呼吸系统用药之平喘药.docx
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1、呼吸系统用药之平喘药呼吸系统用药之平喘药 梁瑛 首都医科大学附属北京安贞医院 T_b 1. 掌握肾上腺素受体激动药及茶碱类药的适应证、禁忌证、不良反应、用法用量、注意事项 2. 熟悉肾上腺素受体激动药及茶碱类药的药理学、制剂与规格 3. 了解平喘药的分类及每类的代表药物 内容介绍 1. 肾上腺素受体激动药 2. 茶碱类药 T_e 平喘药主要可以缓解支气管平滑肌的痉挛,常用于治疗喘息症状。按其作用机制可分为肾上腺素受体激动药和茶碱类药两大类。 一、肾上腺素受体激动药 B_e 肾上腺素受体激动药主要介绍沙丁胺醇。 1. 药理学 沙丁胺醇选择性地激动2肾上腺素受体,具有较强的支气管舒张作用。本药对心
2、脏的1肾上腺素受体的激动作用较弱,故其增加心率的作用较小。 2. 适应证 支气管哮喘、喘息型支气管炎、其他肺疾病伴发的支气管。 运动性支气管痉挛。 3禁忌证 对抛射剂过敏的患者 对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者 4. 不良反应 较常见的不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。较少见的不良反应有头晕、目眩、口咽发干。罕见肌肉痉挛,过敏反应。还可见低钾血症及口、咽刺激感。 长期用药可能使哮喘加重。 5.注意事项 对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可对本药过敏。 高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进等患者应慎用。 对老人应慎用,使用时从小剂量开始,逐渐加大剂量。
3、 孕妇用本药应权衡利弊。美国食品药物管理局对本药的妊娠安全性分级为C级。 本药可能分泌入乳汁,哺乳期妇女慎用。 用药前后及用药时应当检查或监测血钾浓度。 长期使用可形成耐受性,不仅疗效较低且有掩盖、加重哮喘的危险。 6. 药物相互作用 沙丁胺醇与其他肾上腺素受体激动药或茶碱类药物合用时,可增强对支气管平滑肌的松弛作用,但也可增加不良反应。单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左甲状腺素等可能增加本药的不良反应。与皮质类固醇、利尿药等合用时,可加重血钾浓度降低的程度。与洋地黄类药物合用时,可增加洋地黄类药诱发心律失常的危险性。与肾上腺素受体拮抗药合用,能拮抗本药的支气管扩张作用。与磺胺类药
4、物合用时,可降低磺胺类药物的吸收。与甲基多巴合用时,可出现严重的急性低血压反应。 7. 用法与用量 气雾吸入 每46小时,200500g,2次吸入间隔 1分钟。 喷雾吸入 成人:间歇性治疗,一次 2.55mg,一日 4次。以氯化钠注射液稀释至2ml或2.5ml喷雾,可维持约10分钟。部分患者可能需要10mg的较高剂量,可不经稀释取10mg直接置入喷雾装置中,雾化吸人,直至支气管得到舒张为止,通常需要35分钟。连续性治疗:以氯化钠注射液稀释成50100g/ml 的溶液,给药速率通常为1mg/h,最高可增至2mg/h 儿童:间歇性治疗:1.512岁以下儿童,一次2.5mg,一日 4次,从低剂量开始
5、,以氯化钠注射稀释至2ml或2.5ml。部分儿童可能需要增至5mg,由于可能发生短暂的低氧血症,可考虑辅以氧气治疗。 8. 制剂和规格 硫酸沙丁胺醇气雾剂:0.1mg,200喷。 硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液:20ml:100mg。 二、茶碱类药物 B_e 氨茶碱 1.药理学 本药为茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%83%,其药理学主要来自茶碱乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。口服本药或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收,氨茶碱在体内释放出茶碱,在肝被代谢,通过肾排出。 2.适应证 用于支气管哮喘、喘息型支气管炎阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;急性心功能不全和心源性肺水肿引起的心源性哮喘。
6、 3.禁忌证 对本药、乙二胺或茶碱过敏者。 严重心功能不全及急性心肌梗死伴血压显著降低者。 严重心律失常者。 活动期消化性溃疡患者。 未经控制的惊厥性疾病患者。 4.不良反应 由于胃肠道刺激,常见不良反应是恶心呕吐、胃部不适、食欲减退等。少数可见血性呕吐物或柏油样便。也可见头痛烦躁、易激动、失眠等反应。少数患者可出现过敏反应,表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮。本药可导致心律失常和使原有的心律失常加重;肌内注射可引起局部红肿、疼痛。中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。 5. 注意事项 交叉反应:对本药过敏者对其他茶碱类药也可能过敏。 以下情况应慎用:酒精中毒者;心律失常;肺源性心脏病患
7、者;充血性心力衰竭患者;高血压患者;急性心肌损害者;严重低氧血症患者;甲状腺功能亢进者;有消化性溃疡史、非活动期消化性溃疡患者;持续发热者。 儿童的药物清除率较高,个体差异大;且对本药的敏感性较成人高,易致惊厥,需慎用。 老年患者血浆清除率降低,潜在毒性增加,故对55岁以上者应慎用本药。 本药可通过胎盘屏障,使胎儿血清茶碱浓度升高至危险程度,孕妇用药应谨慎。 本药可分泌入乳汁,哺乳妇女用药后可引起婴儿易激动或出现其他不良反应,使用应谨慎。 药物可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的实验室测定值增高。 6.药物相互作用 与其他茶碱类药物或其他黄嘌呤类药合用,可使本药作用增强,不良反应增多。 与美西律合用,可
8、使茶碱清除率降低,血药浓度升高,需调整剂量。 与地尔硫卓、维拉帕米合用,可干扰茶碱在肝内的代谢,使本药血药浓度升高,毒性增强。 与某些抗菌药合用,可使茶碱清除率降低,血药浓度升高,甚至出现毒性反应,其中与红霉素、依诺沙星合用相互作用更显著。故与以上药物合用时,应适当减少或监测其血药浓度。 与西咪替丁合用,可使本药在肝脏的清除率降低,血药浓度升高,甚至出现毒性反应。 与别嘌醇合用,可使本药血药浓度升高,并引起恶心、呕吐、心悸等不良反应。 与口服避孕药合用,可使本药血浆清除率降低。 与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用,具有协同作用,但毒性也增加。 与普萘洛尔等非选择性肾上腺素受体阻断药合用,
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