2015执业药师药一要点精华.docx
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1、2015执业药师药一要点精华第一章 药物与药学专业知识 第一节 药物与药物命名 一、药物的来源与分类 用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。 中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 概念 特点 确定的化学结构 明确的药物作用和机制 大部分是通过化学半合成或生物合成的半化学合成药 通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物 1.天然产物中提取的有效单体 2.发酵方法得到的抗生素 3.半合成得到的天然药物和半合成抗生素 来源于天然产物的药物 合成天然药物或半合成抗生
2、素 生物技术药指所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工包括:细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、物 合成类似物,以及通过现代生物技术制得的药物 疫苗和寡核苷酸药物等 二、药物的结构与命名 药物常见的化学结构及名称 常见的药物命名 商品名、通用名、化学名 芬必得 = 布洛芬 = 2-甲基-4-苯乙酸 药品的通用名一个药物只有一个通用名 药物的化学名 第二节 药物剂型与制剂 一、药物剂型与辅料 制剂和剂型的概念 1.剂型的概念 适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。 2.制剂的概念 药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规
3、格并具有一定质量标准的具体品种,简称制剂。根据制剂命名原则,制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 剂型的分类:形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间 药物剂型的重要性 可改变药物的作用性质 可调节药物的作用速度 可降低药物的不良反应 第1页 可产生靶向作用 可提高药物的稳定性 可影响疗效 药用辅料 二、药物稳定性及药品有效期 药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。 1.化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧,以及药物相互作用产生的化学反应,使药物含量、色泽产生变化。 2.物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化,如混
4、悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化,不仅使制剂质量下降,还可以引起化学变化和生物学变化。 3.生物不稳定性是指由于微生物污染滋长,引起药物的酶败分解变质。 药物的化学降解途径:水解和氧化 1.水解 酯类药物的水解 盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。 酰胺药物的水解:青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类等。 2.氧化 酚类药物:如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等。 烯醇类:维生素C 其他类药物:芳胺类如磺胺嘧啶钠,吡唑酮类如氨基比林、安乃近,噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸异
5、丙嗪等 含有碳碳双键的药物,如维生素A或维生素D的氧化是典型的游离基链式反应。易氧化药物要特别注意光、氧、金属离子对其的影响,以保证产品质量。 3.其他反应 影响药物制剂稳定性的因素 影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。 1.处方因素对药物制剂稳定性的影响 pH的影响2)广义酸碱催化的影响溶剂的影响4)离子强度的影响表面活性剂的影响 处方中基质或赋形剂的影响 2.外界因素: 温度 、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料 药物制剂稳定化方法 稳定化的其他方法 改进剂型或生产工艺:制成固体制剂制成微囊或包合物采用直接压片或包衣工艺 制备稳定的衍生物 加入干燥剂及改善包装 药物稳定
6、性试验方法1.影响因素试验2.加速试验3.长期试验 药品有效期:降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9,通常定义为有效期。 三、药物制剂配伍变化和相互作用 药物的配伍变化和配伍禁忌 1.药物配伍使用的目的 协同作用 提高疗效,延缓耐药性:阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄氨嘧啶; 拮抗作用克服某些药物的不良反应:吗啡与阿托品配伍; 第2页 预防或治疗合并症。 2.药物配伍变化和配伍禁忌 药物的配伍变化,一般指在药品生产或临床用药过程中,将两种或两种以上药物混合在一起或联合使用出现的物理、化学和药理学方面各种各样的变化。 药物在配伍使用时,若发生不利于质量或治疗的变化则称配伍禁
7、忌。 药物配伍变化的类型 药物配伍变化可大致分为物理、化学和药理学的配伍变化。 1.物理学的配伍变化溶解度改变 吸湿、潮解、液化与结块粒径或分散状态的改变 2.化学的配伍变化而导致药物成分的改变,产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象。 3.药理学的配伍变化协同作用拮抗作用 增加毒副作用 注射液的配伍变化 1.注射液的配伍和配伍禁忌 2.注射剂配伍变化的主要原因 溶剂组成改变、pH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。 配伍禁忌的预防与配伍变化的处理 1.配伍禁忌的预防 2.配伍变化的处理原则 处理的原则应该是:了解
8、用药意图,发挥制剂应有的疗效,保证用药安全。在审查处方发现疑问时,首先应该与相关医师联系,了解用药目的。 3.配伍变化的处理方法 改变贮存条件 改变调配次序 改变溶剂或添加助溶剂 调整溶液pH 改变有效成分或改变剂型 四、药品的包装与贮存 药品包装的含义和作用 药品的包装材料的种类与质量要求 药品储存和养护 药品经营质量管理规范 1.药品储存 2.药品养护 对储存条件有特殊要求的或者有效期较短的品种应当进行重点养护;发现有问题的药品应当及时在计算机系统中锁定和记录,并通知质量管理部门处理; 第三章 固体制剂和液体制剂与临床应用 第一节固体制剂 一、概述 二、散剂和颗粒剂 散剂系指原料药物或与适
9、宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。 散剂的分类 l、按使用方法分类:内服散剂、外用散剂 2、按药物组成分类:单味药散剂和复方散剂 3、按剂量:分剂量散剂、不分剂量散剂 第3页 散剂的特点 粒径小、比表面积大、易分散、起效快一一更易吸潮、刺激性和化学活性相应增加。 散剂的质量要求 1粒度:内服散应为细粉,局部用散剂应为最细粉,眼用散剂应为极细粉。 2水分:中药散剂含水分不得超过9.0%;除中药散剂外,干燥失重不得过2.0% 二、颗粒剂 颗粒剂系指药物与适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。 颗粒剂的分类 可溶颗粒、混悬颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒、泡腾颗粒。 颗粒剂
10、的特点 1分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小; 2服用方便,并可加入添加剂如着色剂和矫味剂,提高病人服药的顺应性; 3通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣,可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等; 4通过制成颗粒剂,可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。 颗粒剂的质量要求 1质量要求 2.检查项目 粒度:不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。 三、片剂 片剂的质量要求 外观:色泽均匀,外观光洁。 硬度:适中,50N以上。 脆碎度:反映片剂的抗磨损和抗振动能力,小于1%。 片重差异: 片剂的平均重量(g) 重量差异限度(%) 小于0.3 士7.5 大于或等于0.3 士5
11、 崩解度: 片剂类型 崩解时间(min) 普通压制片 15 分散片、可溶 3 舌下片、泡腾片 5 薄膜衣片 30 糖衣片 60 肠溶衣片 盐酸溶液中2小时内不崩解,在pH6.8磷酸盐缓冲 液中 1小时内全部崩解 凡检查溶出度、释放度的药物不再检查崩解时限。 含量均匀度:小剂量的药物或作用比较剧烈的药物。 第4页 符合有关卫生学的要求。 片剂的常用辅料 组成:药物+辅料=片剂 辅料:片剂中除主药外一切物质的总称,亦称赋形剂。 1稀释剂 稀释剂:凡主药剂量小于50毫克时需要加入一定剂量的稀释剂,以利于片剂成型及临床给药。 常用填充剂:淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素MCC 2润湿剂和黏舍剂 润湿剂:蒸
12、馏水、乙醇。 黏合剂:淀粉浆、羟丙甲纤维素HPMC、羧甲基纤维素钠CMC-Na、乙基纤维素EC、聚维酮PVP 3、崩解剂干淀粉、羧甲淀粉钠CMS-Na、低取代羟丙基纤维素L-HPC、交联羧甲基纤维素钠CCMC-Na、交联聚维酮PVPP。 4、润滑剂 助流作用、抗黏作用、润滑作用 疏水性:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油; 亲水性:聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。 片剂制备中的常见问题及原因1裂片、2松片3崩解迟缓4溶出超限5含量不均匀 片剂的包衣 包衣系指在片剂表面包裹上一定厚度的衣膜。 1包衣目的: 掩盖药物的苦味或不良气味,改善用药顺应性,方便服用; 防潮、避光,以增加药物的稳定性;
13、可用于隔离药物,避免药物间的配伍变化; 改善片剂的外观,提高流动性和美观度; 控制药物在胃肠道的释放部位,实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。 2包衣的基本类型 糖包衣 薄膜包衣 糖衣 包糖衣的工序:隔离层+粉衣层+糖衣层-+有色糖衣层一打光 薄膜衣 胃溶型:羟丙甲纤维素( HPMC)、羟丙纤维素、丙烯酸树脂号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸( AEA)等; 肠溶性:虫胶、醋酸纤维素酞酸酯( CAP)、丙烯酸树脂类、羟丙甲纤维素酞酸酯( HPMCP); 水不溶性:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素。 四、胶囊剂 胶囊剂指原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。 胶
14、囊剂的分类 硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、缓控释胶囊 对内容物有一定的要求,一些药物不适宜制备成胶囊剂。 导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物; 会导致囊擘软化的风化性药物;会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物; 导致明胶变性的醛类药物; 会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物; 会导致囊壁变软的o/w型乳剂药物。 崩解时限: 第5页 - 硬胶囊崩解时限为30分钟。 _ 软胶囊崩解时限为1小时。 _ 肠溶胶囊先在盐酸溶液( 9-+1000)中检查2小时,每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象,改在人工肠液中检查,l小时内应全部崩解。 第二节液体制剂 一、概述 液体制剂的定义 液体制剂的分类:
15、溶液型l-100nm 极性溶剂:如水、甘油、二甲基亚砜等; 半极性溶剂:如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等; 非极性溶剂:如脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等。 液体制剂常用的附加剂 1增溶剂:增溶剂的最适HLB值为15-18,常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。 2助溶剂:助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等,酰胺或胺类化 3潜溶剂: 能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。 4防腐剂 又称抑菌剂。系指具有抑菌作用,能抑制微生物生长繁殖的物质。 苯甲酸与苯甲酸钠:在pH4的介质中作用最好,内服、外用均可添加。 对羟基苯甲酸酯类:亦称尼泊金类,内服添加。 山梨酸与山
16、梨酸钾:对细菌和霉菌均有较强抑菌效力,在pH4时防腐效果最好。在含有聚山梨酯的液体制剂中仍有较好的防腐效力。 苯扎溴铵:又称新洁尔灭,为阳离子型表面活性剂。多外用。 三、表面活性剂 表面活性剂系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表厦张力显著下降的物质。 阳离子型:苯扎氯铵、苯扎溴铵 两性离子型:天然卵磷脂、豆磷脂 合成氨基酸型、甜菜碱型 非离子型: 脂肪酸山梨坦类 司盘。 聚山梨酯吐温。 表面活性剂的毒性 毒性:阳离子型大阴离子型非离子型。 溶血性:阳离子型大阴离子型非离子型。 亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力,称为亲水亲油平衡值(HLB)。 表面活性剂的应用 1增溶剂; 2乳化剂;
17、 3润湿剂; 4起泡剂和消泡剂; 5去污剂:非离子表面活性剂阴离子表面活性剂; 6消毒剂及杀菌剂:阳离子和两性离子表面活性剂。 第6页 醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液。可以内服、外用。如:复方薄荷脑醑。醑剂中药物浓度一般为5%-20%,乙醇的浓度一般为60%-90%。 糖浆剂 糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液,、供口服使用。如:复方磷酸可待因糖浆。 质量要求: 1含蔗糖量应不低于45% (g/ml)。 2药物+单糖浆一一糖浆剂or药物+蔗糖一一煮沸一一糖浆剂。 3不含药物的,蔗糖的饱和水溶液。浓度为85%g/ml或64.74%g/g。 五、高分子溶液剂与溶胶剂 高分子溶液剂 特点: 1荷电性:
18、有电泳现象。 2渗透压:较高,大小与浓度有关。 3黏度:黏稠性流体,黏稠与高分子化合物的分子量有关。 4高分子的聚结特性:亲水基能与水形成牢固的水化膜,阻滞高分子的凝聚,使高分子化合物保持在稳定状态。当溶液中加入电解质、脱水剂时水化膜发生变化,出现聚集沉淀。 5.胶凝性:一些高分子水溶液,如明胶水溶液,在温热条件下呈黏稠流动的液体,当温度降低时则形成网状结构,成为不流动的半固体称为凝胶,这个过程称为胶凝,凝胶失去水分形成干燥固体,称为干胶。 六、混悬剂 混悬剂的特点 有助于难溶性药物制成液体制剂,并提高药物的稳定性,比于固体制剂更加便于服用,产生长效作用。 适合制成混悬剂的药物 混悬剂的质量要
19、求 沉降容积比(F): 重新分散性一一保证分剂量准确,服用均匀性。 微粒大小及分布。 絮凝度():絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数。 流变学:混悬液的流动类型。 触变流动、塑性触变流动或假塑性触变流动,能有效地减缓混悬剂微粒的沉降速度。 混悬剂常用稳定剂: 1润湿剂:HLB值在7-11之间的表面活性剂,如磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类等。 2.助悬剂: (1)低分子助悬剂:如甘油、糖浆等 (2)高分子助悬 (3)硅皂土 (4)触变胶:利用触变胶的触变性提高混悬剂的稳定性。 3絮凝剂与反絮凝剂 常用絮凝剂:枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等,离子的价数
20、越高,絮凝、反絮凝作用越强。 七、乳剂 乳剂系指两种互不相溶的液体混合,其中一种液体以细小的液滴均匀地分散在另一种液体中形成非均相液体分散体系。 乳剂的组成、分类和特点 1乳剂的组成 由水相( W)、油相(O)和乳化剂组成+防腐剂、抗氧剂等附加剂。 2乳剂的分类水包油( O/W)型 油包水(W/O)型 乳化剂 第7页 (1)高分子化合物乳化剂:能形成O/W型乳剂。常见的有阿位伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄、果胶等。 (2)表面活性剂类乳化剂 O/W型:HLB 816 W/O型:HLB 38 阴离子型:十二烷基硫酸钠(SDS)、硬脂酸盐、油酸盐等。 非离子型:司盘类、吐温类、泊洛沙姆,蔗糖硬
21、脂酸酯、苄泽、卖泽等。 乳剂的稳定性 分层: 絮凝: 合并和破裂: 转相: 酸败: 第四章 药物灭菌制剂和其他制剂临床应用 第一节 灭菌制剂 一、灭菌制剂和无菌制剂的基本要求 基本概念 灭菌制剂:指用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。 无菌制剂:指在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制 质量要求 (1)无菌; (2)无热原; (3)可见异物和不溶性微粒,应符合药典规定; (4)安全性高; (5)渗透压应和血浆的渗透压相等或接近; (6) pH应和血液或组织的pH相等或相近; (7)具有一定的稳定性; (8)其降压物质需符合规定。 二
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