匹维溴铵.docx

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1、匹维溴铵匹维溴铵 Pinaverium Bromide国家基本药物 胃肠解痉药 得舒特、吡喹利乌 Dicetel、Dicetal、Eldicel、LAT-1717、Pinaverium Br 化学名：4-(2-溴代-4,5-二甲氧基苯基)甲基-4-2-2(6,6-二甲基双环3,1,1庚-2-基)乙氧基乙基吗啉溴化物。分子式：C26H41Br2NO4。分子量：591.424。性状：本品为结晶，熔点为181。 片剂：50mg。 匹维溴铵是一种对胃肠道具有高度选择性解痉作用的钙拮抗药，对平滑肌的作用机制和其它钙拮抗剂一样，但对结肠平滑肌具有高度选择作用。匹维溴铵通过阻断钙离子流入肠壁平滑肌细胞，防止

2、肌肉过度收缩而达到解痉作用，能消除肠平滑肌的高反应性，并增加肠道蠕动能力。匹维溴铵对心血管平滑肌细胞亲和力极低，每天单剂口服1200mg，也不会引起血压的变化。匹维溴铵不会影响食管下部贲门括约肌的压力，也不引起十二指肠反流，但对奥迪氏括约肌有松弛作用。体外研究表明，本品对氯化钡、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、卡巴胆碱和电刺激引起的平滑肌收缩，有剂量依赖的抑制作用。 匹维溴铵在体内的作用是通过钙通道的激活来实现的。在胃肠道平滑肌的细胞膜上有两种不同种类的钙通道：(1)受体管理通道，是由特异性膜结合受体结构上的变化所激活；(2)电压管理通道，其开放和关闭取决于膜电位。体外研究结果表明匹维溴铵通过阻滞电压

3、依赖性钙电流而产生抗痉挛作用。 口服不易吸收，tmax约0.33h，PB近100%，原药和代谢物主要经粪便排泄，t1/2约1.5h。 匹维溴铵是四价氨的复合物，因而限制了它通过肠粘膜的吸收，口服之后不足10%的剂量进入血液，其中95%-98%与蛋白结合。口服匹维溴铵100mg，0.5-3小时后血药浓度达峰值，终末半衰期为1.5小时。本品吸收后在肝内进行首过代谢，代谢迅速，其特征为甲氧基团之一去甲基，降蒎烷环基化，清除苯甲基团，随后玛琳环开放。原药和代谢产物由肝胆系统排泄，通过粪便排除。 与肠易激综合征有关的腹痛、排便紊乱、肠道不适。钡灌肠前准备。 腹痛、腹泻、便秘，偶见瘙痒、皮疹、恶心、口干等。国外资料报道，两例患者在两餐之间口服匹维溴铵后出现了胃灼热和吞咽困难，内窥镜检查显示有急性的食管溃疡形成，停药即可恢复。 口服：50mg/次，3次/日，根据病情可增至100mg/次。 钡灌肠准备时，检查前3天每次100mg，每日2次，在检查前清晨再口服100mg。 应用足量水(一玻璃杯水)将整片药吞下，切勿掰碎、咀嚼或含化药片。宜在进餐时用水吞服，不要在卧位或睡前吞服药片。 孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。片剂不宜嚼碎，宜直立体位服用。匹维溴铵没有明显的抗胆碱能的不良反应，因此本品可以用于前列腺肥大、尿潴留和青光眼的肠易激综合征病人。 资料暂缺