、低血钾、血糖升

5、高、代谢性酸中毒。氨茶碱 aminophylline 胆茶碱 cholinophylline 二羟丙茶碱 diprophylline（喘定）,平喘药,（三）抗胆碱药（M受体阻断药）M-receptor antagonist 阻断M1受体、M3受体；激动 M2受体 松弛气道平滑肌。异丙托溴铵（ipratropium bromide）对M受体无选择性，吸入吸收极少，对气道平滑肌有选择，在局部发挥扩张气管的作用。老年性哮喘泰乌托品（tiotropium）新的长效M1、M3阻断药，作用较强，持效24h，不良反应少。,平喘药,二、抗炎性平喘药 通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发作，已成为平喘药

6、中的一线药物。糖皮质激素 glucocorticoids，GCs其作用与GCs的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用有关，是最有效的抗炎平喘药。吸入后在局部发挥作用，减少不良反应。,平喘药,常用的吸入GCs：倍氯米松 beclomethasone布地奈德 budesonide 氟尼缩松 flunisolide吸入不良反应：声音嘶哑、口咽部念珠菌病抗白三烯药物拮抗白三烯的各种生物学作用的药物。扎鲁司特 zafirlukast 孟鲁司特 montelukast齐留通 zileuton 抑制5-脂氧酶。,阻断白三烯受体,抗炎性平喘药,平喘药,三、抗过敏平喘药色甘酸钠 cromolyn sodium作用 无松

7、弛气管平滑肌作用，也无抗组胺、白三烯等过敏介质和抗炎的作用。在抗原攻击前给药，可预防速发型和迟发型哮喘。机制：稳定肥大细胞膜，减少Ca2+向细胞内转运，抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质；(Agents that prevent mast cell degranulation),平喘药,抑制气道感觉神经末梢功能和气道神经源性炎症，防止二氧化硫、冷空气、缓激肽、运动等引起的气管痉挛；抑制非特异性支气管高反应性。应用 预防哮喘发作奈多罗米钠nedocromil sodium 同色甘酸钠作用强；还有抗炎作用弱于GCs。酮替酚 ketotifen 疗效优于色甘酸钠，尚有H1受体阻断作用，

8、并能预防和逆转2受体的下调，加强2激动药的作用。,抗过敏平喘药,平喘药,镇 咳 药(antitussives),咳嗽为机体保护性反射；咳嗽原因：刺激感受器（气体、感染），缓激肽，支气管痉挛，鼻充血，食管返流等；咳嗽反射：呼吸道感受器，延脑咳嗽中枢和呼吸肌；镇咳药：抑制咳嗽反射任何一个环节，均可镇咳；分为中枢性和外周性镇咳药。,一、中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢。1.依赖性中枢性镇咳药 吗啡可待因 codeine 用于各种原因的干咳，对胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。长期用有耐药性和依赖性，能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，不宜用于痰多者，因对支气管平滑肌有轻度收缩作用，故对支气管哮喘性咳嗽者慎用。

9、,支气管癌或主动脉瘤；急性肺梗死或左心衰,镇 咳 药,2.非依赖性中枢性镇咳药 右美沙芬 dextromethorphan 镇咳不镇痛，无依赖性，治疗量不抑制呼吸中 枢，镇咳强度同可待因。用于干咳，通常与抗组胺药合用，青光眼、妊娠3个月内、有精神病史者禁用。喷托维林 pentoxiverine（咳必清）镇咳作用是可待因的1/3。有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用。轻度抑制支气管感受器及传入神经末梢（兼具末梢性镇咳作用）氯派斯汀（咳平）苯海拉明衍生物，抑制中枢兼H1阻断,镇 咳 药,二、外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节。那可丁 narcotine 苯

10、佐那酯 benzonatate（退嗽）在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用，消除或减弱局部刺激。甘草流浸膏和糖浆 覆盖在咽部粘膜，缓解咳嗽,镇 咳 药,祛 痰 药Expectorants and mucolitics,能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出，也能加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运功能。也称为粘液促动药。1.粘液分泌促进药 氯化胺、碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘油醚、桔梗、远志等。2.粘痰溶解药 改变痰中粘性成分，降低粘滞度。可分4类：,使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂：溴已新、氨溴索、溴凡克新；药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换，使粘蛋白分子裂解：乙酰半胱氨酸、美司坦、羧甲司坦、美司钠；酶制剂，降低痰液粘稠度；表面活性剂：降低痰液表面张力，泰洛沙泊。,祛 痰 药,1.平喘药分为几类？其代表药物有哪些?每类药物平喘的机制如何？2.镇咳药、祛痰药物有哪些？,思考题,