五大降压药及五大降糖药.docx

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1、五大降压药及五大降糖药目前，临床上使用的降压药共分五大类， 1、 血管紧张素II受体拮抗剂ARB。 主要有氯沙坦、结沙坦等。ARB是一种与ACEI作用机理相近的新型降压药，ACEI是部分阻断血管紧张素2的形成，产生治疗效应，ARB是完全阻断血管紧张素2的形成，产生治疗效应。该药的降压强度与幅度与其他标准降压药基本相同。该药可以防止左心室肥厚，对已肥厚的左心室可能会使其逆转；对动脉硬化血管有一定的重塑作用；能够减少蛋白尿，对肾脏也有除降低血压外的保护作用，与ACEI一起使用保护作用更好；还可以治疗心力衰竭，它对于心脏病的死亡和猝死率的下降优于ACEI，两种药同时使用，可进一步增强对心脏的保护作用

2、；对血脂和血糖无不良影响，还有增加尿酸排泄的作用。该药副作用少，引起血钾升高的危险低于ACEI。 2、 钙离子拮抗剂CCB。 主要有非洛地平、氨氯地平、硝苯地平、拉西地平等。它通过阻滞钙通道，扩张血管，松弛血管平滑肌，来达到降压效果，可同时降低收缩期和舒张期血压，降低收缩压更明显，降压效果较强；它同时舒张冠状动脉血管，可以治疗心绞痛；还可逆转高血压所致的左心室肥厚；对糖、脂代谢和电解质无明显影响，长期使用无耐受性。第一代短效的钙离子拮抗剂,由于它的缺点明显，已不再提倡使用，第二代的非洛地平缓蚀剂、第三代的氨氯地平当前应用比较广泛，效果也比较好，副作用较少。 3、 受体阻滞剂。 主要有比索洛尔、

3、阿替洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、普奈洛尔等。对心脏的保护作用强，可降低心肌的耗氧量，减少心肌梗死后面积的扩大，对于高血压伴有心力衰竭和心律失常时该药的治疗效果更好。它可大大降低糖尿病患者心血管疾病的死亡率和心血管事件的发生。但该药可降低患者对低血糖的反应，使用时要增加检测血糖的频率。该药还有降低心率的作用。现在有人认为该药在降低终点事件发生率方面次于其他药物，建议不再将其作为抗高血压的一线药物，但意见并不一致。 4、 利尿剂。 以氢氯噻嗪为主，新型制剂有吲达帕胺等。通过扩张血管等作用，降压效果达80%，是降压药的主力军。对于左心室肥厚和心力衰竭有肯定的治疗作用。利尿剂中的某些种类对糖代谢和脂代谢

4、有不利影响，有些尚可增加血尿酸的浓度，糖代谢紊乱及糖尿病患者、痛风患者和高脂血症不能用。 5、血管紧张素转换酶抑制剂ACEI。 主要有西拉普利、贝那普利、卡托普利、依那普利、倍朵普利、福辛普利等。该药通过抑制血管紧张素1转换为血管紧张素2，不灭活缓激肽，产生降压效应。单药治疗60-70%都有降压效果，大多一小时内见效，但需几周才能达到最大降压效应。与利尿剂、钙拮抗剂、a1受体阻滞剂联合应用，可增加降压效应，与B受体阻滞剂合用，增效不明显。该药可减少左心室肥厚，其作用优于其它降压药；能增加胰岛素敏感性，减少胰岛素抵抗；能减少肾病的微量白蛋白尿，延缓肾损害的进展；能抗氧化抑制动脉硬化，改善心脏功能

5、，治疗心力衰竭。该药无代谢副作用，它的主要副作用是容易引起干咳。 病的老年高血压患者优先选择的药物。长期使用容易产生耐药性，单独服用容易导致水钠潴留。 原发性高血压病是无法治愈的，为了预防并发症的发生发展，必须终生服药。由于病情在变化，用药也难免发生变化，作为患者，把几种降压药的特点和正副作用搞清楚，是非常重要的，这样，出现副作用，自己能知道，需要换药时，自己也能有一个倾向性的意见，以便和医生商量。 一般来讲，如果没有糖尿病，糖代谢、脂代谢正常，又没有痛风的高血压患者，可首选利尿剂；对于有轻度肾损害者，可首选血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素2受体拮抗剂；对于使用血管紧张素转换酶抑制剂因干咳不

6、能耐受者，可改用血管紧张素2受体拮抗剂；对于有高血压又有前列腺肥大者，可选用肾上腺a1受体拮抗剂；对高血压伴有心率衰竭和心律失常者，可选用B受体阻滞剂，但对于心率过慢者，则不应选此药。如果用一种药已经不足以控制血压时，可以增加剂量或与另一种降压药联合应用，一般以与另一种要联合应用好 口服降糖药物目前主要有双胍类、磺脲类、-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、非磺脲类胰岛素促泌剂五大类。 1、 磺脲类：必须饭前服 磺脲类药物是传统的口服降糖药，属于内源性的胰岛素促泌剂，降糖作用快，能降低正常的血糖，因此有发生低血糖的副作用。使用这类降糖药，必须严格在饭前服用，剂量必须合适，患者外出需要随身携带糖果。不过

7、，新一代的磺脲类降糖药有了缓释、控释剂型，一天仅空腹服用一次即可。磺脲类的代表药物有优降糖、达美康缓释片、瑞易宁、亚莫利、消渴丸(含优降糖)等。服药后不进餐、少进餐或不恰当的增加运动量和运动时间都很容易导致低血糖。其他的不良反应还包括胃肠道反应，少数患者会出现过敏反应。在这类药物中，格列苯脲降糖作用最强，也是唯一一个代谢产物仍然有降糖作用的降糖药物，作用维持时间最长，也最容易发生低血糖反应，在使用中应该密切关注。格列喹酮是作用维持时间最短、作用最弱的一个磺脲类降糖药物，其最大的特点是95%药物都经胃肠道排泄，因此，对于轻中度肾功能不全的病友使用比较安全。 这类药物还有多种药物剂型，如普通片、缓

8、释片和控释片。患者在使用时要注意普通片和缓释片是可以掰开服用的，而控释片不能掰开服用。这类药物还会引起体重增加，故对于使用该类药物的肥胖患者应该进行更为严格的饮食和运动控制。 2、二甲双胍：肥胖患者首选 二甲双胍是肥胖超重糖尿病患者的首选用药，它除了降糖，还有一定减肥作用。单用不会产生低血糖。二甲双胍降空腹血糖效果好，降餐后血糖力量稍弱。美国糖尿病指南建议二甲双胍作为全程治疗用药，即确诊后就开始使用，即使在加用其他降糖药甚至打胰岛素时，也一直使用。副作用主要为胃肠道刺激。二甲双胍不损害肾功能，但肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。二甲双胍的最小有效剂量是0.5g/日，最佳剂量是2.0g/日，

9、中国人以不超过2g/日为宜，对于体型较大的患者最大用量不宜超过3g/日。大约20%使用这类药物的患者会出现胃肠道反应，主要症状为恶心、呕吐、腹胀、腹泻。初次使用的病友可以由小剂量开始，如果能够耐受，再逐步增加剂量以达到最大疗效。二甲双胍具有降低体重的作用，因此对于体重较轻的病友慎用。 这类药物最严重的不良反应是乳酸酸中毒，多见于使用苯乙双胍的患者，而二甲双胍在治疗剂量范围内几乎不发生乳酸酸中毒。该类药物主要通过肾脏排泄，对于中、重度肾功能不全的病友可能会造成药物的蓄积，所以要慎用。对于有肺纤维化等严重肺部疾病或肿瘤患者，由于机体可能处于缺氧状态，容易产生乳酸，所以这类病友也要慎用双胍类药物。

10、3、格列奈类：降餐后血糖 格列奈类降糖药也是胰岛素促泌剂，其调节餐后血糖效果好，所以又名“餐后血糖调节剂”，发生低血糖的几率较磺脲类药物少。服用时与第一口饭一起吃。其特点是药物代谢快，因此，合并轻度肝损害和肾损害的糖尿病患者也能服用。代表药物有瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈(唐力)等。 4.噻唑烷二酮类降糖药 噻唑烷二酮类主要包括吡格列酮和罗格列酮。其主要作用的位点为胰岛细胞核上的过氧化增殖子活化受体(PPAR受体)。此类药物的药理作用有减少脂肪分解，增加脂肪合成，减少循环游离脂肪酸、减少肝脏输出葡萄糖、增加肌肉脂肪组织对葡萄糖的摄取。这类药物最常见的不良反应为肝功能损伤和水肿，在使用过程初期要

11、注意监测自己的肝脏功能。心功能衰竭的患者使用此类药物发生水钠潴留的机会增加，从而加重心脏负担，所以要慎用此类药物。 使用此类药物还有促进女性排卵的作用，所以采用口服避孕药的女性同服此类药物有可能导致避孕失败。此类药物一般起效较慢，连续服用23周后才会看到血糖下降，有些病友甚至更长48周才起效，所以短时间服用这类药物的患者要有耐心，不要随意停药。 5.-糖苷酶抑制剂 -糖苷酶抑制剂包括阿卡波糖和伏格列波糖。其降血糖的作用机制是抑制-糖苷酶的活性，延缓食物尤其是碳水化合物的吸收。服用方法以餐前随第一口主食嚼服效果最佳。阿卡波糖和伏格列波糖的区别在于前者以抑制葡萄糖淀粉酶为主，后者以抑制双糖酶为主，

12、而葡萄糖淀粉酶在食物的消化吸收过程中处于上位酶，双糖酶处于下位，所以阿卡波糖作用较伏格列波糖强。 阿卡波糖和伏格列波糖引起的最常见的不良反应是胃肠道反应，主要包括腹胀、腹痛、腹泻，主要原因是结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵产气而引起。这类药物很少吸收入血，所以对于肝肾功能较差的患者使用是比较安全的，但对于肝肾功能差引起胃肠道症状的病友这类药物慎用；肠梗阻、结肠炎、胃肠道肿瘤及曾行胃肠手术者不宜用。由于此类药物抑制碳水化合物的吸收，所以对于使用-糖苷酶抑制剂引起的低血糖，不能够服用饼干、馒头等碳水化合物来缓解低血糖症状，最有效的方法是进食少量的糖水或含糖饮料。 5.餐时血糖调节剂 餐时血糖

13、调节剂目前主要有瑞格列奈和那格列奈两种药物。其作用机制和磺脲类一样都是促进胰岛细胞分泌胰岛素，但与磺脲类作用的结合部位不同。这类药物主要用于以餐后高血糖为主的2型糖尿病病友，起效时间不到30分钟，维持4小时，只能控制一顿饭后的血糖，因此称为餐时血糖调节剂。由于作用时间短、排泄快，一般不会出现夜间低血糖。对轻度肾功能不全的患者使用此类药物较安全。而对于中重度肾功能不全者使用瑞格列奈更好，其主要通过胆道排泄。须注意，此类药物不应与磺脲类药物合用。 对于1型糖尿病友和病程较长的2型糖尿病友，由于胰岛细胞分泌胰岛素处于绝对不足的状态，选择磺脲类和餐时血糖调节剂是不合适的。应该积极地进行胰岛素的治疗，必要时可以配合口服降糖药。 对于老年人选择降糖药物一定要结合患者的肝肾功能情况以及其他合并症的情况选择降糖药物。对于妊娠糖尿病患者，由于没有足够的证据表明哪些口服降糖药物会对胎儿造成不良影响，还是建议首选饮食控制，控制不佳的情况下使用胰岛素治疗。