头孢类药物.docx
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1、头孢类药物一、头孢曲松钠 头孢曲松钠,Ceftriaxone Sodium (Rocephin)是第三代头孢菌素类抗生素,用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。 二、先锋5号 本品为半合成第一代头孢菌素,抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强,特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但
2、对绿脓杆菌则无效。 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强,且大部以原形药从肾排出,故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好 三、头孢西丁 本品为头霉素类抗生素,类似于第二代头孢菌素,特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,具有高度抗内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的
3、呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。 四、头孢美唑 头孢美唑,别名:甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、甲氧氰甲硫头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头孢甲四唑、头孢甲氧氰唑、头孢氰四唑、头孢氰唑、头孢氰唑氧、先锋美他醇、先锋美他唑、头孢美他唑。英文名:Cefmetazole、CMZ、Cefmetazon、SKF83088、SKF83088。头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物,抗菌性能与第二代头孢菌素相近。头孢美唑在临床上主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。 五、头孢替安 为半合成的第二代头孢菌素,制品为二盐酸
4、盐,并加有一定量的无水碳酸钠。临床上应用本品治疗敏感菌所致下列感染:1.术后感染。2.烧伤感染。3皮肤软组织感染:皮下脓肿、痈、疖等。4.骨和关节感染:骨髓炎、化脓性关节炎。5呼吸系统感染:扁桃体炎或持续低温、消化不良、喜喝冷水、无神嗜睡、行走拐跛、耳部变蓝、流泪等。同时用于治疗各种炎症疾患,如:传染性胸膜肺炎、肺疫肺炎、萎缩性鼻炎、蓝耳病、乳腺炎、子宫炎、口腔炎、尿道炎等引起的咳嗽气喘、呼吸困难、怀孕低、死胎多或仔猪出生7-10天后死亡,乳房红肿、乳汁变坏、产乳下降、口蹄溃烂、流涎不止、生疮化脓等。 七、头孢氨苄甲氧苄啶 头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差
5、。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差,本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感。厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。甲氧苄啶属抑菌剂,其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染。 八、头孢哌酮舒巴坦 本品为一复合制剂,舒巴坦为广谱酶抑制剂同时具有较弱的抗菌活性,对金葡菌及多数阴性杆菌产生
6、的-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用,但对某些阴性杆菌染色体介导的-内酰胺酶无活性。头孢哌酮是一个第三代头孢菌素,对-内酰胺酶的稳定性较差,二者联合,不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性,联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。流感杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等均对本品有较好的敏感性。 主要用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统感染、腹膜炎、胆囊炎、胆道感染、腹腔内感染、败血症等的治疗 九、头孢硫脒 第一代头孢菌素,为我国首创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似,对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强,对肠球菌有独特的抗菌活性。用
7、于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。 十、头孢噻吩钠 本品为第一代头孢菌素,抗菌谱广,对革兰阳性菌的活性较强,本品适用于耐青霉素金葡菌和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等,病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用,但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。本品主要抑制细菌细胞壁的合成。 十一、头孢噻肟 本品为第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强,但对阳性球菌不如第一代与第二代头孢菌素。对绿脓杆菌与厌氧菌仅有低度抗菌作用.抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌
8、、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。临床上主要用于各种敏感菌的感染,如呼吸道、五官、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、创伤及术后感染、败血症等。 十二、头孢替唑钠 头孢替唑钠,别名益替欣 。为半合成的头孢菌素衍生物,其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。适应症为呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。 十三、五水头孢唑林钠 注射用五水头孢唑林钠。适用于治疗敏感菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血病、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前
9、的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染,尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。 十四、头孢米诺 头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物。对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的抗-内酰胺酶性能。本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有,因此,本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。 十五、头孢甲肟 噻肟唑头孢,又称头孢甲肟、倍司特克、头孢塞肟四唑等。为半合成的第三代头孢霉素,主要用于各种敏感菌所致的呼吸系、肝胆系统、泌尿生殖系、腹膜等部位
10、的感染,并可用于败血症和烧伤、手术后感染。 十六、头孢他啶 头孢他啶为半合成的第三代头孢菌素。制品为游离酸,并加有一定量的无水碳酸钠,制成注射剂供用。适用于敏感革兰氏阴性杆菌所至的败血症、下呼吸系感染、腹腔胆系感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染。 十七、头孢地嗪 本品为半合成为第三代头孢霉素广谱抗药物,对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性,对内酰胺酶稳定,对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。 本品是目前唯一兼具广谱强力抗菌和免疫调节活性双重作用
11、的头孢类抗生素,且毒副作用小,符合婴幼儿抗感染的需要。 十八、头孢曲松钠 是第三代头孢菌素类抗生素,用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。 十九、头孢呋辛钠 本品为一种半合成第二代头孢菌素。对金葡菌、链球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等有高度抗菌作用。本品可对抗-内酰胺酶,对耐青霉素的金葡菌有效。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、肾盂肾炎、尿路感染及骨、关节、耳鼻咽喉、软
12、组织等的感染。本品在脑膜炎症时有足量进入脑脊液中,对脑膜炎球菌所致的脑膜炎疗效显著。对革兰阳性菌(包括耐青霉素金葡萄)的活性与第一代头孢相仿;对革兰阴性菌的作用较第一代头孢强。 二十、头孢呋辛酯 本品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。 二十一、头孢孟多脂钠 第二代头孢菌素,除具头孢唑啉相同作用外,还对一些革兰阴性菌有抗菌作用。
13、抗菌谱与头孢噻啶相似,对革兰阳性球菌不如头孢噻啶。本品主要特点是对革兰阴性菌作用强,优于头孢唑啉。对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强,特别是对嗜血杆菌属,本品最有效。临床上主要用于敏感菌所致的各种感染,如呼吸道感染、胆道感染、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、败血症及皮肤软组织、骨、关节等感染。由于尿药浓度高,对尿路感染有高效。 一、阿莫西林 阿莫西林,又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的青霉素类广谱-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜的能力也强。
14、是目前应用较为广泛的口服青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 二、阿莫西林克拉维酸钾 阿莫西林克拉维酸钾适用于产-内酰胺酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染、中耳炎、鼻窦炎;产-内酰胺酶金葡菌和产酶肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属所致的尿路和皮肤软组织感染等;亦可用于肠球菌所致的轻、中度感染。本品亦可用于上述细菌中不产酶菌株所致的上述各种感染。 三、青霉素 青霉素又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉
15、烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是-内酰胺类中一大类抗生素的总称。 四、氨苄西林 广谱半合成青霉素,毒性极低。抗菌谱与青霉素相似,对青霉素敏感的细菌效力较低,对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效,但易产生耐药性。 药品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。 五、哌拉西林 适用于敏感菌所致感染,如败血症、尿
16、路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染及皮肤、软组织感染等。 与氨基糖甙类药连用于粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。 六、氨曲南 氨曲南具有肾毒性、免疫原性弱以及青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点,因此可用于替代氨基糖苷类药物,治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染;并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。 七、利君沙 药品通用名为琥珀酸乙酯红霉素、琥乙红霉素。用于治疗扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎、细菌性肺炎、支原体肺炎、中耳炎、牙科疾病、军团菌病、白喉、百日咳、猩红热、空肠弯曲菌肠炎、皮肤及软组织感染等。 八、氟氯西林 是一种半合成的耐青霉素酶的青霉素,它是青霉素
17、的异恶唑衍生物,在化学结构上与目前临床所用的其它三种异恶唑青霉素(氯唑西林,双氯西林,苯唑西林)相似。主要通过抑制细菌细胞壁的生物合成,加速细菌细胞壁的分解,从而起到抗菌作用。本品可以口服或经肠道外给药。氟氯西林临床上主要用于葡萄球菌所致的各种周围感染。但对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌无效。 九、罗红霉素 新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强14倍。罗红霉素用于敏感菌株所引起的感染,尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器及皮肤感染。 罗红霉素主要适应证为敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。对下呼吸
18、道感染包括肺炎支原体肺炎的治愈率78%100%,细菌清除率达91%95%。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当,细菌清除率达86%100%。对小儿各科感染及皮肤、软组织感染的疗效与其他大环内酯类相似。 本品可作为与流脑患者密切接触者的预防用药。 1、适应敏感菌株引起的下列感染:2、上呼吸道感染;3、下呼吸道感染;4、耳鼻喉感染;5、生殖器感染;6、皮肤软组织感染。 2、也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。 十、阿奇霉素 该品适用于敏感致病菌所引起下列感染 1、由肺炎衣原体,流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获
19、得性肺炎。 2、由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌的抗生素。 十一、大观霉素 该品为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药,主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。 一、甲硝唑 具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及盆腔感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、脑脓肿、败血症及脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。 二、替硝唑 该品常与其他抗需氧菌药物联合用以治疗各种厌氧菌引起的败血症、呼吸道感染、腹腔盆腔感
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