舒芬太尼临床应用2.ppt
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1、舒芬太尼的临床应用,芬太尼家族的发展,芬太尼 1960年 舒芬太尼 1974年阿芬太尼 1976年瑞芬太尼 1996年,芬太尼家族的药代动力学比较,芬太尼家族镇痛作用,药物 效能 最低有效血浆浓度(ng/ml)吗啡 1 20 芬太尼 100 0.2 舒芬太尼 1000 0.02 瑞芬太尼 134 0.2,舒芬太尼药物特点,药物类别:麻醉管制药品 化学名:N-4-(甲氧甲基)-1-2-(2-噻吩基)乙基-4-哌啶基-N-苯丙酰胺 1、芬太尼类型阿片受体激动剂,亲和能力是芬太尼的7-10倍;与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性,2、亲脂性为芬太尼的2倍,易透过细胞膜和血脑屏障 3、镇痛持续时间为
2、芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱 7、循环稳定性好 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低,药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼血浆蛋白结合率(%)93 841-酸性蛋白结合率(%)84 44分布容积(L/Kg)2.9 4.1清除率(ml/kg.min)12.7 13.3排泄半衰期(min)160 240持续输注(4h)后半衰期(min)30 260,舒芬太尼药代动力学特性,在体内经肝生物转化,形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物,然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性,24h内80被排泄,仅2以原形排泄;实验证明用药后,对肝肾功能影响
3、少舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5的药物贮存于体内,因而再吗啡化的可能性很少(芬太尼给药后5小时仍有25以上的药物储存于体内),舒芬太尼 药代动力学特性,项目药品 舒芬太尼 芬太尼治疗指数(LD50/ED50)25211 277效价比值 510 1起效时间(min)1.3-3 7-8最大效应时间(min)6.2 6.8 持续镇痛时间(min)芬太尼的2倍 30,安全范围:吗啡:70-90,杜冷丁:4-7,舒芬太尼 药效学特点,镇 痛 作 用 强,为纯受体激动剂,结合力比芬太尼强7-10倍镇痛作用约比芬太尼强5-10倍镇痛作用时间比芬太尼长2倍,舒芬太尼药效学特点,有 催 眠 作 用,小剂量使
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