中药药剂学.docx

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1、中药药剂学中药药剂学-浸提与纯化 第一节 浸提 一、浸提的基本原理与影响因素 浸提的基本原理 1溶剂的浸润与渗透阶段 2成分的解吸与溶解阶段 3浸出成分的扩散阶段 浓度差是渗透或扩散的推动力。 生产中最重要的是保持最大的浓度梯度。加强搅拌、更换新溶剂和动态提取，都可使浸出溶剂或衡浸出液随时置换药材周围的浓浸出液，使浸提继续进行。 影响浸提的因素 1药材粒度 2药材成分 3药材浸润 4浸提温度 5浸提时间 6浓度梯度 7溶剂用量 8溶剂pH 9浸提压力 10新技术应用 二、常用的浸提溶剂与辅助剂 常用的浸提溶剂 1水 2乙醇 溶解性能界于极性与非极性之间；90%乙醇适于浸提挥发油、树脂、叶绿素等

2、；70%90%乙醇适于浸提香豆素、内酯、一些苷元等；50%70乙醇适于浸提生物碱、苷类等；50%以下的乙醇也可浸提一些极性较大的黄酮类、生物碱及其盐类、苷类等；乙醇含量达40%时，能延缓许多药物，如酯类、苷类等成分的水解，增加制剂的稳定性；乙醇含量达20%以上时具有防腐作用。 3其他溶剂 丙酮常用于新鲜动物药材的脱脂或脱水。 浸提辅助剂 1酸 浸提溶剂中加酸的目的是使碱成盐，促进生物碱的浸出，可以使用酸水，也可使用酸醇。 2碱 浸提溶剂中加碱的目的是增加偏酸性有效成分的溶解度和稳定性。为防止有效成分酶解或水解破坏，浸提时加碳酸钙或饱和石灰水，用来抑制酶活性及中和有机酸酸性。 三、常用的浸提方法

3、与设备 煎煮法 应用：适用于有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定的药材。 特点：经济，浸提成分谱广，还可杀酶保苷，杀死微生物。但浸出杂质较多，给精制事业来不利，且煎出液易霉败变质。 一般水煎提过程是：加料；浸泡；加热；循环；放液；出渣。 球形煎者罐，多用于阿胶生产中驴皮等的煎煮。 浸渍法 应用：适用于粘性药材、组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药材的浸提。不适用于贵重药材、毒性药材及高浓度的制剂。 特点：浸渍法简单易行，制剂澄明度好；因溶剂呈静止状态，有效成分浸出不完全。即使采用重浸渍法，加强搅拌，或促进溶剂循环，只能提高浸出效果，也不能直接制得高浓度的制剂。所需时间长，一般

4、不宜用水作溶剂，通常用不同浓度的乙醇或白酒，故浸渍过程中应密闭。按提取温度和浸渍次数可分为： 1冷浸渍法 2热浸渍法 3重浸渍法 渗漉法 应用：适用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂；有效成分含量较低的药材的提取。但对新鲜的及易膨胀的药材，无组织结构的药材不宜选用。 特点：渗漉法属于动态浸出，有效成分浸出完全，不经滤过处理可直接收集渗漉液。常用不同浓度的乙醇或白酒。 单渗漉法操作：粉碎；润湿；装筒；排气；浸渍；渗漉 回流法 特点：回流提取法较渗漉法省时，且提取成分谱较宽，但提取液澄明度较差。不适用于受热易破坏的药材成分浸出。 1回流提取法 2回流冷浸法。 逆流浸出法 1罐组逆流浸出法 2连续逆流

5、浸出法 水蒸气蒸馏法 基本原理：道尔顿定律。水蒸气蒸馏适于蒸馏高沸点的物质。 1水中蒸馏 2水上蒸馏 3通水蒸气蒸馏 超临界流体提取法 在超临界状态下，流体兼有气液两相双重特点，既具有类似气体低粘度、高扩散系数，又具有接近于液体的高密度和良好的溶解能力。 该法的优点有：提取速度快效率高。适于热敏性；工艺简单。 该法的不足有：一次性设备投资过大，技术参数软件较少；适于提取亲脂性、低相对分子质量的物质， 般操作过程：制备超临界流体。提取。减压分离。 中药药剂学-表面活性剂与液体药剂 第一节 表面活性剂 一、表面活性剂的含义与特点 表面活性剂的分子结构都同时含有亲水基团和亲油基团，具有“两亲性”。

6、二、常用的表面活性剂 阴离子型表面活性剂 1肥皂类 有碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。 特点：具有良好的乳化能力，但容易被酸破坏，碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析；有一定的刺激性，一般只用于皮肤用制剂。 2硫酸化物 硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油；高级脂肪醇硫酸酯类，常用的有十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠等。 特点：乳化性很强，并较肥皂类稳定，主要用作外用软膏剂的乳化剂。 3磺酸化物 常用的有：脂肪族磺酸化物，如二辛基玻珀酸磺酸钠、二己基琥珀酸磺酸钠等；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，广泛用作洗涤剂。 阳离子型表面活性剂 本类起表面活性作用的部分是阳离子。

7、如氯苄烷铵、溴苄烷铵、氯化十六烷基吡淀等。 特点：水溶性大，在酸性或碱性溶液中均较稳定，除具有良好的表面活性外，还具有很强的杀菌作用，因此主要用于杀菌和防腐。 两性离子型表面活性剂 本类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团，从而具有阴、阳离子表面活性剂结合在一起的特性。 特点：在碱性介质中呈阴离子型表面活性剂的性质，起泡性好，去污力强；在酸性介质呈阳离子型表面活性剂的性质，杀菌力很强。 1天然的两性离子型表面活性剂 常用的是卵磷脂。 2合成的两性离子型表面活性剂 非离子型表面活性剂 特点：毒性和溶血作用较小，不解离、不易受电解质和溶液pH的影响，能与大多数药物配伍应用，因而应用广泛，可

8、供外用和内服，部分品种可用于注射剂。 1脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品名为司盘类。 本类表面活性剂亲油性较强，常用作W/O型乳剂的乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳化剂。 2聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品为吐温类。 由于分子中含有大量亲水性的聚氧乙烯基团，故其亲水性显著增强，成为水溶性表面活性剂，主要用作O/W型乳剂的乳化剂和增溶剂。 3聚氧乙烯脂肪酸酯类 它们的水溶性和乳化性很强，常用作O/W型乳剂的乳化剂。如卖泽类表面活性剂。 4聚氧乙烯脂肪醇醚类 商品名为苄泽类。常用的品种有西土马哥、平平加O及埃莫尔弗O等。 5聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 常用的有普朗尼克类，如普朗尼克F-68。 三、表面活性剂的

9、基本性质 亲水亲油平衡值 表面活性剂的亲水亲油能力的强弱，常用亲水亲油平衡值来表示。表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强；HLB值愈低，其亲油性愈强。 不同用途的表面活性剂要求不同的HLB值，如增溶剂的HLB值的最适范围为1518以上；O/W型乳化剂的HLB值为816；W/O型乳化剂的HLB值为38等。 胶团和临界胶团浓度 表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后，尽管其浓度继续增加，但其降低表面张力的能力已不再明显增强。表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度。临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关，同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响。 起昙和昙点 定义：通常表面活性剂的溶解

10、度随温度升高而加大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。 原因：由于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而导致溶解度急剧下降，出现混浊或分层。 表面活性剂的昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。有些含聚氧乙烯基的表面活性剂，如普朗尼克F-68，极易溶于水，甚至达到沸点时也没有起昙现象。 表面活性剂的毒性 阳离子型表面活性剂的毒性一般最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂的毒性最小。 阳离

11、子型和阴离子型的表面活性剂还有较强的溶血作用。非离子型表面活性剂的溶血作用一般比较轻微，其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。 四、表面活性剂在药剂学中的应用 增溶 乳化 润湿 起泡与消泡 去污 其他 用作中药有效成分的辅助浸提、片剂的辅助崩解或润滑、混悬剂的助分散和助悬以及软膏基质和栓质基质的组成等。 中药药剂学：表面活性剂与液体药剂 第二节 增加药物溶解度的方法 一、增溶 增溶的原理 溶液中表面活性剂分子的疏水基团相互吸引、缔合形成胶团。被增溶药物根据其极性大小，以不同方式与胶团结合，进入胶团的不同部位，而使药物的溶解度增大。 影响增溶的因素有： 1增溶

12、剂的性质、用量及使用方法 增溶剂的使用方法影响增溶效果。通常宜将增溶剂被增溶药物混合均匀，最好使药物溶解，然后再用溶剂分次稀释至规定体积。 2被增溶药物的性质 被增溶药物的同系物中，药物的相对分子质量愈大，被增溶量通常愈小。 3溶液的pH及电解质等 pH：溶液的pH增大，有利于弱碱性药物的增溶，溶液的pH减小，有利于弱酸性药物的增溶。 电解质：溶液中加入电解质，能使被增溶药物的溶解度增加，其原因是电解质能够降低增溶剂的临界胶团浓度，从而使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶团而产生增溶作用；另外电解质还可中和胶团的电荷，增大了胶团内部的有效体积，为被增溶药物提供更多的空间，从而提高增溶效果。 二、助

13、溶 一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象，称为助溶。加入的第二种物质称为助溶剂。 机理：难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物、有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类。 三、制成盐类 四、应用混合溶剂 有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。 第三节 液体药剂 一、真溶液型液体药剂 真溶液型液体药剂系指药物以分子或离子形成分散于分散介质中形成的供内服或外用的均相液体制剂。属于真溶液的剂型有溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酏剂等。 溶液剂 溶液剂的制法有： 1溶解法 2稀释法 3化学反

14、应法 芳香水剂与露剂 芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。含挥发性成分的中药材用水蒸气蒸馏法制备而成的芳香水剂又称为露剂或药露。 例1：复方碘口服液 碘在水中的溶解度为1：2950，而在10%的磺化钾水溶液中可制成5%的水溶液，这是因为碘化钾与碘形成了可溶性络合物而增加碘在水中的溶解度。配制时宜先用少量蒸馏水溶解碘化钾，使成浓溶液，以便碘能较容易地形成络合物而溶解。 例2：薄荷水 本品薄荷油含量为0.05%(ml/ml)，而实际投油量为含量的4倍，目的是为了使其易于形成饱和溶液，多余的薄荷油被滑石粉吸附除法；滑石粉为分散剂同时兼有吸附作用； 二、胶体溶液型液体药剂 概述 胶体溶液型

15、液体药剂系指大小在1100nm范围的分散相质点分散于分散介质中形成的溶液。分散介质大多为水，少数为非水溶液。 1高分子溶液 又称为亲水胶体，属均相体系，为热力学稳定体系。 2溶胶 分散相质点以多分子聚集体分散于分散介质中形成的胶体分散体系称为溶胶，又称为疏液胶体。属于高度分散的热力学不稳定体系。具有动力学稳定性。 胶体溶液的稳定性 1高分子溶液 高分子水溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互聚集，水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素，任何能破坏高分子水溶液中分子周围水化膜的开成均会影响其稳定性。脱水剂，如乙醇、丙酮等可破坏水化膜；大量的电解质可因其强烈的水化作用，夺去了高分子质点水化膜的水分而

16、使其沉淀，这一不定期程称为盐析。 高分子溶液在放置过程中自发地聚集面沉淀，称为陈化现象。陈化速度受光线、空气、电解质、pH以及絮凝剂等影响，它们使高分子化合物的质点聚集成大粒而产生沉淀，又称絮凝现象。 2溶胶 溶胶胶粒上形成了厚度大约12个离子的带电层，称为吸附层。在荷电胶粒的周围形成了与吸附层电荷相反的扩散层。这种由吸附层和扩散层构成了电性相反的电层称双电层，又称扩散和电层。由于双电层的存在而产生电位差，称电位。溶胶电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定溶胶稳定性的主要因素。另外，溶胶质点由于表面所表成的双电层中离子的水化作用，使胶粒外形成水化膜，在一定程度上增加了溶胶的稳定性。 电解质

17、的作用 高分子的化合物对溶胶的保护作用 保护作用和酶化作用 溶胶的相互作用 胶体溶液的制备方法 1高分子溶液制备 加水浸泡溶胀胶溶，必要时加以研磨、搅拌或加热使之溶解即得。 2溶胶的制备 多采用分散法和凝聚法。 三、混悬液型液体药剂 概述 混悬液型体药剂系指难溶性固体药物以01100m范围粒径分散在液体介质中，制成混悬液的液体药剂，也包括干混悬剂，即难溶性固体药物与适宜辅料制成粒末状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液的液体制剂。混悬液属于粗分散体系，且分散相有时可达总重量的50%。 适宜于制成混液型液体药剂的药物有：治疗剂量在给定的溶剂体积内不能全部溶解的难溶性药物；为了发挥长效作用或

18、为了提高在水溶液中稳定性的药物。 为了安全用药，毒性药物不宜制成混悬物。混悬液型液体药剂用时振摇以确保服用剂量的准确。 影响混悬液型液体药剂稳定性的因素 混悬液型液体药剂的分散相微粒粒径大于胶粒，微粒的布朗运动不显著，易受重力作用而沉降，故属于动力学不稳定体系。另外其微粒仍有较大的界面能，容易聚集，又属于热力学不稳定体系。 影响混悬液型液体药剂物理稳定性的主要因素有： 1微粒间的排斥力与吸引力 2沉降 3微粒增长与晶型的转变 4温度的影响 混悬液型液体药剂的稳定剂 1润湿剂 2助悬剂 常用的助悬剂：低分子助悬剂，如甘油、糖浆等；高分子助悬剂硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。 3絮凝剂与

19、反絮凝剂 混悬液型液体药剂的制备方法 1分散法 2凝聚法 化学凝聚法；物理凝聚法。 四、乳浊液型液体药剂 含义 两种互不相溶的液体制成微粒大多在01100m之间的液滴，分散在连续相液体中，制成W/O或O / W乳浊液的液体药剂，也称乳剂。 常用乳化剂 表面活性剂 高分子溶液 常用的有：阿拉伯胶；磷脂，包括卵磷脂或大豆磷脂；西黄著胶。 固体粉末 不溶性的固体粉末被油水两相润湿到一定程度后，聚集在两相间形成保护膜，可防止分散相液滴聚集合并，且固体粉末的乳化作用不受电解质的影响。 乳化剂的选用要求 乳化剂的选用应根据分散相与分散介质的性质、乳剂的类型及其稳定性等综合考虑。 安全无毒性，刺激性小。 应

20、具有不同类型乳剂所要求的HLB值。 HLB混合乳化剂=/ 乳剂的稳定性 乳剂属于热力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响，常常导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂以及酸败等。 1影响乳剂稳定性的主要因素 乳化剂的性质；乳化剂的用量；分散相的浓度；分散介质的粘度；乳化及贮藏时的温度；制备方法及乳化器械，油水相及乳化剂的混合次序以及药物的加入方法影响乳剂的形成及稳定性，乳化器械所产生的机械能在制备过程中转化成乳剂形成所必须的乳化功，且决定了乳滴的大小；微生物的污染等等。 2乳剂的不稳定现象 分层 絮凝 转相 破裂 酸败 乳剂的制备 乳剂中分散相的体积比应在25%50%之间；根据乳剂的类型选

21、择合适HLB值的乳化剂或混合乳化剂；调节乳剂的粘度和流变性；必要时加入适量抗氧剂、防腐剂。 在乳剂制备过程中，油相、水相及乳化剂混合的次序，药物加入的方法以及操作条件与设备等都影响乳剂的形成及其稳定性。 混合次序 油相加至含乳剂的水相中，又称湿胶法，如用阿拉伯胶作乳化剂乳化脂肪油的比例是油：水：胶=4：2：1，乳化挥发油的比例是油：水：胶=2：2：1； 水相加至含乳化剂的油相中，又称干胶法，本法油、水、胶的比例与湿胶法类同，配制时，量取油的容器须干燥不沾水，量取水的溶器不得带有油腻； 油相、水相混合后加至乳化剂中，迅速研磨而形成初乳，再加水稀释，如阿拉伯胶作乳化剂时，其初乳的油、水、胶比例为4

22、：3：1。 五、液体药剂的矫臭、矫味 1甜味剂 2芳香剂 3胶浆剂 六、液体药剂的质量要求与检查 口服混悬剂：药物应通过八号筛，且其中混悬物应分散均匀，不应很快下沉，沉降体积比不低于0.90，下沉的混悬物不应结块，经振播仍能分散均匀。标签上应注明“服前摇匀”，为安全起见，剧毒药不应制成口服混悬剂。 执业药师考试辅导：中药药剂学-浓缩与干燥 第一节 浓缩 一、浓缩的基本原理与影响因素 浓缩的基本原理 蒸发浓缩可在沸点或低于沸点时进行，又可在减压或常压下进行。为提高蒸发效率，生产上蒸发浓缩均采用沸腾蒸发。 沸腾蒸发浓空的效率常以蒸发器生产强度来衡量。蒸发器生产强度是指单位时间内，单位传热面积上所蒸

23、发的溶剂量。 影响浓缩的因素 1传热温度差的影响 提高加热蒸汽的压力和降低冷凝器中二次蒸汽的压力，都有利于提高传热温度差。 2总传热系数学的影响 一般地说，增大总传热系数是提高蒸发浓缩效率的主要途径。 由传热原理可知，增大K的主要途径是减少各部分的热阻。管内溶液侧的垢层热阻在许多情况下是影响K的重要因素，尤其是处理易结垢或结晶的物料时，往往很快就在传热面上形成垢层，致使传热速率降低。为了减少垢层热阻，除了要加强搅拌和定期除垢外，还可从设备结构上改进 二、浓缩的方法与设备 常压浓缩 被浓缩液体中的有效成分应是耐热的，该法耗时较长，易使成分水解破坏。 减压浓缩 优点是：压力降低，溶液的沸点降低，能

24、防止或减少热敏性物质的分解；增大了传热温度差，蒸发效率提高；能不断地排除溶剂蒸汽，有利于蒸发顺利进行；沸点降低，可利用低压蒸汽或废气作加热源；密闭容器可回收乙醇等溶剂。但是，溶液沸点下降也使粘度增大，又使总传热系数下降。 1减压蒸馏器 在减压及较低温度下使药液得到浓缩，同时可将乙醇等溶剂回收。 2真空浓缩罐 用水流喷射泵抽气减压，适于水提液的浓缩。 3管式蒸发器 薄膜浓缩 特点：浸提液的浓缩速度快，受热时间短；不受液体静压和过热影响，成分不易被破坏；能连续操作，可在常压或减压下进行；能将溶剂回收重复使用。 1升膜式蒸发器 适用于蒸发量较大，有热敏性、粘度适中和易产生泡沫的料液。不适用高粘度、有

25、结晶析出或易结垢的粒液。 2降膜式蒸发器 适于蒸发浓度较高、粘度较大的药液，由于降膜式没有液体静压强作用，沸腾传热系数与温度差无关，即使在较低传热温度差下，传热系数也较大，对热敏性药液的浓缩更有益。 3刮板式薄膜蒸发器 适于高粘度、易结垢、热敏性药液的蒸发浓缩，但结构复杂，动力消耗大。 4离心式薄膜蒸发器 适于高热敏性物料蒸发浓缩。 多效浓缩 可节省能源，提高蒸发效率。 按药液加入方式的不同把三效蒸发分为四种流程。顺流加料法。逆流加料法。平流加料法。错流加料法。 注意：真空度过大或过小，均影响浓缩效率。浓缩至一定程度时，料液极易产生泡沫，出现跑料。一效加热器蒸汽压力应保持在设计范围内，若其压力

26、明显升高，可能是收膏时膏料在管壁结垢而影响传热，应打开加热器清除垢层。 第二节 干燥 一、干燥的基本原理与影响因素 干燥的基本原理 1湿物料中水分的性质 湿物料中所含水分性质的不同影响干燥效果。 总水分=平衡水分+自由水分 结合水与非结合水 平衡水分与自由水分 自由水分=全部非结合水+平衡水分 2干燥速率 干燥速度取决于内部扩散和表面气化速度。 干燥过程分成两阶段，恒速阶段和降速阶段。在恒速阶段，干燥速率与物料湿含量无关。而在降速阶段，干燥速率近似地与物料湿含量成正比。物料湿含量大于C0时，干燥过程属于恒速阶段，当物料湿含量小于C0时，干燥过程属于降速阶段。 影响干燥的因素 恒速阶段与干燥介质

27、条件和物料表面水分气化速率有关。降速阶段主要与内部扩散有关。 二、干燥的方法与设备 一）常压干燥 1烘干干燥 干燥时间长，易引起成分的破坏，干燥品较难粉碎。为加快干燥，可加强翻动，及时粉碎板结硬块，并应及时排出湿空气。 2鼓式干燥 干燥品呈薄片状，易于粉碎，适用于中药浸膏的干燥和膜剂的制备。 3带式干燥 中药饮片、茶剂常用。 减压干燥 特点：干燥的温度低，速度快；减少了物料与空气的接触机会，避免污染或氧化变质；产品呈松脆的海绵状，易于粉碎。适于稠膏及热敏性或高温下易氧化物料的干燥，但应控制好真空度与加热蒸汽压力，以免物料起泡溢盘，造成浪费与污染。 流化干燥 1沸腾干燥 又称流化床干燥。 主要结

28、构：空气预热器、沸腾干燥室、旋风分离器、细粒捕集室和排风机等。 特点：适于湿粒性物料的干燥；气流阻力较小，物料磨损较轻，热利用率较高；干燥速度快，产品质量好。干燥时不需翻料，且能自动出料，节省劳力，适于大规模生产，但热能消耗大，清扫设备较麻烦。 2喷雾干燥 此法是流化技术用于液态物料干燥的一种较好方法。 主要结构：空气加热器、锥形塔身、旋风分离器、干粉收集器、鼓风机等。 特点：在数秒钟内完成水分的蒸发，获得粉状或颗粒状干燥制品；药液未经长时间浓缩又是瞬间干燥，特别适用于热敏性物料；产品质量好，为疏松的细颗粒或细粉，溶解性能好，且保持原来的色香味；操作流程管道化，符合GMP要求，是目前中药制药中

29、最佳的干燥技术之一。 冷冻干燥 又称升华干燥。 特点：物料在高真空和低温条件下干燥，尤适用于热敏性物品的干燥；成品多孔疏松，易于溶解；含水量低，有利于药品长期贮存，但设备投资大，生产成本高。 红外干燥 特点：干燥速率快，热效率较高，成品质量好，但电耗过大。其中隧道式红外干燥机，主要用于口服液及注射剂安瓿的干燥。适于热敏性物料干燥，尤适用于中药固体粉末、湿颗粒及水丸等物料的干燥。 微波干燥 特点：干燥时间短，对药物成分破坏少，且兼有杀虫及灭菌作用。 中药药剂学-粉碎与筛析(1) 第一节 粉碎 一、粉碎的含义与目的 常考题型为X型题。 粉碎的目的主要是：便于制备各种药物制剂；利于药材中的效成分的浸

30、出；利于调配、服用和发挥药效；可增加药物的表面积，促进药物溶解；利于新采集药材的干燥和贮存。 二、粉碎的基本原理 物体因分子间内聚力的不同显示出不同的硬度和性质。因此，粉碎就是借助机械力来部分地破坏物质分子间的内聚力，使大块固体物料碎裂成小颗粒或细粉，即将机械能转化成表面能的过程。 三、粉碎的方法 干法粉碎 系将干燥药材直接粉碎的方法。药材应先采用晒干、阴干、烘干等方法充分干燥再进行粉碎。根据药材特性可采用混合粉碎、单独粉碎或特殊处理后的混合粉碎。 1混合粉碎 串料 串油 蒸罐 2单独粉碎 贵重细料药、毒性、刺激性药，树脂树胶类 湿法粉碎 1水飞法 2加液研磨法 低温粉碎 超微粉碎 四、粉碎机

31、械 1柴田式粉碎机 作用特点：主要由甩盘打板进行粉碎，挡板可调节以控制粉碎粒度和速度，也有一定粉碎作用，并经风扇将细粉吹出。 应用特点：粉碎能力大，效率高，细粉率高，粉碎后不需过筛，可得通过七号筛细粉。适用于粉碎较粘软、纤维多及坚硬的各类药料，但油性过多的药料仍不适应。 2万能磨粉机 作用特点：转子上的钢齿能围绕室盖上的钢齿旋转，物料被撞击伴以撕裂、研磨而粉碎。细粉借转子的气流而被甩向室壁的环形筛而筛出。 应用特点：适用于粉碎多种结晶性和纤维性药物。但粉碎过程中会发热，故不宜用于粉碎含大量挥发性成分及粘性或遇热发粘的药料。 3球磨机 作用特点：药物借助圆球下落产生的撞击作用和圆球与罐壁及球与球

32、之间的研磨作用而被粉碎。应用时采用临界转速的75%为宜。 应用特点：结晶性药物、易熔化的树脂、树胶、非纤维性的脆性药物、毒性药、细料药、挥发性药、刺激性药、难溶性药物的水飞、无菌粉碎混合 4羚羊角粉碎机 主要用于羚羊角等角质类药物的粉碎。 执业药师考试辅导：中药药剂学-粉碎与筛析(2) 第二节 筛析 一、筛析的含义与目的 过筛的目的： 1将粉碎好的颗粒或粉末分成不同等级，供制备各种剂型的需要； 2对混合物料粉末起混合作用，从而保证组成的均一性。 二、药筛和药粉的分等 常考题型为A、C型题。 药筛有冲眼筛、编制筛。现行中国药典所用标准药筛，选用国家标准R40/3系列。 最粗粉 指能全部通过一号筛

33、，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末。 粗粉 指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末。 细粉 指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。 极细粉 指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。 三、过筛的离析的机械 1手摇筛 适用于毒性、刺激性或质轻的药粉，可避免细粉飞扬，但只能小量生产。 2振动筛粉机 适用于筛析无粘性的植物药、化学药物、毒性、刺激性及易风化或潮解的药物粉末。 3悬挂式偏重筛粉机 适用于矿物药、化学药品或无显著粘性的药粉过筛。 4电磁簸动筛粉机 采用较高频率和较小幅度，使药筛产生快速的簸动。由于振幅小，频率高，簸动快，药粉不停地在筛

34、网上跳动，故药粉易散离，易于通过筛网，过筛效率高。 适用于粘性较强的，及含油脂或树脂的药粉的过筛。 四、过筛原则 常考题型为X型题。 1加强振动 2适宜筛目 3粉末干燥 4适宜厚度 第三节 微粉学基础知识 一、粒子的大小与形态 1粒径表示法 其表述方法较多，一般有： 长径 短径 定方向径 外接圆径 有效粒径 比表面积径 2粒径测定法 筛析法 显微镜法 沉降法 小孔通过法 二、微粉的比表面积 常考题型为A型题。 单位重量微粉所具有的总的表面积称比表面积。由于微粉表面粗糙且有很多缝隙和微孔，所以有很大的比表面积。无孔实心微粒的比表面积可通过微粉粒径求得，而多孔微粉的比表面积则需用较复杂的吸附法或透

35、过法测定。 三、微粉的密度与孔隙率 1微粉的密度 真密度 一般由气体置换法求得。计算时要除去微粒本身空隙和粒子间的空隙所占的体积。 粒密度 一般由液体置换法求得。计算时要除去粒子间的空隙所占的体积。 堆密度 堆密度不同，从而药物粉末有轻质和重质之分。 2孔隙率 微粉内空隙与微粉间空隙所占容积与微粉总容积之比。空隙率大，表示物料疏松多孔，为轻质粉末。 四、微粉的流动性 一般粒径小于10m的微粉，粒子间有较强粘着力，微粉不易流动。若去除10m的微粉或将其吸附到较粗的微粒上，则可改善其流动性。微粉含水量过高也导致流动性变差，常需烘干粉末或空气除湿来增加流动性。一般以休止角或流速来表示微粉的流动性。

36、1休止角 2流速 五、微粉的吸湿 空气相对湿度显著影响微粉的吸湿，由于微粉比表面积增大了许多，因此吸湿更甚。相对湿度是指同温度空气中水蒸气压与饱和蒸汽压之比，以百分比表示，值越大表示湿度大、空气中水蒸气占的比例大，当水蒸气分压大于微粉本身产生的水蒸气压时，则发生吸湿或潮解，反之发生风化或干燥。 六、微粉学在中药药剂学中的应用 药物微粉的制备： 1.药物可通过适宜的粉碎机械制得微粉，如用球磨机水飞，借助高速气流撞击粉碎的流体磨，可调节上下磨盘间隙的胶体磨及超微粉碎机。 2.药物也可通过制剂技术实现微粉化，如控制结晶法、溶剂转换法、固体分散技术等。 在中药药剂中的应用有： 1对粉碎混合的影响 2对

37、分剂量、充填的影响 3对可压性的影响 4对片剂崩解的影响 5对制剂有效性的影响 中药药剂学-浸提与纯化 第二节 纯化 一、常用的分离方法与设备 沉降分离法 特点：适于固体物含量高的水提液的粗分离，简便易行。但耗时长、药渣沉淀吸附药液多，对料液中固体物含量少、粒子细而轻，料液易腐败变质者不宜使用。 离心分离法 1按分离因数的大小分类 分离因数越大，则离心机分离能力越强。 2按离心过程分类 以悬浮液在离心机中分离过程可分：离心过滤。离心沉降。离心澄清。 滤过分离法 1滤过方式 表面滤过：滤过时产生的滤渣可在滤材表面形成“架桥现象”。实际操作中常在料液中加助滤剂等，以改善滤渣的性能，提高滤速。深层滤

38、过：适于颗粒细小且含量较少的较液。 2滤过速度与影响因素 滤渣层两侧的压力差越大，则滤速越大。常采用加压或减压滤过法。但压力大至一定程度时，由于滤饼被压实而增加了滤过阻力，又降低了滤速。 在滤过的初期，滤过速度与滤器的面积成正比。 滤速与滤材或滤饼毛细管半径成正比。 滤速与毛细管长度成反比。 滤速与料液粘度成反比。 3滤过方法与设备 常压滤过法 一般适于小量药液的滤过。 减压滤过法 一般中、大量药液的滤过。 加压滤过江 常用板框压滤机，板框压滤机适用于粘度较低，含渣较少的液体作密闭滤过，醇沉液、合剂配液多用板框滤过。 薄膜滤过法 以薄膜以滤过介质，有微孔滤膜滤过、超滤 微孔滤膜滤用以滤除细菌和

39、细小的悬浮颗粒。生产中主要用于精滤，如水针剂及大输液的滤过；热敏性药物的除菌净化。 微孔滤膜滤过的特点是：微孔滤膜的孔径比较均匀，孔隙率高，占薄膜总体积约80%，故滤速快；滤膜质地薄，对料液的滤过阻力小，且吸附少；滤过时无介质脱落，对药液无污染；但易堵塞，故料液必须先经预滤处理。 超滤是指利用质地薄、孔径更细微、结构特异的薄膜作滤过介质，透过小分子溶质，截留大分子溶质。超滤是在纳米数量级选择性滤过的技术。超滤膜的孔径规格，一般以相对分子质理截留值为指标。 二、常用的精制方法 水提醇沉法 操作注意：药液浓缩。药液冷却。醇沉浓度。一般使含醇量达50%60可除去淀粉等杂质。慢加快搅。密闭冷藏。洗涤沉

40、淀。 醇提水沉法 絮凝沉降法 壳聚糖沉降机制是：壳聚糖为带正电的高分子物质，与水提液中带负电的高分子杂质交联中和电荷而沉降。 大孔树脂精制法 执业药师考试辅导：中药药剂学散剂 倪健 第一节 概述 一、散剂的含义与特点 散剂系指一种或数种药物经粉碎并混合均匀而制成的粉末状制剂。 特点：比表面积较大，因而易分散、奏效较快；制备简单，适于医院制剂；散剂对疮面有一定的机械性保护作用；口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科多应用散剂，也适于小儿给药。但正是其较大表面积的缘故，散剂易吸潮变质且嗅味、刺激性也相应增加。所以剂量较大，易吸潮变质，刺激性、腐蚀性强，含挥发性成分较多的处方不宜制成散剂。此外，散剂中药物多未

41、经提取直接粉碎入药，技术含量较低，中药厂家生产的散剂品种较少。 第二节 散剂的制备 散剂制备一般的工艺流程为：粉碎过筛混合分剂量质量检查包装 一、粉碎与过筛 二、混合 混合方法 一般有研磨混合法、搅拌混合法和过筛混合法。 三、分剂量 1估分法 2重量法 此法剂量准确，但效率低。含毒性药及贵重细料药散剂常用此法。 3容量法 容量法适用于一般散剂分剂量，方便，效率高，且误差较小。容量法分剂量必须注意粉末特性并保持铲粉条件一致，以减少误差。 四、特殊散剂的制备 1含毒性药物的散剂 毒性药物的剂量小，不易准确称取，剂理不准易致中毒。为保证复方散剂中毒性药的含量准确，多采用单独粉碎再以配研法与其他药粉混

42、匀。单味化学毒剧药要添加一定比例量的稀释剂制成稀释散或称倍散。如剂量在0.010.1g者，可配制1：10倍散；如剂量在0.01g以下，则应配成1：100或1：1000倍散。 为了保证散剂的均匀性及易于与未稀释原药粉的区别，一般以食用色素如胭脂红、靛蓝等着色，且色素应在第一次稀释时加入，随着称释倍数增大，颜色逐渐变浅。 2含可形成低共熔物的散剂 当两种或现多种药物混合后，有时出现润湿或液体现象，这种现象称为低共熔。一些低分子化合物且比例适宜时会出现此现象。如薄荷脑与樟脑、薄荷脑与冰片。 采用先形成低共熔物，再与其他固体粉末混匀 分别以固体粉末稀释低共熔组分，再轻轻混合均匀。 3含液体药物的散剂

43、应根据液体药物性质、剂量及方中其他固体粉末的多少而采用不同的处理方法： 液体组分量较小，可利用处方中其他固体组分吸收后研匀； 液体组分量较大，处方中固体组分不能完全吸收，可另加适量的赋形剂液体绒组分量过大，且有效成分为非挥发性，可加热蒸去大部分水分后再以其他固体粉末吸收，或加入固体粉末或赋形剂后，低温干燥后研匀。 第三节 散剂的质量要求与检查 一、散剂的质量要求 一般内服散剂应通过六号筛，用于消化道溃疡病、儿科和外用散剂应通过七号筛，眼用散剂则应通过九号筛。 散剂一般应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。含毒性药或贵重药的散剂，应采用等量递增配研法混匀并过筛。 用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂及眼用散剂应在清洁避菌环境下配制。 二、散剂的质量检查 1均匀度 2水分 3装量差异 4卫生学检查 中药药剂学-颗粒剂 倪 健 第一节 概述 一、颗粒剂的含义与特点 颗粒剂系指药材的提取物与适宜的辅料或药材细粉制成的干燥颗粒状制剂，原称冲剂或冲服剂。凡单剂量颗粒加适量润滑剂经压制成块状物的则称为块状冲剂。 特点：剂量较小，服用、携带、贮藏、运输均较方便，故深受患者欢迎颗粒剂；适于工业生产；吸收、奏效较快；必要时可以包衣或制成缓释制剂；某些品种具一定的吸湿性或细粉较多。 二、颗粒剂的